Efectin ER 37,5 kaps.o prz.uwal. 0,0375 g 10 kaps. (blister)

Skład

1 kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 37,5 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku.

Wskazania

Kapsułki stosowane są w leczeniu:

- uogólnionych zaburzeń lękowych

- lęku napadowego z lub bez towarzyszącej agorafobii

- epizodów dużej depresji (oraz zapobieganie ich nawrotom)

- fobii społecznej.

Działanie

Efectin to lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania tego preparatu związany jest ze zdolnością nasilania aktywności neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (sama wenlafaksyna jest także słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy). Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podawaniu jednorazowym, jak i długotrwałym. Wenlafaksyna nie wykazuje istotnego powinowactwa do cholinergicznych receptorów histaminowych H1, muskarynowych oraz α1-adrenergicznych, nie hamuje aktywności MAO, w co najmniej w 90% wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu kapsułki o przedłużonym uwalnianiu stężenie maksymalne osiągane jest po 5,5 h (wenlafaksyna) i 9 h (ODV). Całkowita dostępność biologiczna wynosi 40-45%, co spowodowane jest przez metabolizm pierwszego przejścia. Wenlafaksyna podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, metabolizowana  jest do głównego aktywnego metabolitu - ODV (przy udziale CYP2D6) oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny (przy udziale CYP3A4). Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Dawkowanie

Dorośli

Uogólnione zaburzenia lękowe: dawka początkowa to 75 mg raz na dobę. W przypadku chorych niereagujących na początkową dawkę, można zwiększyć dawkę do maks. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Leczenie powinno trwać zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej.

Lęk napadowy: dawka początkowa to 37,5 mg na dobę przez 7 dni, następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. W przypadku osób niereagujących na dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. 

Epizody dużej depresji: początkowa dawka to 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na tą dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Długotrwała terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana podczas leczenia ostatniego epizodu depresji. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 mies. od czasu osiągnięcia remisji. 

Fobia społeczna: dawka początkowa to 75 mg raz na dobę. W przypadku braku efektów leczenia należy rozważyć zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkowanie powinno się zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Terapia trwa zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej.

Dzieci i młodzież

Lek nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży.

U pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna.

W przypadku chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby bądź nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki o 50%.

Preparat należy przyjmować podczas posiłku, codziennie mniej więcej o tej samej porze. Kapsułek nie wolno  żyć, kruszyć, dzielić, kruszyć rozpuszczać. 

Przeciwwskazania

Nie należy podawać kapsułek  w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- jednoczesnego stosowania z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami, takimi jak drżenie, pobudzenie i hipertermia).

Działania niepożądane:

Bardzo często: nudności, suchość w ustach, zaparcia, nadmierne pocenie się (w tym poty nocne), bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, senność.

Często: szumy uszne, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie, duszność, ziewanie, biegunka, wymioty, wysypka, świąd, hipertonia, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zmęczenie, astenia, dreszcze, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, nerwowość, obniżone libido, pobudzenie, brak orgazmu, akatyzja, drżenie, parestezje, zaburzenia smaku, słaby strumień moczu, zatrzymanie moczu, częstomocz, zaburzenia krwawienia miesiączkowego związane z nasileniem krwawienia lub nieregularnym krwawieniem, osłabienie widzenia, zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zmniejszenie apetytu, stan splątania, depersonalizacja, nietypowe sny.

Niezbyt często: zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, dyskineza, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, krwawienie z przewodu pokarmowego, łysienie, siniaki, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, nietrzymanie moczu, mania, hipomania, zaburzenia orgazmu (kobiety), nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, pokrzywka, bruksizm, apatia, omdlenia, skurcze miokloniczne mięśni, omamy, uczucie oderwania od rzeczywistości.

Rzadko: jaskra z zamkniętym kątem przesączania, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy migotanie komór, wydłużenie odstępu QT, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, neutropenia, pancytopenia, reakcje anafilaktyczne, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), śródmiąższowa choroba płuc, eozynofilia płucna,  hiponatremia, majaczenie (delirium), złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zespół serotoninowy, drgawki, dystonia, rabdomioliza, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna.

Bardzo rzadko: wydłużony czas krwawienia, trombocytopenia, zwiększone stężenie prolaktyny we krwi, dyskineza późna, krwawienie z błon śluzowych.

Częstość nieznana: myśli i zachowania samobójcze, agresja, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.

Przerwanie leczenia (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy i objawy grypopodobne, zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drgawki.

Preparat może powodować zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Kobiety w ciąży mogą stosować wenlafaksyna tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. 

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.