Exforge tabl.powl. 0,16g+0,01g 28 tabl. (blister)

Skład

1 tabletka zawiera połączenie amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny) i walsartanu, odpowiednio: 10 mg+160 mg.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Lek przeznaczony jest dla osób dorosłych, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą monoterapii amlodypiną lub walsartanem.

Działanie

Preparat zawiera 2 składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania:

Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapnia do komórek, hamuje przezbłonowy napływ jonów wapniowych do wnętrza komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm działania tej substancji czynnej polega na bezpośrednim działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, prowadzącym do zmniejszenia oporu naczyń obwodowych oraz zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Po podaniu doustnym biodostępność amlodypiny wynosi około 64-80%. Po okolo 6-12h osiąga stężenie maksymalne. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu (ok. 90%) metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja amlodypiny jest dwufazowa. Z moczem wydalane jest 10% amlodypiny oraz 60% metabolitów amlodypiny. 

Walsartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Biodostępność walsartanu po podaniu doustnym wynosi około 23%, stężenie maksymalne osiąga 2-4 h po podaniu. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu (ok. 20%) metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). 

Dawkowanie

Dorośli: 1 tabletka  na dobę. Preparat w dawce 10 mg/160 mg może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą amlodypiny 10 mg lub walsartanu 160 mg w monoterapii. Przed zmianą na lek złożony, zaleca się indywidualne dostosowanie dawki amlodypiny oraz walsartanu.

U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73m²) bądź wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania.

W umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek zaleca się monitorowanie stężeń potasu i kreatyniny. 

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zaporowymi zaburzeniami dróg żółciowych oraz u osób w podeszłym wieku.

U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy, maksymalna zalecana dawka walsartanu wynosi 80 mg.

U osób z nadciśnieniem tętniczym i współtowarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby, u których rozważana jest zmiana leczenia na amlodypinę lub lek Exforge, należy zastosować najniższą dostępną dawkę amlodypiny w monoterapii lub amlodypiny jako składnika leku złożonego.

Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, popijać wodą.

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancje czynne, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- ciężkich zaburzeń czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m2), bezmoczu oraz pacjenci dializowani

- zaburzeń czynności wątroby (marskość żółciowa wątroby lub cholestaza)

- kobiet w II i III trymestrze ciąży

- wstrząsu (w tym wstrząs kardiogenny)

- ciężkiego niedociśnienia

- zwężenia drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem odpływu komory lewej, stenoza aortalna wysokiego stopnia)

- hemodynamicznej niestabilnej niewydolności serca po przebyciu ostrego zawału serca

- jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²). 

Działania niepożądane dotyczące leku złożonego (amlodypina+walsartan):

Często: hipokaliemia, ból głowy, osłabienie, zmęczenie, obrzęk twarzy, obrzęk obwodowy, napadowe zaczerwienienie twarzy, zapalenie części nosowej gardła, grypa, obrzęk, obrzęk tworzący dołek przy ucisku.

Niezbyt często: senność, pogorszenie widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, kaszel, ból gardła i krtani, hiperkalcemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, hiponatremia, zaparcie, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, rumień, wysypka, obrzęk stawów, brak łaknienia, zawroty głowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała, ból w nadbrzuszu, zaburzona koordynacja ruchów, parestezje, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból stawów, ból pleców.

Rzadko: omdlenie, niedociśnienie, wykwit, nadmierna potliwość, częstomocz, wielomocz, zaburzenia erekcji, reakcje nadwrażliwości, lęk, uczucie ciężkości, zaburzenia widzenia, szumy uszne, świąd, skurcz mięśni.

Działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników preparatu złożonego:

Amlodypina 

Często: senność, kołatanie serca, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, obrzęk kostek, zmęczenie, obrzęk, ból i zawroty głowy,  nagłe zaczerwienienie twarzy, nudności.

Niezbyt często: zmiany nastroju, zaburzenia smaku, parestezje, omdlenia, drżenie, niedoczulica, zaburzenia widzenia, pogorszenie widzenia, szumy uszne, niedociśnienie, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszony apetyt, wymioty, łysienie, wykwit, nadmierne pocenie się, reakcje nadwrażliwości na światło, odbarwienie skóry, ból stawów, ból pleców, skurcz mięśni, ból mięśni, zaburzenia mikcji, impotencja, ginekomastia, osłabienie, niepokój, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej niezwiązany z sercem, ból, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, depresja, zaburzenia snu (w tym bezsenność), zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, świąd, plamica, wysypka, oddawanie moczu w nocy, częstomocz.

Rzadko: dezorientacja.

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, neuropatia, arytmia (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy, migotanie przedsionków), zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckiego, leukopenia, małopłytkowość (niekiedy z plamicą), zawał mięśnia sercowego, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, pokrzywka i inne formy wysypki.

Częstość nieznana: zespół pozapiramidowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Walsartan

Niezbyt często: uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, zmęczenie, zawroty głowy, kaszel.

Częstość nieznana: neutropenia, małopłytkowość (niekiedy z plamicą), reakcje nadwrażliwości, zapalenie naczyń, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry, świąd, wysypka, ból mięśni, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, hiperkaliemia, choroba posurowicza, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi.

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i znużenia.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.