Fluconazole Polfarmex tabl.0,05g 14 tabletek

Skład

1 tabletka zawiera 50 mg flukonazolu. Lek zawiera również laktozę.

Wskazania

Fluconazole wskazany jest w:

- leczeniu zakażeń grzybiczych u osób dorosłych: grzybica paznokci (onychomikoza); inwazyjne kandydozy; przewlekłe zanikowe drożdżakowe zapalenie jamy ustnej (związane ze stosowaniem protez zębowych); kokcydioidomykoza; drożdżakowe zakażenie błon śluzowych, w tym zakażenia gardła, występowanie drożdżaków w moczu, przewlekłe drożdżakowe zakażenia skóry i błon śluzowych oraz drożdżakowe zakażenie przełyku; grzybice skóry w tym grzybica podudzi, stóp, tułowia, zakażenia drożdżakowe skóry właściwej i łupież pstry; kryptokokowe zapalenie opon mózgowych; drożdżakowe zapalenie żołędzi; drożdżyca pochwy.

- zapobieganiu następującym stanom u pacjentów dorosłych: nawroty drożdżycy pochwy (4 lub więcej zakażeń w ciągu roku); nawroty kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z podwyższonym ryzykiem nawrotów; nawroty drożdżakowego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej i gardła lub przełyku u pacjentów zakażonych HIV, u których jest zwiększone ryzyko nawrotów; zakażenia grzybicze u chorych z przedłużającą się neutropenią (np. u pacjentów z nowotworami krwi, otrzymujących chemioterapię lub u pacjentów po przeszczepieniu krwiotwórczych komórek macierzystych).

- leczeniu zakażeń u noworodków, niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat (syrop), tabletki dla dzieci od 3 lat: leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowych, drożdżakowego zakażenia błon śluzowych (gardła, przełyku i jamy ustnej), inwazyjnej kandydozy, zapobieganie zakażeniom drożdżakami u pacjentów z osłabioną odpornością.

Działanie

Zawarta w leku substancja czynna to chemioterapeutyk z grupy pochodnych triazolu o działaniu przeciwgrzybiczym. Preparat działa na szczepy Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Cr. gattii, Blastomyces dermatiditis, Candida (w tym C. parapsilosis, C. tropicalis, C. albicans) i Paracoccidioides brasiliensis. Szczepy C. glabrata wykazują szeroki zakres wrażliwości, a C. krusei są oporne na działanie flukonazolu. Lek hamuje systezę ergosterolu, niezbędnego składnika błony komórkowej grzybów. Błona komórkowa ulega uszkodzeniu, dzięki czemu następuje śmierć komórki grzyba. Preparat dobrze się wchłania, a stężenia w osoczu (i ogólna biodostępność) osiągają 90% wartości stężeń występujących po podaniu dożylnym. Pomiędzy 0,5h-1,5h od przyjęcia dawki pojawia się maksymalne stężenie. Po wielokrotnym podawaniu pojedynczej dawki dobowej stężenie 90% osiągane jest po 4-5 dniach. Podanie dawki nasycającej (w ciągu 1 doby), stanowiącej podwójną dawkę dobową, umożliwia osiągnięcie 90% stężenia w osoczu 2. dnia. Wiązanie z białkami jest małe (11-12%). Lek dobrze przenika do wszystkich płynów organizmu. Stężenia flukonazolu w ślinie i w plwocinie są podobne do stężeń w osoczu. U chorych  z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych stężenia flukonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym sięgają 80% stężenia w osoczu. Duże stężenia flukonazolu w skórze, przekraczające stężenia w osoczu, są osiągane w gruczołach potowych,  warstwie rogowej, naskórku i skórze właściwej. Metabolizowany jest jedynie w niewielkim stopniu. Jest inhibitorem CYP2C9, CYP3A4 oraz CYP2C19. Wydalany jest głównie przez nerki, ok. 80% przyjętej dawki występuje w moczu w postaci niezmienionej.

