Efferalgan Codeine tabl.mus. 0,5g+0,03g 16 tabl.

Skład

1 tabletka musująca zawiera 500 mg paracetamolu i 30 mg fosforanu kodeiny. Lek zawiera również sód, sorbitol, aspartam i benzoesan sodu.

Wskazania

Preparat stosowany jest w leczeniu bólu o średnim i dużym nasileniu, który nieustępuje po zastosowaniu leków przeciwbólowych o działaniu obwodowym (paracetamol z kodeiną nie ma wpływu na ból fantomowy, neurogenny).

Kodeina jest wskazana u młodzieży w wieku ≥12 lat w leczeniu ostrego bólu o umiarkowanym nasileniu (w przypadku, gdy paracetamol lub ibuprofen nie zadziałał).

Działanie

Połączenie paracetamolu i kodeiny powoduje dłuższe i silniejsze działanie przeciwbólowe w porównaniu z działaniem każdego składnika oddzielnie.

Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem tego działania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po ok. 30-60 minutach maksymalne stężenie. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym i sprzęgania z siarczanami (związki będące produktami sprzęgania są nieczynne i nietoksyczne). Niewielka ilość jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do hepatotoksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu może  dojść do uszkodzenia wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, w postaci metabolitów, tylko ok. 5% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Kodeina jest działającym ośrodkowo słabym analgetykiem. Działa poprzez receptory opioidowe μ. Jej działanie przeciwbólowe jest wynikiem przekształcenia do morfiny. Kodeina, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi (takimi jak paracetamol) jest skuteczna w leczeniu ostrego bólu nocyceptywnego. Kodeina łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 40-70%), osiągając stężenie maksymalne po ok. 60 minutach. Jest metabolizowana w wątrobie do morfiny i norkodeiny i wydalana z moczem, głównie w postaci pochodnych glukuronowych.

Dawkowanie

Kodeinę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do 3 dni.

Dorośli: jednorazowo 1 tabletka musująca. W przypadku wystąpienia intensywnego bólu można przyjąć jednorazowo 2 tabl. musujące, a w gdy ból nasila się dawka dobowa może być zwiększona do maksymalnie 8 tabl. musujących. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu, uwzględniając wszystkie leki zawierające paracetamol, wynosi 4 g; kodeiny - 240 mg. 

Młodzież w wieku ≥12 lat. Dawkę ustala się na podstawie masy ciała. Zalecana dawka paracetamolu wynosi 10-15 mg/kg mc. co 4-6 h, do maksymalnej dawki dobowej 60 mg/kg mc./dobę. Natomiast zalecana dawka kodeiny wynosi 0,5-1 mg/kg mc. co 6 h, do maksymalnej dawki dobowej kodeiny - 240 mg. 

Dzieci i młodzież o mc. ok. 33- 50 kg: zwykle zalecana dawka leku to jednorazowo 1 tabl. musująca. W razie konieczności dawkę można powtarzać nie częściej niż co 6 h. Nie zależy stosować więcej niż 4 tabl. musujące na dobę (2 g paracetamolu i 120 mg kodeiny).

Młodzież o mc. >50 kg: jednorazowo 1 tabl. musująca. W razie wystąpienia intensywnego bólu można przyjąć jednorazowo 2 tabl. musujące. Jednak w przypadku bardzo nasilonego bólu dawka dobowa może być zwiększona do maksymalnie 8 tabl. musujących. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu, uwzględniając wszystkie leki zawierające paracetamol, wynosi 4 g; kodeiny - 240 mg. 

Dzieci w wieku poniżej 12 lat: kodeiny nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa powinna być zmniejszona o połowę w stosunku do zwykle zalecanej dawki dla osób dorosłych. 

W przypadku chorych z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeń czynności nerek zalecana dawka to 500 mg paracetamolu i 30 mg kodeiny (1 tabl. masująca).

Młodzież z niewydolnością nerek powinna pozostawać pod ścisłą obserwacją lekarską, ze względu na ryzyko kumulacji kodeiny i paracetamolu w organizmie (odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami powinny wynosić co najmniej 8 h).

U osób z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami.

Przed podaniem tabletkę należy rozpuścić w wodzie. Tabletki nie należy połykać ani żuć.

Przeciwwskazania

Nie należy przyjmować leku w przypadku:

- nadwrażliwości na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu (prolek paracetamolu), kodeinę, opioidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- ciężkich zaburzeń czynności wątroby

- ciężkiej niewydolności nerek

- choroby alkoholowej

- leczenia inhibitorami MAO oraz okres do 14 dni po zakończeniu leczenia

- niewydolności oddechowej, niezależnie od stopnia jej nasilenia

- astmy oskrzelowej 

- dzieci w wieku <12 lat, o mc. < 33 kg

- dzieci i młodzieży (w wieku do 18 lat, które poddawane są zabiegowi usunięcia migdałka podniebiennego i (lub) gardłowego)

- pacjentów, o których wiadomo, że mają bardzo szybki metabolizm z udziałem CYP2D6

- jednoczesnego stosowanie innych leków przeciwbólowych o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, tj.: buprenorfina, butorfanol, nalbufina, nalorfina, pentazocyna

- I trymestru ciąży

- karmienia piersią.

Działania niepożądane:

Mogą wystąpić: zapalenie wątroby, reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (AlAT i AspAT), zwiększone stężenie fosfatazy alkalicznej we krwi, zwiększone stężenie GGT, zwiększenie wartości INR, rabdomioliza, zawroty głowy, drgawki kloniczne mięśni, parestezja, niewydolność nerek, zatrzymanie moczu, duszność, depresja ośrodków oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, trombocytopenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból brzucha, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, osłabienie, złe samopoczucie, obrzęk, kolka żółciowa, senność, omdlenia, drżenie, stan splątania, nadużywanie leków, lekozależność, halucynacje, rumień, świąd, wysypka, pokrzywka, niedociśnienie.

Mogą także wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla poszczególnych substancji czynnych:

Paracetamol

Rzadko: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, złe samopoczucie, obniżenie ciśnienia krwi.

Bardzo rzadko: kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, spadek wartości INR, wzrost wartości INR, reakcje nadwrażliwości, częstoskurcz, biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, ostra niewydolność nerek.

Zgłaszane były bardzo rzadkie, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości: duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego oraz obrzęk Quinckego, ciężkie reakcje skórne: ostra uogólniona osutka krostkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, zaczerwienienie skóry, wysypka, rumień lub pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Kodeina

Stosowana w dawkach terapeutycznych może wywołać objawy niepożądane podobne do objawów obserwowanych podczas stosowania innych opioidów takie jak: zaparcia, nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, skurcz oskrzeli, zahamowanie ośrodka oddechowego, ostry ból brzucha z cechami bólu charakterystycznego dla chorób dróg żółciowych lub trzustki, wskazujący na skurcz zwieracza Oddiego, sedacja, euforia, zaburzenia nastroju, zwężenie źrenic, zatrzymanie moczu, reakcje nadwrażliwości (świąd, pokrzywka i wysypka).

Stosowanie kodeiny w dawkach większych niż terapeutyczne wiąże się z ryzykiem uzależnienia i wystąpienia objawów zespołu z odstawienia po nagłym przerwaniu podawania leku.

Podczas stosowania preparatu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Lek zawiera:

- sód (380 mg, tj.16,5 mEq w tabletce musującej), dlatego należy uważać w przypadku pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u osób kontrolujących zawartość sodu w diecie

- sorbitol - preparatu nie należy stosować u chorych z dziedziczną nietolerancją fruktozy

- aspartam - leku nie można podawać z fenyloketonurią.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.