Etopro tabl.powl. 0,05 g 28 tabl.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 50 mg topiramatu. Preparat zawiera również laktozę.

Wskazania

Preparat stosowany jest w leczeniu:

- padaczki 

Monoterapia (u osób dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 6 lat) napadów częściowych, z wtórnym uogólnieniem lub bez oraz pierwotnie uogólnionych napadów kloniczno-tonicznych.

Leczenie uzupełniające (u dzieci w wieku 2 lat i powyżej, młodzieży i dorosłych) napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez, pierwotnie uogólnionych napadów kloniczno-tonicznych oraz napadów związanych z zespołem Lennoxa-Gastauta. 

- migreny

Zapobieganie migrenie u dorosłych po dokładnym rozważeniu innych alternatywnych metod leczenia (topiramat nie jest zalecany w leczeniu ostrego bólu głowy).

Działanie

Lek jest skuteczny zarówno w leczeniu padaczki jak i w profilaktyce migreny.

Trzy właściwości farmakologiczne topiramatu mogą przyczyniać się do działania przeciwpadaczkowego:

- zmniejsza częstotliwość powstawania potencjałów czynnościowych w neuronach poddawanych długotrwałej depolaryzacji, wskazuje to na blokowanie zależnych od napięcia kanałów sodowych

- nasila działanie GABA przez receptory GABA_A

- wykazuje działanie antagonistyczne w zakresie pobudzania receptorów glutaminianowych, należących do podtypu receptorów kainianowych/AMPA, bez widocznego wpływu na receptory podtypu NMDA. 

Lek szybko, niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 81%), osiągając maksymalne stężenie po ok. 2-3 h od podania. W 13-17% wiąże się z białkami osocza. Jest w około 20% metabolizowany w wątrobie. Jednoczesne podanie leków przeciwpadaczkowych indukujących enzymy wątrobowe może zwiększyć metabolizm topiramatu do 50%. Topiramat i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Dawkowanie

U dorosłych i dzieci, leczenie należy rozpocząć od małej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać do osiągnięcia dawki skutecznej.

Padaczka

Monoterapia 

Dorośli: początkowo 25 mg, wieczorem, przez jeden tydzień. Następnie dawkę należy zwiększyć w odstępach 1- lub 2-tygodniowych o 25-50 mg na dobę i podawać w 2 dawkach podzielonych. Zalecana początkowa dawka docelowa w monoterapii wynosi 100-200 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych, a maksymalna zalecana dawka dobowa - 500 mg w 2 dawkach podzielonych (niektórzy pacjenci z padaczką oporną na leczenie wymagają zastosowania dawki 1000 mg na dobę).

Dzieci w wieku >6 lat i młodzież: początkowo 0,5-1 mg/ kg mc., wieczorem, przez jeden tydzień. Następnie dawkę powinno się zwiększać w odstępach 1- lub 2-tygodniowych o 0,5-1 mg/ kg mc. na dobę i podawać w 2 dawkach podzielonych. Zalecana początkowa dawka docelowa w monoterapii u dzieci wynosi 100 mg na dobę (tj. około 2 mg/kg mc na dobę). 

Leczenie uzupełniające

Dorośli: początkowo 25-50 mg, wieczorem, przez jeden tydzień. Następnie dawkę należy zwiększyć w odstępach 1- lub 2-tygodniowych o 25-50 mg na dobę i podawać w 2 dawkach podzielonych. Najmniejsza skuteczna dawka wynosi 200 mg na dobę. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 200-400 mg w 2 dawkach podzielonych.

Dzieci w wieku 2 lat i powyżej oraz młodzież: początkowo 25 mg (lub mniej, w zakresie 1-3 mg/kg mc.), wieczorem, przez jeden tydzień. Następnie dawkę powinno się zwiększyć w odstępach 1- lub 2-tygodniowych o 1-3 mg/ kg mc. na dobę i podawać w 2 dawkach podzielonych. Zalecana całkowita dawka topiramatu u dzieci wynosi 5-9 mg/ kg mc. na dobę w 2 dawkach podzielonych.

