Espiro tabl.powl. 0,05 g 30 tabl.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 50 mg eplerenonu. Lek zawiera także laktozę.

Wskazania

Tabletki stosowane są jako terapia połączona ze standardowym leczeniem:

- w celu zmniejszenia umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (LVEF ≤30%).

- obejmującym stosowanie β-adrenolityków, aby zmniejszyć umieralność i zachorowalność z przyczyn sercowo-naczyniowych u chorych w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po niedawno przebytym zawale serca.

Działanie

Espiro jest antagonistą aldosteronu. Substancja czynna zawarta w preparacie wykazuje względną swoistość wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla progesteronu, androgenów i glikokortykosteroidów. Powoduje zwiększenie stężenia aldosteronu we krwi i aktywności reninowej osocza, związane ze zmniejszeniem hamującego wpływu aldosteronu na wydzielanie reniny. Wynikająca z tego zwiększona aktywność reninowa osocza i zwiększone stężenie aldosteronu nie zmniejszają działania eplerenonu. Po ok. 1,5-2 h eplerenon osiąga maksymalne stężenie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%. Jest metabolizowany przez CYP3A4, wydalany z moczem (67%) i kałem (32%), głównie w postaci metabolitów. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę.

Dawkowanie

Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA):

Dawka początkowa to 25 mg raz na dobę. Kontrolując stężenie potasu we krwi można stopniowo zwiększyć dawkę (w ciągu 4 tyg.) do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę.

Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego:

Początkowa dawka dobowa to 25 mg. Dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując przy tym stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę. Terapię eplerenonem powinno się rozpocząć w ciągu 3-14 dni od momentu rozpoznania ostrego zawału serca. 

Po rozpoczęciu terapii dawkę eplerenonu powinno się dostosować w zależności od stężenia potasu we krwi: <5 mmol/l - zwiększyć dawkę z 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę; 5-5,4 mmol/l - utrzymać stosowaną dawkę; 5,5-5,9 mmol/l - zmniejszyć dawkę z 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień, z 25 mg co drugi dzień do odstawienia; ≥6 mmol/l - należy odstawić lek. Gdy stężenie potasu zmniejszy się <5 mmol/l można kontynuować leczenie dawką 25 mg co drugi dzień.

Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 25 mg eplerenonu raz na dobę.

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek bądź wątroby oraz u chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej.

W przypadku osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (Ccr 30-60 ml/min) dawka początkowa wynosi 25 mg co drugi dzień (dawka powinna być dostosowana na podstawie kontroli stężenia potasu we krwi).

Tabletki można przyjmować podczas lub niezależnie od posiłków (linia podziału, ktora znajduje się na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu połknięcia, a nie podział na równe dawki).

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- jednoczesnego stosowanie połączenia inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty receptora angiotensynowego (ARB) z eplerenonem

- jednoczesnego stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon)

- ciężkiej niewydolności wątroby (C w skali Child-Pugh)

- ciężkiej niewydolności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m2)

- gdy stężenie potasu we krwi przed rozpoczęciem leczenia >5 mmol/l.

Działania niepożądane:

Często: zawroty głowy, ból głowy, lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, kaszel, biegunka, nudności, skurcze mięśni, ból pleców,  zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, hiperkaliemia, hipercholesterolemia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, osłabienie, bezsenność, omdlenia, zaparcia, wymioty, wysypka, świąd.

Niezbyt często: niedoczynność tarczycy, hiponatremia, odwodnienie, hipertrójglicerydemia, niedoczulica, niedociśnienie ortostatyczne, wzdęcia, obrzęk naczynioruchowy, nadmierne pocenie, ból mięśniowo-szkieletowy, ginekomastia, złe samopoczucie, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenie, tachykardia, zakrzepica tętnic kończyn dolnych, zapalenie gardła, eozynofilia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zmniejszenie ilości receptorów czynnika wzrostu naskórka.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (lek może powodować zawroty głowy).

Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, z niedoborem laktazy typu Lapp lub rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.