Etruzil tabl.powl. 2,5 mg 30 tabl. (3 blist.po 10 szt.)

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 2,5 mg letrozolu. Preparat zawiera również laktozę.

Wskazania

Preparat stosowany jest w leczeniu:

- uzupełniającym u kobiet po menopauzie z inwazyjnym rakiem piersi we wczesnym stadium zaawansowania, z obecnością receptorów hormonalnych

- uzupełniającym hormonozależnego inwazyjnego raka piersi u kobiet po menopauzie, które otrzymywały wcześniej standardową terapię uzupełniającą tamoksyfenem przez 5 lat

- pierwszego rzutu u kobiet po menopauzie z zaawansowanym, hormonozależnym rakiem piersi

- zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie naturalnej lub wywołanej sztucznie, leczonych wcześniej antyestrogenami, u których doszło do nawrotu lub progresji choroby

- neoadjuwantowym u kobiet po menopauzie z HER2-ujemnym rakiem piersi z obecnością receptorów hormonalnych, które nie kwalifikują się do chemioterapii i u których nie ma wskazań do natychmiastowej operacji.

Działanie

Etruzil to lek przeciwnowotworowy. Jest to niesteroidowy inhibitor aromatazy - enzymu przekształcającego androgeny nadnerczowe, przede wszystkim androstendion i testosteron, do estronu i estradiolu. Wybiórcze zahamowanie aromatazy powoduje zahamowanie biosyntezy estrogenów w tkankach obwodowych i w tkance nowotworowej. Substancja czynna zawarta w preparacie unieczynnia aromatazę poprzez kompetycyjne wiązanie się z hemem cytochromu P450 aromatazy, prowadząc tym samym do zmniejszenia biosyntezy estrogenów we wszystkich tkankach, w których jest obecny. W przypadku pacjentek po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi, leczonych dobową dawką 0,1-5 mg, letrozol zmniejsza stężenie estronu, siarczanu estronu i estradiolu we krwi o 75-95% u wszystkich leczonych pacjentek w stosunku do wartości wyjściowych. Po podaniu doustnym letrozol jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 99,9%). Obecność pokarmu nieznacznie zmniejsza szybkość wchłaniania leku. Preparat wiąże się z białkami osocza w około 60%. Główną drogą metabolizmu letrozolu jest redukcja do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu - karbinolu, która przebiega przy udziale izoenzymów 3A4 i 2A6 cytochromu P-450. Jest wydalany głównie z moczem (około 90%), gdzie stwierdzono 6% dawki leku w postaci niezmienionej i 75% w postaci metabolitu. Pozostała część wydalana jest z kałem (około 3,8%).

Dawkowanie

Dawka dobowa dla dorosłych pacjentek (również w podeszłym wieku) to 2,5 mg.

W przypadku kobiet z zaawansowanym rakiem piersi lub z obecnością przerzutów, terapię letrozolem należy kontynuować do czasu ewidentnej progresji choroby nowotworowej.

W leczeniu uzupełniającym lub przedłużonym leczeniu uzupełniającym terapię preparatem należy kontynuować przez 5 lat lub do czasu wystąpienia wznowy nowotworu, w zależności od tego co nastąpi jako pierwsze (w tym przypadku można również rozważyć schemat leczenia sekwencyjnego: letrozol przez 2 lata a następnie tamoksyfen przez 3 lata).

W leczeniu neoadjuwantowym terapię lekiem można kontynuować przez 4-8 miesięcy, aby uzyskać optymalne zmniejszenie guza.

U pacjentek z zaburzoną czynnością nerek (z klirensem kreatyniny ≥10 ml/min) oraz  z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A lub B według skali Childa-Pugha) nie ma konieczności modyfikowania dawki. 

Nie zaleca się podawania preparatu dzieciom i młodzieży.

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku. W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe. Jednak gdy zbliża się już czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę leku i powrócić do zwykłego planu dawkowania.

Przeciwwskazania

Nie  należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- kobiet przed menopauzą

- pacjentek w ciąży i karmiących piersią.

Działania niepożądane:

Bardzo często: uderzenia gorąca, zwiększona potliwość, zmęczenie (w tym osłabienie, złe samopoczucie), hipercholesterolemia, bóle stawów.

Często: depresja, ból i zawroty głowy, kołatanie serca (jedynie u chorych z przerzutami), nadciśnienie, nudności, niestrawność (jedynie u chorych z przerzutami), wymioty, łysienie, wysypka (w tym wysypka rumieniowa, plamisto-grudkowa, łuszczycopodobna i pęcherzykowa), suchość skóry, bóle mięśni, bóle kości (jedynie u chorych z przerzutami), zapalenie stawów, krwawienie z dróg rodnych, obrzęki obwodowe, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała, brak łaknienia, zwiększenie łaknienia, zaparcie, bóle brzucha, biegunka, osteoporoza, złamania kości.

Niezbyt często: ból guza (jedynie u chorych z przerzutami), leukopenia, lęk (w tym nerwowość), drażliwość, zaburzenia pamięci, zaburzenia czucia (w tym parestezje i osłabienie czucia), zaburzenia smaku, zdarzenia mózgowo-naczyniowe, zespół cieśni nadgarstka, tachykardia, incydenty niedokrwienia serca (pojawienie się nowej lub zaostrzenie istniejącej dławicy piersiowej, dławica wymagająca leczenia chirurgicznego, zawał mięśnia serca i niedokrwienie mięśnia serca), zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (jedynie u chorych z przerzutami), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperbilirubinemia, żółtaczka, świąd skóry, pokrzywka, częstsze oddawanie moczu, wydzielina z pochwy, suchość w pochwie, ból piersi, ogólny obrzęk, gorączka, suchość błon śluzowych, wzmożone pragnienie, zmniejszenie masy ciała, zakażenia układu moczowego, senność, bezsenność, zaćma, podrażnienie oka, nieostre widzenie, zakrzepowe zapalenie żył (w tym zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych i głębokich), duszność, kaszel, suchość w ustach.

Rzadko: zakrzepica tętnicza, udar niedokrwienny mózgu, zatorowość płucna.

Częstość nieznana: zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, palec zatrzaskujący, reakcja anafilaktyczna, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich jak: zmęczenia, zawroty głowy lub senność w trakcie stosowania preparatu, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Lek zawiera również laktozę, dlatego też nie powinien być stosowany przez pacjentów z niedoborem laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub nietolerancją galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.