Migrena

Dorośli: początkowo 25 mg, wieczorem, przez jeden tydzień.  Po tym okresie czasu dawkę można zwiększyć w odstępach 1-tygodniowych o 25 mg na dobę. Zalecana całkowita dawka dobowa topiramatu w profilaktyce migreny wynosi 100 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych.

Nie zaleca się stosowania topiramatu w profilaktyce migreny u dzieci i młodzieży.

U pacjentów z niewydolnością nerek czas do uzyskania stężenia w stanie stacjonarnym po każdej zmianie dawki może być dłuższy.

W przypadku osób poddawanych hemodializie, należy podać dodatkową dawkę topiramatu równą około połowie dawki dobowej w dniu wykonywania zabiegu hemodializy (dodatkową dawkę należy podać w 2 dawkach podzielonych, na początku i po zakończeniu hemodializy).

Nie ma konieczności modyfikacji dawki u chorych w podeszłym wieku.

Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków, z odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie należy dzielić.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na składniki preparatu

Stosowanie topiramatu w zapobieganiu migrenie jest zabronione u kobiet w ciąży oraz w wieku rozrodczym niestosujących skutecznych metod antykoncepcji.

Działania niepożądane:

Bardzo często: depresja, parestezje, nudności, biegunka, zmęczenie, zmniejszenie masy ciała, zapalenie nosogardzieli, senność, zawroty głowy pochodzenie ośrodkowego.

Często: jadłowstręt, zmniejszenie apetytu, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, spowolnienie procesów myślowych, lęk, stan splątania, dezorientacja, agresja, nagle zmieniony nastrój, pobudzenie, bezsenność, zaburzenie ekspresji mowy, chwiejny nastrój, nastrój depresyjny, gniew, nieprawidłowe zachowanie, amnezja, zaburzenia kognitywne, upośledzenie umysłowe, zaburzenia funkcji psychomotorycznych, letarg, niedoczulica, oczopląs, zaburzenia smaku, zaburzenia równowagi, upośledzenie wymowy, drżenie zamiarowe, nadmierne uspokojenie, zawroty głowy, szumy uszne, ból ucha, duszność, wymioty, zaparcia, bolesność w nadbrzuszu, niestrawność, ból brzucha, uczucie suchości w jamie ustnej, uczucie dyskomfortu w żołądku, parestezje w okolicy ust, zapalenie błony śluzowej żołądka, dyskomfort brzuszny, łysienie, wysypka, świąd, artralgia, skurcze mięśni, bóle mięśni, drżenia mięśniowe, słabość mięśniowa, ból struktur mięśniowo-szkieletowych klatki piersiowej, kamica nerkowa, częstomocz, dyzuria, gorączka, astenia, drażliwość, zaburzenia chodu, złe samopoczucie, osłabienie, zwiększenie masy ciała, niedokrwistość, nadwrażliwość, drgawki, zaburzenia koordynacji ruchowej, drżenie, nieostre widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, przekrwienie błon śluzowych nosa, wodnisty wyciek z nosa.

