Exforge tabl.powl. 0,16g+5mg 28 tabl.

Skład

1 tabletka zawiera 5mg amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny) i 160mg walsartanu.

Wskazania

Lek exforge wskazany  jest w:

- leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Preparat przeznaczony jest dla osób dorosłych, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą monoterapii amlodypiną lub walsartanem.

Działanie

Lek zawiera 2 składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania. Kombinacja tych substancji wykazuje dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe, zmniejszając ciśnienie krwi w większym stopniu, niż każdy ze składników osobno. 

Amlodypina to inhibitor napływu jonów wapnia do komórek, hamuje przezbłonowy napływ jonów wapniowych do wnętrza komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm działania tej substancji czynnej polega na bezpośrednim działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, prowadzącym do zmniejszenia ciśnienia tętniczego oraz oporu naczyń obwodowych . Biodostępność amlodypiny wynosi około 64-80%. Po okolo 6-12h osiąga stężenie maksymalne. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja amlodypiny jest dwufazowa. Z moczem wydalane jest 10% amlodypiny oraz 60% metabolitów amlodypiny. 

Walsartan to specyficzny antagonista receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Biodostępność walsartanu wynosi około 23%, stężenie maksymalne osiąga 2-4 h po podaniu. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu (ok. 20%) metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). 

Dawkowanie

Dla dorosłych 1 tabletka na dobę. Preparat w dawce 5 mg/160 mg może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą amlodypiny 5 mg lub walsartanu 160 mg w monoterapii. Przed zmianą na lek złożony, zaleca się indywidualne dostosowanie dawki amlodypiny oraz walsartanu.

Nie należy stosować leku w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73m2) bądź wątroby.

U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania.

W umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek zaleca się monitorowanie stężeń potasu i kreatyniny. 

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zaporowymi zaburzeniami dróg żółciowych oraz u osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu.

U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy, maksymalna zalecana dawka walsartanu wynosi 80 mg.

U osób z nadciśnieniem tętniczym i współtowarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby, u których rozważana jest zmiana leczenia na amlodypinę lub lek Exforge, powinno się zastosować najniższą dostępną dawkę amlodypiny w monoterapii lub amlodypiny jako składnika leku złożonego.

Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, popijać wodą.

Przeciwwskazania

Nie należy przyjmować leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancje czynne, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- zaburzeń czynności wątroby (marskość żółciowa wątroby lub cholestaza)

- ciężkich zaburzeń czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m2), bezmoczu oraz pacjenci dializowani

- jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2)

- wstrząsu (w tym wstrząs kardiogenny)

- ciężkiego niedociśnienia

- kobiet w II i III trymestrze ciąży

- zwężenia drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem odpływu komory lewej, stenoza aortalna wysokiego stopnia)

- hemodynamicznej niestabilnej niewydolności serca po przebyciu ostrego zawału serca.

Działania niepożądane dotyczące leku złożonego (amlodypina+walsartan):

Często: ból głowy, osłabienie, obrzęk twarzy, napadowe zaczerwienienie twarzy, zapalenie części nosowej gardła, grypa, obrzęk, obrzęk tworzący dołek przy ucisku, hipokaliemia, zmęczenie, obrzęk obwodowy.

Niezbyt często: zaburzona koordynacja ruchów, parestezje, senność, pogorszenie widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, kaszel, ból gardła i krtani, hiperkalcemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, hiponatremia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, zaparcie, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, rumień, wysypka, ból stawów, ból pleców, obrzęk stawów, brak łaknienia, zawroty głowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała, ból w nadbrzuszu.

Rzadko: zaburzenia widzenia, szumy uszne, omdlenie, niedociśnienie, wykwit, nadmierna potliwość, świąd, skurcz mięśni, częstomocz, wielomocz, zaburzenia erekcji, reakcje nadwrażliwości, lęk, uczucie ciężkości.

Działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników preparatu złożonego:

Amlodypina 

Często: uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, obrzęk, ból i zawroty głowy,  nagłe zaczerwienienie twarzy, nudności, senność, kołatanie serca, obrzęk kostek, zmęczenie.

Niezbyt często: parestezje, omdlenia, drżenie, niedoczulica, zaburzenia widzenia, pogorszenie widzenia, szumy uszne, niedociśnienie, duszność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszony apetyt, wymioty, łysienie, wykwit, nadmierne pocenie się, odbarwienie skóry, ból stawów, ból pleców, skurcz mięśni, ból mięśni, zaburzenia mikcji, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej niezwiązany z sercem, ból, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, depresja, zaburzenia snu (w tym bezsenność), zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, świąd, plamica, wysypka, oddawanie moczu w nocy, częstomocz, zmiany nastroju, zaburzenia smaku, zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości na światło, osłabienie, niepokój, złe samopoczucie.

Rzadko: dezorientacja.

Bardzo rzadko: hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, neuropatia, arytmia (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków), zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, leukopenia, małopłytkowość (niekiedy z plamicą), zawał mięśnia sercowego, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, pokrzywka i inne formy wysypki, reakcje nadwrażliwości, cholestaza wewnątrzwątrobowa, żółtaczka,  obrzęk Quinckiego, rumień wielopostaciowy

Częstość nieznana: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół pozapiramidowy.

Walsartan

Niezbyt często: ból w nadbrzuszu, zmęczenie, zawroty głowy, kaszel, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej.

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, zapalenie naczyń, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, ból mięśni, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, hiperkaliemia, choroba posurowicza, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, neutropenia, małopłytkowość (niekiedy z plamicą), pęcherzowe zapalenie skóry, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu.

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i znużenia.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.