Evertas syst.transderm.,plast. 4,6 mg/24h 30 sasz.

Skład

System transdermalny o powierzchni 4,6 cm² zawiera 6,9 mg rywastygminy - uwalnia 4,6 mg rywastygminy przez 24 h.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- leczeniu objawowym łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego.

Działanie

Substancja czynna zawarta w preparacie jest inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów, usprawniającym cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne, przez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera. Wchłanianie rywastygminy z systemu transdermalnego następuje powoli. Po 10-16h występuje stężenie maksymalne. Po osiągnięciu wartości maksymalnych, stężenie w osoczu powoli zmniejsza się przez pozostałą część 24-h okresu stosowania. W przypadku wielokrotnych dawek leku (jak w stanie stacjonarnym), po zmianie systemu transdermalnego na nowy, stężenie rywastygminy w osoczu początkowo wolno zmniejsza się średnio przez ok. 40 min, aż do chwili, gdy wchłanianie substancji z nowo przyklejonego systemu transdermalnego będzie szybsze niż jej wydalanie, po czym stężenie w osoczu zaczyna ponownie zwiększać się osiągając kolejny szczyt po ok. 8 h. W stanie stacjonarnym najmniejsze stężenia stanowią ok. 50% stężeń maksymalnych, w przeciwieństwie do podania doustnego, gdy pomiędzy kolejnymi dawkami stężenia zmniejszają się praktycznie do zera. Rywastygmina w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 40%). Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i intensywnie metabolizowana. Metabolizm zachodzi głównie w wyniku hydrolizy z udziałem cholinoesterazy. Wydalanie nerkowe metabolitów jest główną drogą eliminacji.

Dawkowanie

Pacjent powinien być pod nadzorem lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego. Terapię rywastygminą można rozpocząć tylko wtedy, gdy chory ma opiekuna, który może podawać lek i kontrolować przebieg leczenia. Leczenie rozpoczyna się od stosowania dawki 4,6 mg/24 h. Po co najmniej 4 tyg. leczenia (jeśli w opinii lekarza prowadzącego leczenie jest dobrze tolerowane), dawkę należy zwiększyć do 9,5 mg/24 h (jest to skuteczna dawka dobowa, której przyjmowanie należy kontynuować tak długo, jak długo u pacjenta są widoczne korzyści z leczenia). Po co najmniej 6 mies. leczenia dawką 9,5 mg/24 h, lekarz prowadzący może rozważyć zwiększenie dawki do 13,3 mg/24 h u pacjentów ze znaczącym pogorszeniem funkcji poznawczych. Należy regularnie oceniać korzyści kliniczne ze stosowania rywastygminy. W przypadku stwierdzenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, leczenie należy czasowo przerwać, aż do chwili ich ustąpienia. Można wznowić leczenie tą samą dawką przy użyciu systemu transdermalnego, jeśli przerwa w stosowaniu trwała nie dłużej niż 3 dni. W przeciwnym razie należy rozpocząć leczenie od stosowania 4,6 mg/24 h. 

Można zamienić leczenie kapsułkami lub roztworem doustnym system transdermalny wg poniższego schematu postępowania:

Pacjentowi przyjmującemu dawkę 3 mg/dobę albo 6mg/ dobę w postaci doustnej można zamienić leczenie na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h. W przypadku osób przyjmujących stałą, dobrze tolerowaną dawkę 9 mg/dobę lub 12mg/ dobę w postaci doustnej można zamienić leczenie na system transdermalny w dawce 9,5 mg/24 h. Zaleca się, by pierwszy plaster nalepić w kolejnym dniu po przyjęciu ostatniej dawki doustnej.

U pacjentów z mc. poniżej 50 kg należy ostrożnie zwiększać dawkę i jeśli tylko wystąpią działania niepożądane, należy rozważyć zmniejszenie dawki podtrzymującej do 4,6 mg/24 h.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek.

U chorych z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy rozważyć zastosowanie plastra 4,6 mg/24 h zarówno jako dawkę wstępną, jak i dawkę maksymalną.

Plastry należy przyklejać raz na dobę na czystą, suchą, nieowłosioną i nieuszkodzoną, zdrową skórę górnej lub dolnej części pleców, górnej części ramienia lub klatki piersiowej, w miejscu nie narażonym na otarcie przez obciskającą odzież.

Nie powinno się naklejać plastra na udo lub brzuch ze względu na zmniejszoną dostępność biologiczną rywastygminy obserwowaną po nałożeniu systemu transdermalnego na te miejsca.

Nie należy przyklejać plastra na skórę zaczerwienioną, podrażnioną lub rozciętą.

Plaster trzeba mocno docisnąć wewnętrzną stroną dłoni i przytrzymać przez co najmniej 30 s, aż do czasu, gdy brzegi plastra dobrze przylgną do skóry. W przypadku gdy się odklei, na resztę dnia należy przykleić nowy plaster, a następnie wymienić go na kolejny następnego dnia o zwykłej porze.

Nie powinno się narażać plastra na bezpośrednie, długotrwałe działanie zewnętrznych źródeł ciepła (takich jak nadmierne nasłonecznienie, sauna, solarium). 

Przeciwwskazania

Nie należy stosować leku w przypadku:

- nadwrażliwości na rywastygminę, na inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- wcześniejszych reakcji w miejscu podania, wskazujących na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po zastosowaniu plastra z rywastygminą.

Działania niepożądane:

Często: jadłowstręt, zmniejszony apetyt, lęk, depresja, majaczenie, pobudzenie, ból i zawroty głowy, omdlenia, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, wysypka, reakcje w miejscu nalepienia (np. rumień, świąd, obrzęk, zapalenie skóry, podrażnienie w miejscu nalepiania), gorączka, utrata masy ciała, zakażenia układu moczowego, niestrawność, nietrzymanie moczu, stany osłabienia (np. zmęczenie, osłabienie).

Niezbyt często: agresja, bradykardia, wrzód żołądka, odwodnienie, nadaktywność psychoruchowa.

Rzadko: upadek.

Bardzo rzadko: objawy pozapiramidowe.

Częstość nieznana: nasilenie choroby Parkinsona, napad padaczkowy, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, pokrzywka, pęcherze, rozsiane skórne reakcje nadwrażliwości, omamy, niepokój ruchowy, zespół chorego węzła zatokowego, świąd, rumień, alergiczne zapalenie skóry.

Rywastygminy nie powinny przyjmować kobiety w ciąży oraz karmiące piersią.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.