Ezoleta 0,01 g 30 tabl. (blistry)

Skład

1 tabletka zawiera 10 mg ezetymibu.

Wskazania

Lek przepisywany jest w:

- hipercholesterolemii pierwotnej

Ezoleta podawana jest w połączeniu z inhibitorem reduktazy HMG-CoA (statyną) jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których przy zastosowaniu samej statyny nie jest możliwe zmniejszenie stężenia lipidów.

W monoterapii jako preparat wspomagający wraz z dietą u osób z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których stosowanie statyny jest niewskazane lub nie jest ona tolerowana.

- homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH)

W skojarzeniu ze statyną jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.

- zapobieganiu wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych

Lek stosowany jest razem ze statyną, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie (ACS). 

Działanie

Działanie leku polega na zmniejszaniu stężenie lipidów. Substancja czynna zawarta w preparacie wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu. Prowadzi to do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Celem działania ezetymibu na poziomie molekularnym jest nośnik steroli, białko Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), które odgrywa rolę w wychwytywaniu cholesterolu i fitosteroli w jelicie. Po podaniu doustnym ezetymib jest szybko wchłaniany i w znacznym stopniu sprzęgany z kwasem glukuronowym do farmakologicznie czynnego glukuronianu ezetymibu. Metabolizowany jest przede wszystkim w jelicie cienkim i w wątrobie, a następnie wydalany z żółcią. Maksymalne stężenie we krwi glukuronianu ezetymibu występuje w ciągu 1-2 h, a ezetymibu w ciągu 4-12 h. Ezetymib i glukuronian ezetymibu wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 99,7% i 88-92%. Zarówno ezetymib, jak i glukuronian ezetymibu są powoli wydalane z osocza. Lek wydalany jest w 78% z kałem i w 11% z moczem.

Dawkowanie

Dla dorosłych zalecana dawka dobowa to 1 tabletka. Pacjent przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie terapii  powinien stosować odpowiednią dietę obniżającą stężenie lipidów. W przypadku stosowania ezetymibu w skojarzeniu ze statyną, należy stosować wskazaną dawkę początkową lub już ustaloną większą dawkę danej statyny. 

Aby zmniejszyć ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych u osób z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie, ezetymib w dawce 10 mg może być podawany w skojarzeniu ze statyną o udokumentowanych korzyściach sercowo-naczyniowych.

W przypadku dzieci ≥6 do 17 lat leczenie należy rozpocząć pod nadzorem lekarza specjalisty.

U pacjentów  z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz u osób w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

U chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (powyżej 9 punktów wg Childa-Pugha) nie zaleca się stosowania leku.

Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.

W przypadku jednoczesnego stosowanie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe: preparat należy przyjmować ≥2 h przed lub ≥4 h po przyjęciu leku wiążącego kwasy żółciowe. 

Przeciwwskazania

Nie powinno się zażywać tabletek:

- w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- jednocześnie ze statyną w przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią

- jednocześnie ze statyną u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnioną zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy krwi.

W przypadku stosowania ezetymibu w skojarzeniu ze statyną należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego tej statyny. 

Działania niepożądane:

Ezetymib w skojarzeniu ze statyną:

Często: bóle mięśni, zwiększenie aktywności AlAT i (lub) AspAT, ból głowy.

Niezbyt często: parestezje, bóle pleców, obrzęki obwodowe, bóle kończyn, zapalenie żołądka, osłabienie mięśni, osłabienie, suchość w jamie ustnej, świąd, wysypka, pokrzywka.

Ezetymib w monoterapii:

Często: biegunka, zmęczenie, ból brzucha, wzdęcia.

Niezbyt często: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, skurcze mięśni, nagłe zaczerwienie twarzy, zmniejszone łaknienie, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, CPK i GGT, kaszel, nudności, choroba refluksowa przełyku, ból w klatce piersiowej, bóle stawów, bóle karku, nadciśnienie tętnicze, niestrawność.

Po wprowadzeniu do obrotu (w skojarzeniu ze statyną lub w monoterapii) obserwowano z częstością nieznaną: bóle mięśni, miopatię i (lub) rabdomiolizę, trombocytopenię, nadwrażliwość (w tym wysypkę, pokrzywkę, anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy), zawroty głowy, duszność, zapalenie wątroby,  rumień wielopostaciowy, parestezje, kamicę żółciową, osłabienie, depresję, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zaparcia.

W czasie jednoczesnego podawania ezetymibu z fenofibratem często obserwowano bóle brzucha i zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że zgłaszano występowanie zawrotów głowy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.