Galvus tabl. 0,05 g 28 tabl. (blister)

Skład

1 tabletka zawiera 50 mg wildagliptyny. Lek zawiera również laktozę.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- leczenie cukrzycy typu 2 u osób dorosłych

- monoterapii: u pacjentów niedostatecznie kontrolowanych za pomocą diety i aktywności fizycznej oraz u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję

- dwulekowej terapii doustnej, w połączeniu:

1. z metforminą u pacjentów, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo podawania maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii
2. z sulfonylomocznikiem, u osób, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo podawania maksymalnej tolerowanej dawki sulfonylomocznika w monoterapii, oraz u których nie można stosować metforminy z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji
3. z tiazolidynodionem u chorych, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana oraz u których można stosować tiazolidynodion

- trzylekowej terapii doustnej, w skojarzeniu z: sylfonylomocznikiem i metforminą w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie dwulekowej terapii tymi lekami nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii

- skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej) w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz insulina w ustalonej dawce nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii

Działanie

Jest to doustny lek przeciwcukrzycowy, poprawiający czynność wysepek Langerhansa. Substancja czynna zawarta w leku powoduje szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1) i GIP (żołądkowego peptydu hamującego), zarówno na czczo jak i po posiłku. Powoduje to poprawę wrażliwości komórek beta na glukozę, dzięki temu  następuje lepsze wydzielanie insuliny zależnej od glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2. Zwiększając endogenne stężenie GLP-1 wildagliptyna poprawia również wrażliwość komórek alfa na glukozę - wydzielanie glukagonu jest bardziej dostosowane do stężenia glukozy. Zwiększenie współczynnika insulina/glukagon podczas hiperglikemii, w wyniku zwiększonego stężenia inkretyn, skutkuje zmniejszonym wątrobowym wydzielaniem glukozy na czczo i po posiłku, a w konsekwencji - zmniejszeniem glikemii. Po podaniu doustnym na czczo lek jest szybko wchłaniany. Po 1,7h osiagane jest maksymalne stężenie w osoczu. Pokarm nieznacznie opóźnia wystąpienie maksymalnego stężenia w osoczu (do 2,5 h). Całkowita biodostępność wynosi 85%. Wildagliptyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (9,3%) i zostaje równomiernie rozmieszczona w osoczu i krwinkach czerwonych. Znaczna część dawki (69%) jest metabolizowana. Ok. 85% dawki wydalane jest z moczem, 23% w postaci niezmienionej przez nerki, a 15% - z kałem.

Dawkowanie

W monoterapii, w skojarzeniu z metforminą, z tiazolidynodionem, z metforminą i sulfonylomocznikiem lub w z insuliną (z metforminą lub bez niej), zalecana dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg (podawana w dawce pojedynczej 50 mg rano i w dawce pojedynczej 50 mg wieczorem).

W terapii dwulekowej, w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, zalecana dawka wildagliptyny to 50 mg raz na dobę, podawana rano.

W przypadku stosowania w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika. 

W przypadku osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek zalecana dawka to 50 mg raz na dobę.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥50 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie należy podawać leku osobom z zaburzeniami czynności wątroby, w tym pacjentom, u których aktywność AlAT lub AspAT przed rozpoczęciem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy (GGN).

Preparat nie jest również zalecany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności).

Lek można podawać niezależnie od posiłku.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Działania niepożądane:

Rzadko: zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby), obrzęk naczynioruchowy.

W skojarzeniu z metforminą

Często: drżenie, nudności, hipoglikemia, ból i zawroty głowy.

Niezbyt często: zmęczenie. 

W skojarzeniu z sulfonylomocznikiem

Często: drżenie, osłabienie, hipoglikemia, ból i zawroty głowy.

Niezbyt często: zaparcia.

Bardzo rzadko: zapalenie błony śluzowej nosogardzieli.

W skojarzeniu z tiazolidynodionem

Często: zwiększenie masy ciała, obrzęk obwodowy.

Niezbyt często: ból głowy, astenia, hipoglikemia. 

W monoterapii

Często: zawroty głowy.

Niezbyt często: ból głowy, zaparcia, ból stawów, hipoglikemia, obrzęk obwodowy.

Bardzo rzadko: zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardzieli.

W skojarzeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem

Często: zawroty głowy, drżenie, astenia, hipoglikemia, nadmierne pocenie się.

W skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej)

Często: ból głowy, dreszcze, nudności, choroba refluksowa przełyku, zmniejszenie stężenia glukozy we krwi;

Niezbyt często: biegunka, wzdęcia.

Częstość nieznana: zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych,  pokrzywka, złuszczające i pęcherzowe zmiany skórne, zapalenie trzustki, ból mięśni.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Leku nie wolno stosować w okresie ciąży.

Preparat zawiera laktozę, dlatego też nie powinien być stosowany przez pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.