Dawkowanie

Dorośli

Grzybica paznokci (onychomykoza): 150 mg raz na tydz.; leczenie należy kontynuować aż do zastąpienia zakażonego paznokcia przez nowy, niezakażony, tzn. ok. 3-6 mies. w przypadku paznokci dłoni lub 6-12 mies. w przypadku paznokci stóp.

Inwazyjne kandydozy: 800 mg 1. dnia, następnie 400 mg/dobę; zazwyczaj zalecana długość leczenia zakażenia drożdżakowego krwi wynosi 2 tyg. po pierwszym negatywnym wyniku posiewu krwi oraz ustąpieniu objawów przedmiotowych i podmiotowych charakterystycznych dla kandydemii.

Kokcydioidomykoza: 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 11-24 mies. lub dłużej; w przypadku niektórych zakażeń należy rozważyć zastosowanie dawki 800 mg/dobę, w szczególności w zapaleniu opon mózgowych.

Leczenie kandydozy błon śluzowych - Kandyduria: 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 7-21 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Kandydoza przełyku: 200-400 mg 1. dnia, następnie 100-200 mg/dobę, zazwyczaj przez 14-30 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Przewlekła zanikowa kandydoza: 50 mg/dobę przez 14 dni. Kandydoza jamy ustnej: 200-400 mg 1. dnia, następnie 100-200 mg/dobę, zazwyczaj przez 7-21 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Przewlekła kandydoza skóry i błon śluzowych: 50-100 mg/dobę przez 28 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego.

Grzybice skóry - Grzybica stóp, grzybica tułowia, grzybica podudzi, drożdżyca skóry: 150 mg raz na tydz. lub 50 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.; w grzybicy stóp może być konieczne stosowanie do 6 tyg. Łupież pstry: 300-400 mg raz na tydz. przez 1-3 tyg. lub 50 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.

Kryptokokoza - Leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowych: 400 mg 1. dnia, następnie 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 6-8 tyg.; w przypadku zakażeń zagrażających życiu można zwiększyć dawkę do 800 mg/dobę. Leczenie podtrzymujące w zapobieganiu nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka nawrotów: 200 mg/dobę.

Kandydoza narządów płciowych - Ostra drożdżyca pochwy, drożdżakowe zapalenie żołędzi: 150 mg jednorazowo. Leczenie oraz nawroty drożdżycy pochwy (4 lub więcej epizodów w roku): 150 mg co trzeci dzień, w sumie 3 dawki (doba 1., 4. i 7.), a następnie dawka podtrzymująca 150 mg raz na tydzień ( dawkę tę należy stosować przez 6 miesięcy).

Zapobieganie nawrotom drożdżakowego zapalenia błony śluzowej u pacjentów zarażonych HIV, którzy znajdują się w grupie wysokiego ryzyka nawrotów - Kandydoza jamy ustnej, kandydoza przełyku: 100-200 mg/dobę lub 200 mg 3 razy w tyg., czas leczenia jest nieograniczony. 

Zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów z przedłużającą się neutropenią: 200-400 mg/dobę, leczenie należy rozpocząć kilka dni przed oczekiwanym wystąpieniem neutropenii i kontynuować przez 7 dni po zwiększeniu się liczby neutrofili do >1 000/mm3. 

Młodzież (12-17 lat). W tej grupie pacjentów dawkowanie ustala się w zależności od masy ciała oraz dojrzałości. Klirens flukonazolu u dzieci jest większy niż u dorosłych. Dawki 100, 200 i 400 mg u dorosłych odpowiadają dawkom 3, 6 i 12 mg/kg mc. u dzieci.

U dzieci i młodzieży nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 400 mg. 

