Euphyllin CR Retard tabl.powl.o przedł.uwaln. 0,25 g 30 tabl. (3 blist.po 10 szt.)

Skład

1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 250 mg teofiliny. Preparat zawiera również laktozę.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- celu zapobiegania i leczenia zaburzeń oddechowych spowodowanych zwężeniem dróg oddechowych (skurcz oskrzeli) w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Lek nie jest przeznaczony do leczenia nagłego skurczu oskrzeli (napadu duszności spowodowanego zwężeniem oskrzeli) lub doraźnego stanu astmatycznego (ciężki napad astmy oskrzelowej).

Nie należy stosować tego preparatu w leczeniu astmy u dzieci.

Działanie

Preparat należy do grupy metyloksantyn. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych, hamuje uwalnianie mediatorów z komórek tucznych i innych komórek biorących udział w reakcji zapalnej, poprawia klirens śluzowo-rzęskowy, zmniejsza nasilenie natychmiastowych i późnych reakcji astmatycznych, zmniejsza nasilenie sprowokowanego skurczu oskrzeli, zwiększa kurczliwość przepony. Oprócz tego lek  rozszerza naczynia krwionośne, działa rozkurczająco na mięśnie gładkie (np. pęcherzyka żółciowego, przewodu pokarmowego), zmniejsza nasilenia duszności, ma dodatnie inotropowe i chronotropowe działanie na serce, pobudza czynność wewnątrzwydzielniczą i zewnątrzwydzielniczą (np. zwiększone wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zwiększone wydzielanie amin katecholowych przez nadnercza), hamuje kurczliwość macicy, pobudza mięśnie szkieletowe, zwiększa wydalanie moczu. Teofilina po podaniu doustnym jest wchłaniana całkowicie. Skuteczne stężenie teofiliny w osoczu wynosi 5-12 µg/ml. Z krwiobiegu lek przenika do wszystkich kompartmentów, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Teofilina jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki. U dorosłych ok. 7-13% dawki jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem. Głównymi metabolitami teofiliny są kwas 1,3-dimetylomoczowy (ok. 40%), 3-metyloksantyna (ok. 36%) i kwas 1-metylomoczowy (ok. 17%).

Dawkowanie

Zwykle stosowana dawka leku wynosi 1/2-2 tabl. (125 do 500 mg teofiliny) rano i wieczorem. Terapię rozpoczyna się od podania połowy dawki podtrzymującej jako dawki początkowej. Dawka dobowa może być stopniowo zwiększana, co 2 dni, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej. Dawka zależy od wieku, masy ciała pacjenta i wartości klirensu. Jeśli to możliwe, dawkę należy ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu: dorośli (zakres terapeutyczny: 8-20 μg/ml); dzieci (zakres terapeut.: 5-12 μg/ml); w niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20 μg/ml. Należy unikać stężeń >20 μg/ml.

Dawkę należy ustalić na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. 

Dorośli (mc. 50-70 kg): 11-13 mg/kg mc.

Młodzież 12-16 lat (mc. 40-60 kg): 18 mg/kg mc.

Dzieci 8-12 lat (mc. 25-40 kg): 20 mg/kg mc. 

Dzieci 6-8 lat (mc. 20-25 kg): 24 mg/kg mc.

Preparatu nie należy stosować u dzieci w wieku <6 lat.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek bądź wątroby, u osób w podeszłym wieku (>60 lat) konieczne jest podawanie mniejszych dawek leku. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki (u tej grupy chorych wydalanie teofiliny jest spowolnione i zwiększa się ryzyko działania toksycznego).

U osób palących konieczne jest podawanie większych dawek teofiliny w przeliczeniu na kg mc. niż u dorosłych niepalących. U pacjentów, którzy przerwali palenie tytoniu, należy zachować ostrożność podczas ustalania dawkowania, ponieważ stężenie teofiliny we krwi jest u nich zwiększone.

Wydalanie teofiliny bardzo często przebiega wolniej u chorych z ciężkim niedotlenieniem, z niewydolnością serca, w czasie równoczesnego stosowania innych leków oraz z zapaleniem płuc lub infekcjami wirusowymi (zwłaszcza grypą).

Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania - popijając dużą ilością wody po posiłku. Między kolejnymi dawkami powinno się zachować przynajmniej 8 h przerwę. W przypadku dzieci, dorosłych z niską masą ciała (<50 kg) lub z wolnym wydalaniem teofiliny tabletki mogą być dzielone wzdłuż linii nacięcia. Jeśli to możliwe, terapię należy rozpocząć wieczorem, krótko przed położeniem się spać, a dawkę należy zwiększać powoli w ciągu 2-3 dni.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą

- niedawno przebytego zawału mięśnia sercowego

- ostrych zaburzeń rytmu serca z szybką czynnością serca

- dzieci w wieku poniżej 6 lat

- kobiet w I trymestrze ciąży.

Działania niepożądane:

Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, zmniejszenie napięcia mięśniowego dolnego zwieracza przełyku może nasilać istniejący, nocny refluks żołądkowo-przełykowy, hiperglikemia, hiperurykemia, zmiany stężenia elektrolitów w surowicy, drżenie kończyn, niepokój ruchowy, zwiększone wydalanie moczu, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, niedociśnienie, tachykardia i zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, hipokaliemia, zwiększenie stężenia wapnia w surowicy, ból głowy, pobudzenie, bezsenność.

Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości.

Częstość nieznana: drgawki.

Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u pacjentów z nadwrażliwością na teofilinę lub w przypadku przedawkowania. Gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego, takie jak: nagły spadek ciśnienia krwi, ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (np. krwawienia z przewodu pokarmowego), drgawki, komorowe zaburzenia rytmu.

Lek może wpływać na szybkość reakcji, upośledzając zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Preparat zawiera laktozę, dlatego też nie powinien być stosowany przez pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.