Niezbyt często: powiększenie, węzłów chłonnych, eozynofilia, kwasica metaboliczna, hipokaliemia, zwiększony apetyt, polidypsja, myśli samobójcze, próby samobójcze, apatia, brak spontanicznej mowy, zaburzenia snu, chwiejność emocjonalna, niepokój ruchowy, płacz, zacinanie się w mowie, euforyczny nastój, paranoja, perseweracja, lęk napadowy, płaczliwość, trudności z czytaniem, trudności z zasypianiem (bezsenność początkowa), spłycenie afektu, nieprawidłowe myślenie, utrata libido, obojętność, trudności z utrzymaniem snu (bezsenność środkowa), napady lęku, podwyższony nastrój, zmniejszony poziom świadomości, drgawki typu grand mal, uszkodzenie pola widzenia, zespół napadów częściowych, zaburzenia mowy, nadaktywność psychomotoryczna, omdlenia, nadmierna senność, afazja, powtarzanie słów, hipokinezja, dyskinezja, ortostatyczne zawroty głowy, niska jakość snu, uczucie pieczenia, utrata czucia, węch opaczny, zespół móżdżkowy, dysestezja, stupor, niezdarność, aura migrenowa, dysgrafia, dysfazja, neuropatia obwodowa, stany przedomdleniowe, dystonia, mrowienie, poczucie dyskomfortu w uchu, upośledzenie słuchu, bradykardia, bradykardia zatokowa, kołatanie serca, niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, duszność wysiłkowa, nadmierne wydzielanie z zatok przynosowych, dysfonia, ból w dolnej części brzucha, niedoczulica okolicy ust, krwawienia z dziąseł, wzdęcie brzucha, dyskomfort w nadbrzuszu, tkliwość w obrębie brzucha, nieprzyjemny zapach z ust, ból języka, brak potu, niedoczulica twarzy, pokrzywka, rumień, świąd uogólniony, wysypka plamkowa, przebarwienia skóry, alergiczne zapalenie skóry, obrzęk twarzy, obrzęk stawów, sztywność mięśniowo-szkieletowa, ból w boku, zmęczenie mięśni, kamienie w drogach moczowych, nietrzymanie moczu, krwiomocz, nagłe uczucie parcia na pęcherz, kolka nerkowa, ból nerki, zaburzenia erekcji, zaburzenia czynności seksualnych, hipertermia, nadmierne pragnienie, dolegliwości grypopodobne, spowolnienie, obwodowe uczucie zimna, uczucie upojenia alkholowego, uczucie niepokoju, obecność kryształków w moczu, nieprawidłowy test ułożenia stóp jedna za drugą (tandem), zwiększone stężenie enzymów wątrobowych, trudności w uczeniu się, leukopenia, małopłytkowość, omamy, omamy słuchowe, omamy wzrokowe, zaburzenia psychotyczne, obniżenie libido, rozproszenie, wczesne budzenie się rano, zaburzenia czucia, ślinienie się, brak smaku, upośledzenie smaku, krótkowzroczność, nieprawidłowe odczucia w oku, suchość oka, skurcz powiek, wzmożone łzawienie, błyski, rozszerzenie źrenic, starczowzroczność, zmniejszona ostrość widzenia, mroczki, światłowstręt, głuchota, głuchota jednostronna, głuchota neurosensoryczna, zapalenie trzustki, wzdęcia, choroba refluksowa, nadmierne wydzielanie śliny, ból w jamie ustnej, zmniejszona liczba białych krwinek.

Rzadko: mania, zaburzenia lękowe, poczucie braku nadziei (rozpacz), hipomania, apraksja, zaburzenia rytmu okołodobowego, hiperestezja, drżenie samoistne, akinezja, brak reakcji na bodźce, ślepota jednostronna, ślepota przemijająca, jaskra, zaburzenia akomodacji, uszkodzenie postrzegania głębi obrazu, mroczki iskrzące, obrzęk powiek, zapalenie wątroby, uszkodzenie wątroby, rumień wielopostaciowy, patologiczny odór skórny, obrzęk wokół oczu, kamienie moczowodowe, nerkowa kwasica cewkowa, obrzęk twarzy, kalcynoza, zmniejszenie stężenia wodorowęglanu sodu we krwi, neutropenia, kwasica hiperchloremiczna,  osłabienie węchu, brak węchu, ślepota zmierzchowa, niedowidzenie, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Raynauda, pokrzywka, uczucie dyskomfortu w kończynach.

Częstość nieznana: obrzęk spojówek, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, zwyrodnienie plamki żółtej, zaburzenia ruchu gałek ocznych, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, obrzęk alergiczny, kaszel.

Działania niepożądane zgłaszane częściej u dzieci (>2-krotnie) niż u osób dorosłych: zwiększony apetyt, kwasica hiperchloremiczna, hipokaliemia, napady agresji, apatia, trudności z zaśnięciem, myśli samobójcze, letarg, sen niskiej jakości, nasilone łzawienie, bradykardia zatokowa, nieprawidłowe odczucia, zaburzenia chodu, zmniejszony apetyt, zaburzenia zachowania, zaburzenia rytmu okołodobowego, zaburzenia koncentracji.

Działania niepożądane, które odnotowano tylko u dzieci: nadaktywność psychoruchowa, wymioty, hipertermia, gorączka, trudności w uczeniu się, eozynofilia, zawroty głowy.

Ze względu na działania niepożądane takie jak: zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy oraz inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek zawiera również laktozę, dlatego też nie powinien być stosowany przez pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.