Diphereline S.R. 3,75 pr.i rozp.do sp.zaw.do wstrz.p 3,75 mg 1 fiol.pr. (+amp-st.z rozp.+igły)

Skład

1 fiolka zawiera 3,75 mg tryptoreliny w postaci octanu.

Wskazania

Preparat stosowany jest:

- w leczeniu raka gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenia kastracyjnego)

- przez chorych, którzy uprzednio nie byli poddawani terapii hormonalnej i lepiej reagują na leczenie tryptoreliną

- w leczeniu raka sutka u kobiet przed menopauzą i po menopauzie, gdy wskazane jest leczenie hormonalne

- w przypadku przedwczesnego dojrzewanie płciowe (przed 8. rż. u dziewcząt i przed 10. rż. u chłopców)

- w endometriozie narządów płciowych

- w leczeniu włókniakomięśniaków macicy w zakresie przygotowania do zabiegu chirurgicznego lub u pacjentek, których nie zakwalifikowano do zabiegu chirurgicznego

- w leczeniu uzupełniającym w połączeniu z podawaniem gonadotropin (hMG, FSH, hCG) w celu wywołania jajeczkowania, w przygotowaniu do zapłodnienia zewnątrzustrojowego i przeniesienia zarodka do macicy.

Działanie

Diphereline to syntetyczny analog naturalnie występującego hormonu - gonadoliberyny (GnRH). Po krótkiej fazie pobudzenia, trwającej około jednego tygodnia, podawanie tryptoreliny wywiera hamujący wpływ na wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową, prowadząc w konsekwencji do zahamowania aktywności gonad. Efekt ten utrzymuje się przez cały czas stosowania leczenia. Tryptorelina dodatkowo wywiera bezpośredni wpływ na gonady poprzez zmniejszenie wrażliwości obwodowych receptorów GnRH. Po podaniu domięśniowym  tryptoreliny o przedłużonym uwalnianiu pierwszy szczyt stężenia leku obserwuje się w ciągu pierwszych 24 h dzięki początkowej fazie uwalniania czynnego składnika na powierzchni mikrosfer, a następnie występuje faza stałego uwalniania tryptoreliny przez co najmniej 28 dni. Po około 2-3 tyg. stężenia gonadalnych hormonów steroidowych osiagają wartości, które w normalnych warunkach występują po chirurgicznej kastracji.

Dawkowanie

Rak gruczołu krokowego: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg. Możliwe jest także inne dawkowanie: wstrzyknięcie podskórne tryptoreliny w dawce 0,1 mg o natychmiastowym uwalnianiu raz dziennie przez kolejne 7 dni, a następnie jedno wstrzyknięcie domięśniowe tryporeliny o przedłużonym uwalnianiu (SR) w dawce 3,75 w 8. dniu, co cztery 4 tyg.

Rak sutka u kobiet przed menopauzą i po menopauzie: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg.

Przedwczesne dojrzewanie płciowe: mc.> 30 kg: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg. (28 dni); mc. 20-30 kg: 2/3 dawki (tj. 2/3 objętości przygotowanej zawiesiny) co 4 tyg. (28 dni); mc. <20 kg: 1/2 dawki (połowa objętości przygotowanej zawiesiny) co 4 tyg. (28 dni). 

Endometrioza: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg. Leczenie powinno zostać rozpoczęte w ciągu pierwszych 5 dni cyklu miesiączkowego.

Włókniakomięśniaki macicy: 1 dawka (3,75 mg) co 4 tyg.

Niepłodność u kobiet: 1 dawka (3,75 mg) w 2. dniu cyklu.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na GnRH, jej analogi lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- przedwczesnego dojrzewania płciowego

- kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Działania niepożądane:

Mężczyźni

Bardzo często: nadmierna potliwość, uderzenia gorąca, osłabienie, ból pleców, parestezje w kończynach dolnych, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku.

Często: uczucie suchości w jamie ustnej, nudności, ból mięśniowo-szkieletowy, ból kończyn, zawroty głowy, ból głowy, depresja, utrata libido, zaburzenia nastroju, ból miednicy, nadciśnienie tętnicze, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk, nadwrażliwość, zwiększenie masy ciała.

