Ebivol tabl. 5 mg 30 tabl. (3 blist.po 10 szt.)

Skład

1 tabletka zawiera 5 mg nebiwololu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera również laktozę.

Wskazania

Preparat stosowany jest w leczeniu:

- nadciśnienia tętniczego 

- przewlekłej niewydolności serca, jako leczenie uzupełniające standardową terapię u pacjentów w podeszłym wieku (≥70 lat).

Działanie

Substancja czynna nebiwolol jest racematem dwóch enancjomerów: SRRR nebiwololu (d-nebiwolol) i RSSS nebiwololu (l-nebiwolol) o podwójnym działaniu farmakologicznym. Jest konkurencyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów β-adrenergicznych (enancjomer SRRR), łagodnie rozszerza naczynia krwionośne, spowalnia czynność serca i obniża ciśnienie tętnicze krwi w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. W dawkach leczniczych nie wykazuje antagonizmu α-adrenergicznego. Po podaniu doustnym oba enancjomery są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Nebiwolol jest metabolizowany poprzez alicykliczną i aromatyczną hydroksylację, N-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym; dodatkowo powstają glukuronidy hydroksymetabolitów. Metabolizm ten jest zależny od genetycznego polimorfizmu oksydacyjnego enzymu CYP2D6. Biodostępność nebiwololu po podaniu doustnym wynosi ok. 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Po zastosowaniu takich samych dawek stężenie maksymalne niezmienionego nebiwololu we krwi jest ok. 23 razy większe u pacjentów wolno metabolizujących w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. U większości pacjentów (szybko metabolizujących) stan stacjonarny stężenia nebiwololu we krwi jest osiągany w ciągu 24 h, a hydroksylowych metabolitów - w ciągu kilku dni. Oba enancjomery wiążą się głównie z albuminami osocza (98,1% dla SRRR nebiwololu i 97,9% dla RSSS nebiwololu). W ciągu tygodnia od podania 38% podanej dawki wydala się z moczem, a 48% z kałem.

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze: 

Dla dorosłych dawka dobowa to 1 tabl. (5 mg) o stałej porze (działanie występuje po 1-2 tyg. leczenia, w niektórych przypadkach - po 4 tyg.).

W przypadku pacjentów z niewydolności nerek oraz osób w podeszłym wieku (>65 lat) zalecana początkowa dawka wynosi 2,5 mg na dobę, którą w razie potrzeby można zwiększyć do 5 mg.

Chorych powyżej 75 lat podczas stosowania tego preparatu należy obserwować.

Przeciwwskazane jest stosowanie leku u pacjentów z niewydolnością lub zaburzeniami czynności wątroby.

Ze względu na brak badań, nie zaleca się stosowania preparatu również u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Przewlekła niewydolność serca:

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć poprzez stopniowe zwiększanie dawki, aż do uzyskania optymalnej dawki podtrzymującej. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności przez ostatnie 6 tyg. U chorych otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym digoksynę, inhibitory ACE, leki moczopędne, antagonistów receptora angiotensyny II, dawkowanie tych leków powinno być ustabilizowane podczas ostatnich 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia nebiwololem. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tyg w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu, następnie do 5 mg a później do 10mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg nebiwololu raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia i każde zwiększenie dawki powinno być wykonywane pod nadzorem doswiadczonego lekarza. W przypadku nasilenia niewydolności serca lub nietolerancji leku, najpierw zalecane jest zmniejszenie dawki nebiwololu lub, w razie konieczności przerwanie leczenia.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z łagodną, umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowywanie dawki.

Ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania leku u chorych z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy ≥250 μmol/l) bądź wątroby, a także u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. 

Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością wody (np. 1 szklanka), przyjmować niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- niewydolności wątroby lub zaburzenia czynności wątroby

- ostrej niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego lub epizodów niewyrównanej niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim

- zespołu chorej zatoki, w tym blok zatokowo-przedsionkowy

- bloku przedsionkowo-komorowego II° lub III ° (bez rozrusznika)

- skurczu oskrzeli i astmy oskrzelowej w wywiadzie

- nieleczonego guza chromochłonnego nadnerczy

- kwasicy metabolicznej

- bradykardii (czynność serca <60 uderzeń na min przed rozpoczęciem leczenia)

- niedociśnienia tętniczego (skurczowe ciśnienie krwi <90 mmHg)

- ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego.

Działania niepożądane:

Nadciśnienie tętnicze:

Często: duszność, zaparcia, nudności, biegunka, zmęczenie, obrzęk, bóle i zawroty głowy, parestezje.

Niezbyt często: spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie tętnicze, wystąpienie lub nasilenie chromania przestankowego, skurcz oskrzeli, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, wysypka rumieniowa, impotencja, depresja, koszmary senne, zaburzenia widzenia, bradykardia, niewydolność serca.

Bardzo rzadko: omdlenia, nasilenie łuszczycy.

Częstość nieznana: nadwrażliwość, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Działanie niepożądane związane z przyjmowaniem niektórych β-adrenolityków: objaw Raynauda, suchość oczu oraz zespół oczno-śluzówkowo-skórny typowy dla proktololu, omamy, psychozy, splątanie, oziębienie/zasinienie kończyn.

Przewlekła niewydolność serca:

Obserwowano: niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja leku, blok przedsionkowo-komorowy I° i obrzęki kończyn dolnych, bradykardię, zawroty głowy, nasilenie niewydolności serca.

Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży oraz podczas karmienia piersią.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być przyjmowany przez pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.