Eleveon tabl.powl. 0,05 g 30 tabl.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 50 mg eplerenonu. Preparat zawiera również laktozę.

Wskazania

Preparat stosowany jako:

- uzupełnienie standardowego leczenia z zastosowaniem β-adrenolityków - aby zmniejszyć  ryzyko umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie stabilnym z zaburzeniem czynności skurczowej lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory - LVEF ≤40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po niedawno przebytym zawale serca

- uzupełnienie standardowego optymalnego leczenia, w celu obniżenia umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych dorosłych pacjentów z (przewlekłą) niewydolnością serca klasy II wg NYHA oraz dysfunkcją skurczową lewej komory (LVEF ≤30%).

Działanie

Lek ten to antagonista aldosteronu. Eplerenon wykazuje względną selektywność wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Zapobiega wiązaniu aldosteronu. Powoduje trwałe zwiększenie aktywności reninowej osocza i stężenia aldosteronu we krwi, związane ze zmniejszeniem hamującego wpływu aldosteronu na wydzielanie reniny. Mimo zwiększonej aktywności reninowej osocza i zwiększonego stężenia krążącego aldosteronu nie zmniejsza się działanie eplerenonu. Eplerenon osiąga maksymalne stężenie po ok. 2 h. Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%, metabolizowany jest przez CYP3A4 i wydalany z moczem (67%) i kałem (32%), głównie w postaci metabolitów. 

Dawkowanie

Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego: dawka początkowa to 25 mg raz na dobę, następnie dawkę można stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę. Leczenie eplerenonem należy rozpocząć w ciągu 3-14 dni od momentu rozpoznania ostrego zawału serca.

Osoby z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA): początkowa dawka to 25 mg raz na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w ciągu 4 tyg.), kontrolując stężenie potasu we krwi, do dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę.

Po rozpoczęciu leczenia, dawkę eplerenonu powinno się dostosować w zależności od stężenia potasu we krwi: <5 mmol/l - zwiększyć dawkę z 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę; 5-5,4 mmol/l - utrzymać stosowaną dawkę; 5,5-5,9 mmol/l - zmniejszyć dawkę z 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę, z 25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień, z 25 mg co drugi dzień do odstawienia; ≥6 mmol/l - należy odstawić lek.

Podczas jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 25 mg eplerenonu raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, wątroby oraz u chorych w podeszłym wieku. W przypadku osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) dawka początkowa wynosi 25 mg co drugi dzień (dawka powinna być dostosowana w zależności od stężenia potasu we krwi).

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na składniki preparatu

- gdy stężenie potasu we krwi przed rozpoczęciem leczenia jest >5 mmol/l

- ciężkiej niewydolności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²)

- ciężkiej niewydolności wątroby (C w skali Child-Pugh)

- jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub silnych inhibitorów CYP3A4 (takich jak: itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon)

- jednoczesnego stosowania połączenia inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty receptora angiotensynowego (ARB).

Działania niepożądane:

Często: omdlenie, ból głowy, lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, niedociśnienie tętnicze krwi, kaszel, wysypka, świąd, skurcze mięśni, ból pleców, nieprawidłowa czynność nerek, osłabienie, zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, hiperkaliemia, hipercholesterolemia, bezsenność, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, biegunka, nudności, zaparcia, wymioty.

Niezbyt często: eozynofilia, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, odwodnienie, hipertrójglicerydemia, niedoczulica, tachykardia, zakrzepica tętnic kończyn dolnych, niedociśnienie ortostatyczne, wzdęcia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ginekomastia, złe samopoczucie, zmniejszenie ilości receptora czynnika wzrostu naskórka, zwiększenie stężenia glukozy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenie, zapalenie gardła, nadmierne pocenie się, obrzęk naczynioruchowy, ból mięśniowo-szkieletowy.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (lek może powodować zawroty głowy).

Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.