Efevelon SR kaps.o prz.uwal.twarde 0,0375 g 28 kaps.

Skład

1 kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 37,5 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera również sacharozę i czerwień koszenilową.

Wskazania

Preparat stosowany jest w leczeniu:

- epizodów dużej depresji (oraz zapobieganie ich nawrotom)

- uogólnionych zaburzeń lękowych

- fobii społecznej

- napadów paniki z agorafobią lub bez agorafobii.

Działanie

Preparat wykazuje działanie przeciwdepresyjne, nasila aktywność neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (sama wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy). Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym, jak i długotrwałym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, histaminowych H₁ oraz α₁-adrenergicznych w mózgu szczura in vitro,  nie hamuje aktywności MAO. Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu ODV. Stężenia leku i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania. Po podaniu leku maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 h i 9 h. Biodostępność wynosi ok. 40-45%, w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do głównego aktywnego metabolitu - ODV (przy udziale CYP2D6) oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny (przy udziale CYP3A4). Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Dawkowanie

Epizody dużej depresji: zalecana dawka początkowa to 75 mg raz na dobę. W przypadku braku reakcji można zwiększyć dawkę do maks. 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Długotrwała terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana podczas leczenia ostatniego epizodu depresji. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 mies. od czasu osiągnięcia remisji. 

Uogólnione zaburzenia lękowe i fobia społeczna: zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. U osób, ktore niereagują na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej.

Napady paniki: zalecana dawka to 37,5 mg na dobę przez 7 dni. Jeśli brak jest efektow terapii, dawkę można zwiększyć do 75 mg albo do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta.

Dzieci i młodzież <18 lat

Wenlafaksyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży.

U chorych w podeszłym wieku oraz osób z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna.

W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby bądź nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki o 50%.

Kapsułki przyjmować codziennie podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze, połykać w całości, popijając płynem; nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać.

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać kapsułek w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- jednoczesnego stosowania z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami, takimi jak pobudzenie, drżenie i hipertermia).

Leczenie wenlafaksyną należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.

Działania niepożądane:

Bardzo często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, nudności, pocenie się, suchość w jamie ustnej.

Często: nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych (głównie uderzenia krwi do głowy, nagłe zaczerwienienie), kołatanie serca, ziewanie, zmniejszenie łaknienia (anoreksja), zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zmniejszenie masy ciała, niezwykłe sny, zmniejszenie libido, zawroty głowy, zwiększenie napięcia mięśniowego (hipertonia), wymioty, zaburzenia ejakulacji (orgazmu) u mężczyzn, brak orgazmu, zaburzenia erekcji (impotencja), zaburzenia krwawienia miesiączkowego związane z nasileniem krwawienia lub nasileniem nieregularnego krwawienia (np. krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny), problemu z oddawaniem moczu (głównie trudności z rozpoczęciem mikcji), częstomocz, astenia, dreszcze, bezsenność, nerwowość, parestezje, uspokojenie polekowe, drżenie, splątanie, depersonalizacja, zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, zaparcia.

Niezbyt często: skurcze miokloniczne mięśni, pobudzenie, zaburzenia koordynacji i równowagi, zaburzenia smaku, szum uszny, hipotonia ortostatyczna, omdlenia, tachykardia, bruksizm, biegunka, wysypka, łysienie, zaburzenia orgazmu u kobiet, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, wybroczyny, krwawienia z przewodu pokarmowego, zwiększenie masy ciała, apatia, omamy.

Rzadko: reakcje maniakalne, nietrzymanie moczu, akatyzja, drgawki.

Częstość nieznana: hiponatremia, zapalenie wątroby, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), zwiększone stężenie prolaktyny we krwi, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy, majaczenie, reakcje pozapiramidowe, dyskineza późna, myśli samobójcze i zachowania samobójcze, zapalenie trzustki, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, świąd, pokrzywka, rabdomioliza, anafilaksja, krwawienie z błon śluzowych, wydłużony czas krwawienia, trombocytopenia, nieprawidłowy skład krwi, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby,  zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, agresja, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT, migotanie komór, częstoskurcz komorowy (w tym torsade de pointes).

Przerwanie leczenia wenlafaksyną (zwłaszcza nagłe) zazwyczaj prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych; najczęściej zgłaszano: zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy i objawy grypopodobne, zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje).

Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

Wenlafaksyna może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. 

Preparat zawiera:

- sacharozę, dlatego też nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz niedoborem sacharazy-izomaltazy.

- czerwień koszenilową - substancja ta może powodować reakcje alergiczne.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.