Niemowlęta i dzieci w wieku od 28 dni do 11 lat (tabletki - dzieci 3-11 lat; syrop - dzieci 0-11 lat) Leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u dzieci z dużym ryzykiem nawrotu: dawka - 6 mg/kg mc., na dobę w zależności od ciężkości choroby. Kandydozy inwazyjne oraz kryptokokowe zapalenie opon mózgowych: dawka - 6-12 mg/kg mc. na dobę w zależności od ciężkości choroby. Kandydoza błon śluzowych: dawka początkowa - 6 mg/kg mc; następna dawka - 3 mg/kg mc. na dobę; dawkę początkową można stosować w 1. dniu leczenia w celu szybszego osiągnięcia stanu równowagi. Zapobieganie zakażeniom drożdżakami u pacjentów z osłabioną odpornością: dawka - 3-12 mg/kg mc. na dobę w zależności od stopnia oraz czasu trwania neutropenii.

Noworodki w wieku od 0 do 27 dni (tylko syrop). Noworodki 0-14 dni: taką samą dawkę w mg/kg mc. jak u niemowląt i dzieci należy podawać co 72 h; nie należy przekraczać maksymalnej dawki 12 mg/kg mc. podawanej do 72 h. Noworodki 15-27 dni: taką samą dawkę w mg/kg mc. jak u niemowląt i dzieci należy podawać co 48 h; nie należy przekraczać maksymalnej dawki 12 mg/kg mc. podawanej do 48 h.

U osób (w tym dzieci i młodzież) z zaburzeniami czynności nerek, otrzymujących wielokrotne dawki flukonazolu, na początku należy podać dawkę 50-400 mg. Dawkę dobową ustala się następująco: CCr >50 ml/min - 100% dawki zalecanej; CCr ≤50 ml/min (bez dializy) - 50% dawki zalecanej; regularne dializy - 100% dawki zalecanej po każdej dializie; w dniach, w których nie wykonuje się dializy, należy podawać dawkę zmniejszoną odpowiednio do klirensu kreatyniny.

Lek powinno się stosować ostrożnie u chorych  z zaburzeniami czynności wątroby.

U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie należy zmodyfikować w zależności od czynności nerek.

Tabletki należy połykać w całości, niezależnie od przyjmowanych posiłków.

Przeciwwskazania

Nie powinno się stosować tabletek:

- w przypadku nadwrażliwości na flukonazol, pokrewne związki azolowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

 - z preparatami wydłużającymi odstęp QT, które są metabolizowane przez CYP3A4, takimi jak: pimozyd, cyzapryd, chinidyna, astemizol, erytromycyna.

- razem z terfenadyną (u pacjentów otrzymujących flukonazol w dawkach wielokrotnych, wynoszących ≥400 mg/dobę).

Działania niepożądane:

Często: wymioty, biegunka, nudności, wysypka, ból głowy, ból brzucha, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, AspAT i AlAT.

Niezbyt często: niestrawność, wzdęcia, zaparcia, ból mięśni, świąd, pokrzywka, bezsenność, senność, zmęczenie, suchość w jamie ustnej, żółtaczka, cholestaza, nasilona potliwość, gorączka, zaburzenia smaku, zmniejszenie apetytu, drgawki, parestezje, astenia, ośrodkowe lub obwodowe zawroty głowy, wysypka polekowa, niedokrwistość, zwiększenie stężenia bilirubiny,  złe samopoczucie.

Rzadko: hipokaliemia, hipercholesterolemia, hipertrójglicerydemia, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie wątroby, uszkodzenie komórek wątroby, niewydolność wątroby, martwica komórek wątrobowych, złuszczające zapalenie skóry, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, anafilaksja, ostra uogólniona osutka krostkowa, obrzęk naczynioruchowy, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, obrzęk twarzy, drżenie,  łysienie.

Gdy pojawią się  zawroty głowy lub drgawki w trakcie stosowania leku wówczas pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 

Preparatu w dużych dawkach i (lub) długotrwale, nie mogą zażywać kobiety w ciąży i karmiące piersią, z wyjątkiem zakażeń zagrażających życiu. 

Ze względu na obecność laktozy, leku nie należy podawać osobom z niedoborem laktazy (typu Lapp), zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.