Eliquis tabl.powl. 5 mg 56 tabl. (blister)

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg apiksabanu. Lek zawiera również laktozę.

Wskazania

Eliquis stosowany jest w:

- leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz zapobieganie nawrotom tych chorób

- objawowej niewydolności serca (klasa wg NYHA ≥ II)

- w przypadku pacjentów w wieku ≥75 lat

- nadciśnieniu tętniczym

- cukrzycy

- celu zapobiegania udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka, takim jak przebyty udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny (TIA).

Działanie

Jest to preparat o działaniu przeciwzakrzepowym. Substancja czynna apiksaban jest wysoce wybiórczym, bezpośrednim, odwracalnym i silnym inhibitorem miejsca aktywnego czynnika Xa. Nie wymaga antytrombiny III do wywołania działania przeciwzakrzepowego. Hamuje wolny i związany z zakrzepem czynnik Xa oraz aktywność protrombinazy. Apiksaban nie wywiera bezpośredniego wpływu na agregację płytek krwi, ale pośrednio hamuje agregację płytek wywołaną trombiną. Dzięki hamowaniu czynnika Xa, lek zapobiega wytwarzaniu trombiny i powstawaniu zakrzepu. Bezwzględna dostępność biologiczna apiksabanu wynosi ok. 50% dla dawek do 10 mg. Ulega szybkiemu wchłanianiu, przy maksymalnym stężeniu stwierdzanym 3-4 h po przyjęciu tabletki. Przy dawkach ≥ 25 mg wykazuje wchłanianie ograniczane przez rozpuszczanie leku i obniżoną dostępność biologiczną. W ok. 87% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4/5, w mniejszym stopniu przez  2C8, 2C9, 2C19, CYP1A2 i 2J2. Apiksaban ma liczne drogi eliminacji (z żółcią, przez nerki, w kale i bezpośrednie wydalanie drogą jelitową). Apiksaban jest substratem dla białek transportowych, P-gp i białka oporności na raka sutka (BCRP).

Dawkowanie

Leczenie ZŻG, leczenie ZP i zapobieganie nawrotowej ZŻG i ZP:

Zalecana dawka do leczenia tych chorób wynosi 10 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 7 dni, a następnie 5 mg 2 razy na dobę. Natomiast dawka apiksabanu w zapobieganiu nawrotowej ZŻG i ZP wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę.

Zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF):

Zalecana dawka to 5 mg 2 razy na dobę. W przypadku pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) oraz z co najmniej dwoma z następujących cech: masa ciała ≤60 kg, wiek ≥80 lat lub stężenie kreatyniny w surowicy ≥1,5 mg/dl (133 mikromole/l), zalecana dawka apiksabanu wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować długoterminowo.

W przypadku pominięcia dawki chory powinien przyjąć preparat bezzwłocznie, a następnie kontynuować jego przyjmowanie 2 razy na dobę.

Zmianę leczenia z leków przeciwzakrzepowych podawanych pozajelitowo na apiksaban (i odwrotnie) można przeprowadzić przy kolejnej planowej dawce.

U osób leczonych antagonistą witaminy K (VKA) przy zmianie leczenia na apiksaban należy odstawić warfarynę lub inny lek z grupy VKA i rozpocząć podawanie apiksabanu, gdy wartość INR wyniesie <2.

Natomiast w przypadku zmiany leczenia z apiksabanu na VKA, apiksaban należy nadal podawać pacjentom przez co najmniej 2 dni po rozpoczęciu leczenia VKA. Po 2 dniach jednoczesnego podawania apiksabanu i VKA należy oznaczyć wskaźnik INR przed następnym zaplanowanym podaniem dawki apiksabanu. Jednoczesne podawanie apiksabanu i VKA należy kontynuować do czasu, aż wartość wskaźnika INR wyniesie ≥2.

U chorych z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek obowiązują następujące zalecenia:

- w leczeniu ZŻG, leczeniu ZP i zapobieganiu nawrotowej ZŻG i ZP nie ma potrzeby dostosowywania dawki

- w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków i ze stężeniem kreatyniny w surowicy ≥1,5 mg/dl (133 µmole/l) w powiązaniu z wiekiem ≥80 lat lub mc. ≤60 kg, należy zmniejszyć dawkę.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 ml/min) obowiązują następujące zalecenia:

- w leczeniu ZP i zapobieganiu nawrotowej ZŻG i ZP apiksaban należy stosować z ostrożnością

- w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z NVAF należy stosować mniejszą dawkę apiksabanu - 2,5 mg 2 razy na dobę.

Preparatu nie powinno się podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz  chorobami wątroby przebiegającymi z koagulopatią i klinicznie istotnym ryzykiem krwawienia.

Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badania czynnościowe wątroby.

