Exforge HCT tabl.powl. 0,01g+0,16g+0,025g 14 tabl.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 10 mg amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny), 160 mg walsartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, których ciśnienie krwi jest odpowiednio kontrolowane podczas leczenia skojarzonego amlodypiną, walsartanem i hydrochlorotiazydem, jako leczenie zastępujące przyjmowanie tych substancji czynnych w trzech oddzielnych preparatach lub w dwóch preparatach, z których jeden zawiera dwie substancje czynne, a drugi pozostałą substancję czynną.

Działanie

Jest to lek hipotensyjny, który zawiera 3 składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania:

- amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapnia do komórek, hamuje przezbłonowy napływ jonów wapniowych do wnętrza komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm działania tej substancji czynnej polega na bezpośrednim działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, prowadzącym do zmniejszenia oporu naczyń obwodowych oraz zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Biodostępność amlodypiny po podaniu doustnym wynosi około 64-80%. Stężenie maksymalne osiąga 6-12 h po podaniu. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu (ok. 90%) metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja amlodypiny jest dwufazowa. Z moczem wydalane jest 10% amlodypiny oraz 60% metabolitów amlodypiny. 

- walsartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Biodostępność walsartanu po podaniu doustnym wynosi około 23%. Ok. 2-4h po podaniu osiąga stężenie maksymalne. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu (ok. 20%) metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). 

- hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Tiazydy wpływają na wchłanianie zwrotne elektrolitów w kanalikach nerkowych, bezpośrednio zwiększając wydalanie sodu i chlorku w przybliżeniu w podobnych ilościach. Działanie diuretyczne hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie objętości osocza, zwiększenie aktywności reniny w osoczu, zwiększenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie wydalania potasu z moczem. Biodostępność hydrochlorotiazydu po podaniu doustnym wynosi około 70%. Stężenie maksymalne osiąga 2 h po podaniu. W 40-70% wiąże się z białkami osocza. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (95%).

Szybkość i intensywność wchłaniania amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu z leku złożonego są takie same jak po podaniu w postaci pojedynczych substancji.

Dawkowanie

Dla dorosłych dawka dobowa to 1 tabletka. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy kontrolować stan pacjentów za pomocą ustalonych dawek poszczególnych substancji czynnych, stosowanych jednocześnie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg/320 mg/25 mg.

Nie ma konieczności zmiany dawkowania w przypadku osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek.

Preparat nie jest wskazany dla chorych z bezmoczem bądź z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy maksymalna zalecana dawka wynosi 80mg walsartanu, dlatego nie należy stosować leku w tej grupie pacjentów.

U osób z nadciśnieniem tętniczym i współtowarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w podeszłym wieku, u których rozważana jest zmiana leczenia na lek Exforge HCT, należy zastosować najniższą dostępną dawkę amlodypiny jako składnika leku złożonego.

W przypadku pacjentów z niewydolnością serca i chorobą niedokrwienną serca oraz osób w podeszłym wieku powinno się zachować ostrożność, szczególnie stosując maksymalną dawkę leku wynoszącą 10 mg/320 mg/25 mg, ze względu na ograniczoną ilość danych dotyczących stosowania leku w tych populacjach pacjentów.

Stosowanie preparatu u dzieci i młodzieży <18 lat nie jest właściwe w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, o tej samej porze w ciągu dnia, najlepiej rano.

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na substancje czynne, inne sulfonamidy, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- zaburzeń czynności wątroby (marskość żółciowa wątroby lub cholestaza)

- ciężkich zaburzeń czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²), bezmoczu oraz pacjenci dializowani

- jednoczesnego stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (w tym walsartanu) lub inhibitorów ACE z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73m²)

- opornej na leczenie hipokaliemii, hiponatremii, hiperkalcemii i objawowej hiperurykemii

- ciężkiego niedociśnienia

- wstrząsu (w tym wstrząs kardiogenny)

- zwężenia drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem odpływu komory lewej, stenoza aortalna wysokiego stopnia)

- hemodynamicznej niestabilnej niewydolności serca po przebyciu ostrego zawału serca

- kobiet w II i III trymestrze ciąży.

