Exelon syst.transderm.,plast. 9,5 mg/24h (18 mg) 30 sasz.

Skład

System transdermalny o powierzchni 10 cm² zawiera 18 mg rywastygminy (uwalnia 9,5 mg rywastygminy w czasie 24 h).

Wskazania

Działanie

Jest to inhibitor acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów. Substancja czynna zawarta w leku usprawnia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Rywastygmina może mieć więc pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Wchłanianie rywastygminy z systemu transdermalnego przebiega powoli. Po około 10-16h osiągane jest stężenie maksymalne. Następnie stężenie powoli zmniejsza się przez pozostałą część 24 h okresu stosowania. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana, głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). Enzymy cytochromu P-450 odgrywają jedynie niewielką rolę w metabolizmie rywastygminy. Jest wydalana głównie z moczem, w postaci metabolitów.

Dawkowanie

Dawka początkowa: 4,6 mg/24 h. Jeśli lek jest dobrze tolerowany to po co najmniej 4 tyg. leczenia, dawkę należy zwiększyć do 9,5 mg/24 h. 

Dawka podtrzymująca: 9,5 mg/24 h. Gdy nie ma działań niepożądanych to po co najmniej 6 mies. leczenia dawką 9,5 mg/24 h,  można rozważyć zwiększenie dawki do 13,3 mg/24 h u pacjentów ze znaczącym pogorszeniem funkcji poznawczych. Terapię należy czasowo przerwać w razie stwierdzenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, aż do chwili ich ustąpienia. Można wznowić leczenie tą samą dawką przy użyciu systemu transdermalnego, jeśli przerwa w stosowaniu leku trwała nie dłużej niż 3 dni. W przeciwnym razie należy rozpocząć leczenie od stosowania 4,6 mg/24 h.

Można zamienić leczenie kapsułkami lub roztworem doustnym na system transdermalny wg poniższego schematu postępowania:

Pacjentowi przyjmującemu dawkę 3 mg/dobę albo 6mg/ dobę w postaci doustnej można zamienić leczenie na system transdermalny w dawce 4,6 mg/24 h. W przypadku osób przyjmujących stałą, dobrze tolerowaną dawkę 9 mg/dobę lub 12mg/ dobę w postaci doustnej można zamienić leczenie na system transdermalny w dawce 9,5 mg/24 h. Zaleca się, by pierwszy plaster nalepić w kolejnym dniu po przyjęciu ostatniej dawki doustnej.

Należy zachować szczególną ostrożność zwiększając dawkę leku u pacjentów z mc. ˂50 kg do wielkości powyżej zalecanej skutecznej dawki 9,5 mg/24 h.

Brak konieczności dostosowywania dawki u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Systemy transdermalne (plastry) należy przyklejać raz na dobę na czystą, suchą, nieowłosioną i nieuszkodzoną, zdrową skórę górnej lub dolnej części pleców, górnej części ramienia lub klatki piersiowej, w miejscu, które nie jest narażone na otarcie przez obciskającą odzież. Nie powinno się naklejać plastrów na brzuch lub udo oraz na skórę zaczerwienioną, podrażnioną lub rozciętą. Należy unikać ponownego przyklejania plastra dokładnie w to samo miejsce w okresie 14 dni. W ciągu doby może być stosowany tylko 1 plaster. Jeśli plaster odklei się, na resztę dnia należy przykleić nowy plaster, a następnie wymienić go na kolejny następnego dnia o zwykłej porze. Nie powinno się narażać plastra na bezpośrednie, długotrwałe działanie zewnętrznych źródeł promieniowania cieplnego (takich jak nadmierne nasłonecznienie, sauna, solarium). Plastra nie należy ciąć na kawałki.

Przeciwwskazania

Nie należy stosować preparatu w przypadku:

- nadwrażliwości na rywastygminę, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- alergicznego kontaktowego zapalenia skóry po wcześniejszym zastosowaniu rywastygminy w postaci plastra.

Działania niepożądane:

Często: brak apetytu, zmniejszony apetyt, lęk, depresja, majaczenie, pobudzenie, ból głowy, omdlenia, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, nietrzymanie moczu, wysypka, gorączka, utrata masy ciała, zakażenia układu moczowego, niestrawność, ból brzucha, stany osłabienia (np. zmęczenie, osłabienie), reakcje w miejscu nalepienia (np. rumień, świąd, obrzęk, zapalenie skóry, podrażnienie w miejscu nalepienia).

Niezbyt często: agresja, bradykardia, wrzód żołądka, odwodnienie, nadaktywność psychoruchowa.

Rzadko: upadek.

Bardzo rzadko: objawy pozapiramidowe.

Częstość nieznana: koszmary senne, nasilenie choroby Parkinsona, napad padaczkowy, drżenie, senność, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia, zespół chorego węzła zatokowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, świąd, rumień, pokrzywka, pęcherze, rozsiane skórne reakcje nadwrażliwości, omamy, niepokój ruchowy, zapalenie wątroby, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, alergiczne zapalenie skóry.

Pacjent przyjmujący lek powinien być pod stałym nadzorem doświadczonego lekarza.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.