Gopten 0,5 mg 28 kapsułek

Skład

1 kapsułka zawiera 0,5 mg trandolaprylu. Preparat zawiera również laktozę.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym

- zaburzeniach czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego

- objawowej niewydolności serca.

Działanie

Substancja czynna zawarta w leku przekształcana jest w czynny metabolit - trandolaprylat, który jest inhibitorem ACE (enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II). Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II, zmniejszenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie aktywności reninowej osocza poprzez zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego. Już po około 1 h od podania widoczne jest działanie przeciwnadciśnieniowe i utrzymuje się przez co najmniej 24 h (maksymalne działanie występuje pomiędzy 8. a 12. h po podaniu). Trandolapryl wchłania się szybko po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 1h. Jest hydrolizowany do czynnego metabolitu - trandolaprylatu, który osiąga maksymalne stężenie 3-8h po podaniu preparatu. Biodostępność trandolaprylatu wynosi około 13%. W ponad 80% wiąże się z białkami osocza. Lek jest wydalany w około 33% z moczem i w 66% z kałem.

Dawkowanie

Dorośli

Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa (u pacjentów nieprzyjmujących leków moczopędnych, bez zastoinowej niewydolności serca oraz bez niewydolności nerek lub wątroby) wynosi 0,5-2 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo podwajać, co 1-4 tygodnie, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 4-8 mg na dobę.Dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 1-4 mg raz na dobę. Jeśli brak jest efektów leczenia należy rozważyć podawanie preparatu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i (lub) lekami blokującymi kanał wapniowy. 

Zaburzenia czynności lewej komory po zawale serca: leczenie można rozpocząć 3. dnia po zawale serca, podając jednorazowo 0,5-1 mg raz na dobę. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać, maksymalnie do 4 mg raz na dobę. W przypadku wystąpienia niedociśnienia należy zmniejszyć dawki podawanych jednocześnie leków rozszerzających naczynia (w tym azotanów) i leków moczopędnych.

Niewydolność serca: u pacjentów, u których występuje jednocześnie nadciśnienie i zastoinowa niewydolność serca, ze współistniejącą niewydolnością nerek lub bez, leczenie należy rozpocząć od dawki 0,5-1 mg raz na dobę, pod ścisłą kontrolą lekarską. 

U chorych w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne.

U pacjentów z zagrożeniem pobudzenia układu renina-angiotensyna na 2-3 dni przed rozpoczęciem stosowania trandolaprylu w dawce 0,5 mg należy odstawić lek moczopędny.

U osób z umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 30-70 ml/min) nie ma konieczności zmiany dawkowania; W przypadku CCr <30 ml/min dawka początkowa wynosi 0,5 mg, następnie może być stopniowo zwiększana aż do osiągnięcia pożądanej skuteczności.

U pacjentów dializowanych należy monitorować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby odpowiednio zmodyfikować dawkę.

W przypadku chorych z ciężką niewydolnością wątroby dawka początkowa to 0,5 mg raz na dobę (pod ścisłą kontrolą).

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku:

- w przypadku nadwrażliwości na trandolapryl lub pozostałe składniki preparatu

- w obrzęku naczynioruchowym w wywiadzie związanym z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE

- w dziedzicznym lub idiopatycznym obrzęku naczynioruchowym

- w II i III trymestrze ciąży

- jednocześnie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek

- jednocześnie z lekiem złożonym, zawierającym sakubitryl i walsartan.

Działania niepożądane:

Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego,  ból głowy, kaszel, niedociśnienie tętnicze, osłabienie.

Niezbyt często: bezsenność, senność, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, kołotanie serca, nagłe zaczerwienie skóry z uczuciem gorąca, przekrwienie górnych dróg oddechowych, nudności, biegunka, zaparcie, wysypka, świąd, kurcze mięśni, ból pleców, ból kończyn, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, samopoczucie odbiegające od normalnego stanu, zakażenie górnych dróg oddechowych, zmniejszenie libido, zapalenie górnych dróg oddechowych, ból żołądka i jelit, zaburzenia żołądka i jelit, złe samopoczucie.

Rzadko: zakażenie dróg moczowych, zapalenie gardła, leukopenia, zaburzenia dotyczące płytek krwi, zaburzenia dotyczące białych krwinek, zapalenie oskrzeli, niedokrwistość,  dna moczanowa, nieprawidłowa aktywność enzymów, migrena, migrena bez aury, drgawki kloniczne mięśni, zawał mięśnia sercowego, niedokrwienie mięśnia sercowego, nadwrażliwość, brak łaknienia, zwiększone łaknienie, hiperlipidemia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiponatremia, hiperurykemia, depresja, omamy, niepokój, pobudzenie, apatia, zaburzenia snu, incydent naczyniowo-mózgowy, omdlenie, parestezja, zaburzenia smaku, szum uszny, tachykardia, tachykardia komorowa, bradykardia, niewydolność serca, dusznica bolesna, niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie tętnicze, angiopatia, zaburzenia naczyń obwodowych, żylaki, duszność, krwawienie z nosa, zaburzenia oddychania, wymioty, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawe wymioty, wzdęcie z oddawaniem gazów, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, łuszczyca, wyprysk, trądzik, suchość skóry, zaburzenia skóry, ból stawów, zapalenie kości i stawów, ból kości, częstomocz, wielomocz, azotemia, wrodzona wada rozwojowa tętnic, rybia łuska, obrzęk w miejscu podania, uczucie zmęczenia, hiperbilirubinemia, uraz, zaburzenia widzenia, zapalenie powiek, obrzęk spojówek, zaburzenia oka, kaszel z odkrztuszaniem, zapalenie gardła, ból części ustnej gardła, ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne pocenie się, niewydolność nerek.

Bardzo rzadko: zapalenie skóry, zwiększenie aktywności lipazy, zwiększenie stężenia immunoglobulin, cholestaza, zwiększenie aktywności γ-glutamylo-transferazy we krwi.

Częstość nieznana: zapalenie języka, agranulocytoza, zmniejszenie liczby płytek krwi, niedokrwistość hemolityczna, hiperkaliemia, zapalenie zatok, nieżyt błony śluzowej nosa, pancytopenia, przemijający napad niedokrwienny, zaburzenia równowagi, skurcz oskrzeli, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, stan splątania, krwotok mózgowy, niewyraźne widzenie, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie czynności serca, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelit,  żółtaczka, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pokrzywka, łysienie, ból mięśni, gorączka, zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, nieprawidłowy zapis EKG, zespół Stevensa-Johnsona, łuszczycopodobne zapalenie skóry, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej.

Na początku leczenia lub przy zastosowaniu dodatkowo innego leku przeciwnadciśnieniowego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługa urządzeń mechanicznych może być zaburzona.

Lek zawiera laktozę, dlatego też nie powinien być stosowany przez pacjentki, u których występuje dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.