Niezbyt często: , zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie aktywności GGT, trombocytoza, kołatanie serca, szum w uszach, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, upośledzenie widzenia, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wymioty, letarg, obrzęki obwodowe, ból, dreszcze, senność, zmniejszenie masy ciała, jadłowstręt, cukrzyca, dna, hiperlipidemia, zwiększenie apetytu, ból stawów, ból kości, skurcze mięśni, osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, parestezje, bezsenność, drażliwość, moczenie nocne, zatrzymanie moczu, ginekomastia, ból sutków (gruczołów piersiowych), atrofia jąder, ból jąder, duszność, krwawienie z nosa, trądzik, łysienie, rumień, świąd, wysypka, pokrzywka.

Rzadko: trudność w utrzymaniu pozycji stojącej, objawy grypopodobne, gorączka, reakcja anafilaktyczna, zapalenie jamy nosowej i gardła, zwiększenie aktywności ALP we krwi, sztywność stawów, obrzęk stawów, sztywność układu mięśniowo-szkieletowego, zapalenie kości i stawów, zaburzenia pamięci, stan splątania, zmniejszenie aktywności, euforyczny nastrój, duszność w pozycji leżącej, powstawanie pęcherzy, plamica, obniżenie ciśnienia, nieprawidłowe uczucie w obrębie oczu, zaburzenia widzenia, wzdęcia, zaburzenia smaku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, ból w klatce piersiowej.

Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT, złe samopoczucie, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, niepokój, nietrzymanie moczu.

Kobiety

Bardzo często: zmniejszenie libido, dolegliwości ze strony piersi, bolesne stosunki, krwawienie z dróg rodnych, zespół nadmiernej stymulacji jajników, przerost jajników, ból w miednicy małej, suchość sromu i pochwy, trądzik, nadmierna potliwość, łojotok, uderzenia gorąca, osłabienie, ból głowy, zaburzenia snu, zmienność nastroju.

Często: nudności, ból brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, depresja, nerwowość, ból piersi, nadwrażliwość, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała, ból stawów, skurcze mięśni, ból kończyn, zawroty głowy.

Niezbyt często: łysienie, sucha skóra, nadmierne owłosienie, kołatanie serca, wzdęcia brzucha, suchość w jamie ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, owrzodzenia jamy ustnej, wymioty, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, zatrzymanie płynów, ból pleców, ból mięśni, zaburzenia smaku, niedoczulica, omdlenia, zaburzenia pamięci, zaburzenia uwagi, uczucie mrowienia, drżenie, chwiejność emocjonalna, niepokój, depresja, dezorientacja, przepuklina pęcherza moczowego, zaburzenia miesiączkowania, torbiele jajnika, upławy, krwawienie podczas stosunku płciowego, łamliwość paznokci, świąd, wysypka, duszność, krwotoki z nosa, suchość oczu, upośledzenie widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.

Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, wstrząs anafilaktyczny, biegunka, gorączka, złe samopoczucie, zwiększenie aktywności ALP we krwi, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, osłabienie mięśniowe, stan splątania, brak miesiączki, obrzęk naczynioworuchowy, pokrzywka, nadciśnienie tętnicze.

Dzieci

Bardzo często: krwawienie z pochwy

Często: zwiększenie masy ciała, ból brzucha, odczyn w miejscu wstrzyknięcia, reakcje nadwrażliwości, ból głowy, trądzik, uderzenia gorąca.

Niezbyt często: krwawienie z nosa, świąd, wysypka, pokrzywka, upośledzenie widzenia, wymioty, zaparcia, nudności, złe samopoczucie, otyłość, ból szyi, zmiany nastroju, ból piersi.

Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, wstrząs anafilaktyczny, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie ciśnienia tętniczego, ból mięśni, obrzęk naczynioruchowy, nadciśnienie tętnicze, chwiejność emocjonalna, depresja, nerwowość.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.