Ezetimibe Apotex tabl. 0,01 g 28 tabl.

Skład

1 tabletka zawiera 10 mg ezetymibu. Tabletki zawierają również laktozę.

Wskazania

Preparat wskazany jest w:

- homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH)

W skojarzeniu ze statyną jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.

- zapobieganiu wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych

Lek stosowany jest razem ze statyną, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie (ACS). 

- hipercholesterolemii pierwotnej

Lek podawany jest w połączeniu z inhibitorem reduktazy HMG-CoA (statyną) jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których przy zastosowaniu samej statyny nie jest możliwe zmniejszenie stężenia lipidów.

W monoterapii jako preparat wspomagający wraz z dietą u osób z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których stosowanie statyny jest niewskazane lub nie jest ona tolerowana.

Działanie

Działanie preparatu polega na zmniejszaniu stężenie lipidów, wybiórczym hamowaniu wchłanianie cholesterolu i pochodnych steroli roślinnych w jelitach. Celem działania ezetymibu na poziomie molekularnym jest nośnik steroli, białko Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), które odgrywa rolę w wychwytywaniu cholesterolu i fitosteroli w jelicie. Ezetymib wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu. Prowadzi to do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Po podaniu doustnym ezetymib jest szybko wchłaniany i w znacznym stopniu sprzęgany do postaci czynnego farmakologicznie glukuronianu fenolowego (glukuronian ezetymibu). W przypadku glukoronianu ezetymibu stężenie maksymalne występuje w ciągu 1-2 h, a w przypadku ezetymibu w ciągu 4-12 h. Ezetymib i glukuronian ezetymibu wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 99,7% i 88-92%. Ezetymib jest metabolizowany głównie w jelicie cienkim i w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (reakcja II fazy), a następnie wydalany z żółcią. Ezetymib i glukuronian ezetymibu są dwiema głównymi pochodnymi leku wykrywanymi w osoczu krwi. Stanowią one odpowiednio 10-20% oraz 80-90% całkowitego stężenia leku w osoczu krwi. Ezetymib i glukuronian ezetymibu są powoli wydalane z osocza przy znaczącym udziale krążenia jelitowo-wątrobowego, ok. 78% wydala się z kałem, 11% z moczem.

Dawkowanie

Zalecana dawka dobowa dla dorosłych to 1 tabletka. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie terapii  pacjent powinien stosować odpowiednią dietę obniżającą stężenie lipidów. W przypadku stosowania ezetymibu w skojarzeniu ze statyną, należy stosować wskazaną dawkę początkową lub już ustaloną większą dawkę danej statyny. 

W celu dodatkowego zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie, ezetymib w dawce 10 mg może być podawany w skojarzeniu ze statyną o udokumentowanych korzyściach sercowo-naczyniowych.

W przypadku dzieci ≥6 do 17 lat leczenie należy rozpocząć pod nadzorem lekarza specjalisty.

 U osób z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (5 do 6 punktów wg skali Childa-Pugha) lub zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

U chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (powyżej 9 punktów wg Childa-Pugha) nie zaleca się stosowania leku.

Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.

W przypadku jednoczesnego stosowanie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe: preparat należy przyjmować ≥2 h przed lub ≥4 h po przyjęciu leku wiążącego kwasy żółciowe. 

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać preparatu :

- w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- jednocześnie ze statyną u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnioną zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy krwi

- jednocześnie ze statyną w przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią.

W przypadku stosowania ezetymibu w skojarzeniu ze statyną należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego tej statyny. 

Działania niepożądane:

Ezetymib w monoterapii:

Często: zmęczenie, ból brzucha, biegunka, wzdęcia.

Niezbyt często: kaszel, nudności, bóle stawów, bóle karku, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, skurcze mięśni, nagłe zaczerwienie twarzy, choroba refluksowa przełyku,  ból w klatce piersiowej, zmniejszone łaknienie, nadciśnienie tętnicze, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, CPK i GGT, niestrawność.

Ezetymib w skojarzeniu ze statyną:

Często: zwiększenie aktywności AlAT i (lub) AspAT,  ból głowy, bóle mięśni.

Niezbyt często: bóle kończyn, osłabienie, parestezje, zapalenie żołądka,  bóle pleców, suchość w jamie ustnej, osłabienie mięśni, świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęki obwodowe.

Po wprowadzeniu do obrotu (w skojarzeniu ze statyną lub w monoterapii) obserwowano z częstością nieznaną: zaparcia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, bóle mięśni, miopatię i (lub) rabdomiolizę, trombocytopenię, parestezje, kamicę żółciową, nadwrażliwość (w tym wysypkę, pokrzywkę, anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, osłabienie, depresję, zawroty głowy, duszność, zapalenie wątroby,  rumień wielopostaciowy.

Podczas jednoczesnego podawania ezetymibu z fenofibratem często obserwowano bóle brzucha i zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy i z brakiem laktazy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.