Działania niepożądane:

Dotyczące leku złożonego (amlodypina+walsartan+hydrochlorotiazyd):

Często: ból i zawroty głowy, niedociśnienie, częstomocz, zmęczenie, obrzęk, hipokaliemia, niestrawność.

Niezbyt często: zaburzenia snu, zaburzona koordynacja ruchów, zawroty głowy związane z wysiłkiem, zawroty głowy związane z pozycją ciała, letarg, parestezje, neuropatia, neuropatia obwodowa, senność, omdlenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie żył, zakrzepica żylna, podrażnienie gardła, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, nadmierna potliwość, świąd, skurcz mięśni, osłabienie mięśni, ból mięśni, ból kończyn, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, ostra niewydolność nerek, abrazja, zaburzenia chodu, osłabienie, niepokój, złe samopoczucie, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie masy ciała, brak łaknienia, hiperurykemia, hiponatremia, hiperkaliemia, hiperlipidemia, zaburzenia smaku, pogorszenie widzenia, kaszel, duszność, nieprzyjemny zapach z ust, ból pleców, obrzęk stawów, impotencja, ból w klatce piersiowej niezwiązany z sercem.

Ponadto, oprócz ww. działań niepożądanych, mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników preparatu złożonego:

Amlodypina

Często: senność, kołatanie serca, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, obrzęk kostek, zmęczenie, obrzęk, ból i zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, nudności.

Niezbyt często: zmiany nastroju, zaburzenia smaku, parestezje, omdlenia, drżenie, niedoczulica, zaburzenia widzenia, niedociśnienie, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zmniejszony apetyt, wykwit, nadmierne pocenie się, reakcje nadwrażliwości na światło, świąd, plamica, wysypka, odbarwienie skóry, ból stawów, ból pleców, skurcz mięśni, ból mięśni, zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy, impotencja, ginekomastia, osłabienie, niepokój, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej niezwiązany z sercem, ból, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, depresja, zaburzenia snu (w tym bezsenność), pogorszenie widzenia, szumy uszne, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, łysienie, częstomocz.

Rzadko: dezorientacja.

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, neuropatia, zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie trzustki,  zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckiego, leukopenia, małopłytkowość, arytmia, zawał mięśnia sercowego, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych,  rumień wielopostaciowy, pokrzywka i inne formy wysypki.

Częstość nieznana: zespół pozapiramidowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. 

Walsartan

Niezbyt często: zawroty głowy, kaszel, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, zmęczenie.

Częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość (niekiedy z plamicą), reakcje nadwrażliwości, zapalenie naczyń, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry, świąd, wysypka, ból mięśni, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, hiperkaliemia. 

Hydrochlorotiazyd

Bardzo często: hipokaliemia, hiperlipidemia.

Często: hiponatremia, hiperurykemia, hipomagnezemia, niedociśnienie ortostatyczne, nudności, wymioty, wysypka, pokrzywka i inne formy wysypki, impotencja, zmniejszony apetyt.

Rzadko: hiperkaliemia, hiperglikemia, pogorszenie cukrzycowej równowagi metabolicznej, depresja, bezsenność/zaburzenia snu, parestezje, pogorszenie widzenia, arytmia, ból w nadbrzuszu, zaparcie, biegunka, żółtaczka, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, cukromocz, małopłytkowość, ból i zawroty głowy, uczucie dyskomfortu w jamie ustnej, cholestaza wewnątrzwątrobowa.

Bardzo rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, reakcje nadwrażliwości, zasadowica hipochloremiczna, obrzęk płuc, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, uaktywnienie skórnej postaci tocznia rumieniowatego, martwicze zapalenie naczyń krwionośnych i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, agranulocytoza, zespół zaburzeń oddechowych, skórne reakcje tocznio-podobne.

Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, jaskra ostra zamykającego się kąta, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, osłabienie, gorączka, nieczerniakowe nowotwory złośliwe skóry, zaburzenia czynności nerek, skurcze mięśni.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.