Eplenocard tabl.powl. 0,025 g 30 tabl.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 25 mg eplerenonu. Preparat zawiera również laktozę i sód.

Wskazania

Preparat stosowany jest jako terapia dodana do standardowego leczenia:

- obejmującego stosowanie β-adrenolityków, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności lewej komory serca (LVEF ≤40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale serca

- w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i zachorowalności z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca (LVEF ≤30%).

Działanie

Lek ten jest antagonistą aldosteronu. Substancja czynna zawarta w preparacie wykazuje względną selektywność wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Zapobiega również wiązaniu aldosteronu. Eplerenon powoduje trwałe zwiększenie aktywności reninowej osocza i stężenia aldosteronu we krwi, związane ze zmniejszeniem hamującego wpływu aldosteronu na wydzielanie reniny. Wynikająca z tego zwiększona aktywność reninowa osocza i zwiększone stężenie krążącego aldosteronu nie zmniejszają działania eplerenonu. Po ok.1,5-2h eplerenon osiąga maksymalne stężenie. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%. Jest metabolizowany przez CYP3A4 i wydalany z moczem (67%) i kałem (32%), głównie w postaci metabolitów. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę.

Dawkowanie

Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego: początkowo 25 mg raz na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę. Leczenie eplerenonem należy rozpoczynać w ciągu 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca.

Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA): początkowo 25 mg raz na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę.

Po rozpoczęciu leczenia, dawkę eplerenonu należy dostosować zależnie od stężenia potasu we krwi: <5 mmol/l - zwiększyć dawkę z 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę; 5-5,4 mmol/l - utrzymać stosowaną dawkę; 5,5-5,9 mmol/l - zmniejszyć dawkę z 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień, z 25 mg co drugi dzień do odstawienia; ≥6 mmol/l - należy odstawić lek.

Po odstawieniu leku (z powodu stężenia potasu), leczenie można ponownie rozpocząć eplerenonem w dawce 25 mg co drugi dzień, kiedy stężenie potasu zmniejszy <5 mmol/l.

Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 25 mg eplerenonu raz na dobę.

Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, wątroby oraz u chorych w podeszłym wieku.

W przypadku osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (Ccr 30-60 ml/min) dawka początkowa wynosi 25 mg co drugi dzień, a dawka powinna być dostosowana na podstawie kontroli stężenia potasu we krwi.

Tabletki można przyjmować podczas lub niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- gdy stężenie potasu w surowicy przed rozpoczęciem leczenia >5 mmol/l

- ciężkiej niewydolności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²)

- ciężkiej niewydolności wątroby (C w skali Child-Pugh)

- jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon, itrakonazol, ketokonazol)

- jednoczesnego stosowania połączenia inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty receptora angiotensynowego (ARB) z eplerenonem.

Działania niepożądane:

Często: bezsenność, omdlenia, zawroty głowy, ból głowy, lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, kaszel, wysypka, świąd, bolesne skurcze mięśni, ból pleców, zaburzenia czynności nerek, osłabienie, zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, hiperkaliemia, hipercholesterolemia, niedociśnienie tętnicze, biegunka, nudności, zaparcia, wymioty.

Niezbyt często: zapalenie gardła, eozynofilia, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, odwodnienie, hipertrójglicerydemia, niedoczulica, wzdęcia, obrzęk naczynioruchowy, nadmierne pocenie, ból mięśniowo-szkieletowy, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ginekomastia, złe samopoczucie, zmniejszenie ilości receptorów czynnika wzrostu naskórka, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenie, tachykardia, zakrzepica tętnic kończyn dolnych, niedociśnienie ortostatyczne.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (lek może powodować zawroty głowy).

Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek zawiera <1 mmol sodu (23 mg) na tabl., co oznacza, że jest "wolny od sodu".

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.