Lek należy przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą. W przypadku osób, które nie są w stanie połknąć tabletek w całości, można rozkruszyć je i sporządzić zawiesinę w wodzie albo 5% wodnym roztworze dekstrozy (D5W), lub w soku jabłkowym bądź wymieszać z musem jabłkowym i podać natychmiast doustnie. Ewentualnie tabletki można także rozkruszyć i sporządzić zawiesinę w 60 ml wody lub D5W i podać natychmiast przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. Rozkruszone tabletki pozostają stabilne przez maksymalnie 4 h.

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać preparatu w przypadku:

- nadwrażliwości na apiksaban lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- czynnego, istotnego klinicznie krwawienie

- choroby wątroby przebiegającej z koagulopatią i klinicznie istotnym ryzykiem krwawienia

- jednoczesnego leczenia jakimkolwiek innym lekiem o działaniu przeciwzakrzepowym, np. pochodnymi heparyny (fondaparynuks, itp.), doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, rywaroksaban, dabigatran, itp.), heparynami drobnocząsteczkowymi (enoksaparyna, dalteparyna, itp.), heparyną niefrakcjonowaną (UFH), z wyjątkiem sytuacji zmiany leczenia przeciwzakrzepowego oraz sytuacji, gdy UFH jest podawana w dawkach niezbędnych do utrzymania drożności centralnego cewnika żylnego lub tętniczego u pacjenta albo gdy UFH jest podawana podczas zabiegu ablacji cewnikowej wykonywanego z powodu migotania przedsionków

- zmian chorobowych lub stanów chorobowych, ktore mogą stanowić czynnik ryzyka wystąpienia poważnego krwawienia  obecność nowotworu złośliwego obarczonego wysokim ryzykiem krwawienia, niedawno przebyte krwawienie śródczaszkowe, potwierdzona lub podejrzewana obecność żylaków przełyku, wady rozwojowe układu tętniczo-żylnego, tętniaki naczyniowe lub poważne nieprawidłowości naczyń krwionośnych w obrębie rdzenia kręgowego lub mózgu, występujące aktualnie lub w ostatnim czasie owrzodzenie przewodu pokarmowego, , niedawno przebyty uraz mózgu lub rdzenia kręgowego, operacja mózgu, kręgosłupa lub operacja okulistyczna).

Działania niepożądane:

Leczenie ZŻG i ZP oraz zapobieganie nawrotowej ZŻG i ZP:

Często: wysypka, krwiomocz, nieprawidłowe krwawienie z pochwy, wylew podskórny, niedokrwistość, małopłytkowość, krwawienie, krwiak, krwawienie z nosa, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z jamy ustnej, krwawienie z odbytnicy, krwawienie w obrębie układu moczowo-płciowego, krwawienie z dziąseł, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie aktywności AlAT.

Niezbyt często: krwawienie pooperacyjne, krwawienie śródoperacyjne, krwawienie urazowe, krwawienie w obrębie oka, hipotonia, krwioplucie, krwawienie z żylaków odbytu, krwawienie z miejsca nacięcia tkanek, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, nadwrażliwość, obrzęk alergiczny i anafilaksja, świąd, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, łysienie, krwawienie w obrębie mięśni, krwawienie w miejscu podania leku, dodatni wynik badania na krew utajoną, krwawe stolce, wyciek z rany.

Rzadko: krwotok śródmózgowy, krwawienie w obrębie układu oddechowego.

Częstość nieznana: krwawienie zaotrzewnowe, krwawienie wewnątrzbrzuszne.

Zapobieganie udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z NVAF z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka:

Często: krwawienie z dziąseł, zwiększenie aktywności GGT, krwiomocz, wylew podskórny, niedokrwistość, krwawienie w obrębie oka, krwawienie, krwiak, hipotonia, krwawienie z nosa, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z odbytnicy.

Niezbyt często: zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, wysypka, dodatni wynik badania na krew utajoną, krwawienie śródoperacyjne, świąd, krwotok śródmózgowy, łysienie, nieprawidłowe krwawienie z pochwy, krwawienie w obrębie układu moczowo-płciowego, krwawienie w miejscu podania leku, krwawienie wewnątrzbrzuszne, krwioplucie, krwawienie z żylaków odbytu, krwawienie z jamy ustnej, krwawe stolce, krwawienie pooperacyjne, wyciek z rany, krwawienie z miejsca nacięcia tkanek, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby, zwiększenie aktywności AlAT,  krwawienie urazowe, małopłytkowość, nadwrażliwość, obrzęk alergiczny i anafilaksja.

Rzadko: krwawienie w obrębie układu oddechowego, krwawienie zaotrzewnowe, krwawienie w obrębie mięśni.

Lek zawiera laktozę, dlatego też nie powinien być stosowany przez osoby z zespołem niedoboru laktazy typu Lapp, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy i z wrodzoną nietolerancją galaktozy.

Nie zaleca się stosowania preparatu przez kobiety w ciąży.

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.