Dopegyt tabl. 0,25 g 50 tabl.

Skład

1 tabl. zawiera 250 mg metyldopy.

Wskazania

Preprat stosowany jest w:

- leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Działanie

Lek po przeniknięciu do ośrodkowego ukladu nerwowego wywiera działanie hipotensyjne poprzez swój aktywny metabolit (alfametylnoradrenalinę) poprzez: zmniejszenie napięcia układu współczulnego (poprzez stymulację ośrodkowych, hamujących receptorów presynaptycznych α₂), działanie jako fałszywy neurotransmiter zastępujący endogenną dopaminę na zakończeniach nerwów dopaminergicznych, zmniejszenie aktywności reninowej osocza i obwodowego oporu naczyniowego, hamowanie enzymu DOPA-dekabroksylazy (zmniejszenie syntezy noradrenaliny, dopaminy, serotoniny oraz stężeń noradrenaliny i adrenaliny w tkankach). Preparat obniża również ciśnienie krwi zarówno w pozycji leżącej jak stojącej. Po 4-6 h pojawia się maksymalne działanie i utrzymuje się przez ok. 12-24 h. W niewielkim stopniu (<20%) lek wiąże się z białkami osocza, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie. Około 1/3 wchłoniętej metyldopy wydala się w postaci niezmienionej z moczem lub w postaci sprzężonej z siarczanem, reszta jest usuwana z kałem.

Dawkowanie

Dawkowanie leku ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Dla dorosłych początkowa dawka wynosi zwykle 250 mg 2-3 razy na dobę w ciągu 2 pierwszych dni. W zależności od stopnia obniżenia ciśnienia tętniczego dawkę można stopniowo zwiększać lub zmniejszać. Przez 2-3 dni na początku leczenia i podczas zwiększania dawki zalecane jest zwiększanie najpierw dawki wieczornej. Zwykle dawka podtrzymująca wynosi od 500 mg do 2 g na dobę, podawana w 2-4 dawkach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g. Jeśli natomiast obniżenie ciśnienia krwi jest niezadowalające po zastosowaniu 2 g metyldopy na dobę, zaleca się leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Skuteczną kontrolę ciśnienia można przywrócić poprzez zwiększenie dawki metyldopy lub dodanie leku moczopędnego. Ciśnienie krwi wraca do pierwotnego poziomu sprzed terapii po odstawieniu metyldopy w ciągu 48 h bez reakcji z odstawienia. Terapię metyldopą można rozpocząć u pacjentów już w trakcie leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, stopniowo zmniejszając dawkę leków przeciwnadciśnieniowych. W takich przypadkach początkowa dawka dobowa nie powinna być większa niż 500 mg i należy ją zwiększać w razie potrzeby w odstępach nie mniejszych niż 2 dni.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku: leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki, nie przekraczając 250 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać, w odstępach nie krótszych niż 2 dni.

Dla osób z zaburzoną czynnością nerek: konieczne są mniejsze dawki. W łagodnej niewydolności nerek przerwę w dawkowaniu należy wydłużyć do 8 h; w umiarkowanej niewydolności nerek do 8-12 h; w ciężkiej niewydolności nerek do 12-25 h.

Metyldopa jest usuwana w czasie dializy, dlatego po zabiegu, aby uniknąć zwiększenia ciśnienia tętniczego należy podać dawkę suplementacyjną 250 mg.

Dla dzieci: początkowa dawka dobowa wynosi 10 mg/kg mc. w 2-4 dawkach. W razie potrzeby dawkę dobową można stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 dni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 65 mg/kg mc, przy czym nie więcej niż 3 g na dobę.

Tabletki można przyjmować przed posiłkiem lub po posiłku.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku w przypadku:

- nadwrażliwości na metyldopę lub pozostałe składniki leku

- czynnej choroby wątroby (np. ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby)

- choroby wątroby indukowanej metyldopą w wywiadzie

- jednoczesnego leczenie inhibitorem MAO

- depresji

- guza chromochłonnego.

Działania niepożądane:

Bardzo często: dodatni test Coombsa.

Rzadko: anemia hemolityczna, trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia.

Bardzo rzadko: parkinsonizm, zaostrzenie dławicy piersiowej, zastoinowa niewydolność serca, nadwrażliwość zatoki tętnicy szyjnej, hipotonia, bradykardia zatokowa, obrzęki, zwiększenie masy ciała, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia.

Częstość nieznana: zapalenie naczyń, zespół toczniopodobny, gorączka polekowa, eozynofilia, hyperprolaktynemia, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, samoistne porażenie nerwu twarzowego, ruchy choreatetotyczne, zaburzenia krążenia mózgowego, ból lub zawroty głowy, sedacja, astenia lub osłabienie, parestezje, ból lub czarne zabarwienie języka, nudności, zaparcia, wzdęcia, gazy, suchość jamy ustnej, toksyczna nekroliza naskórka, egzema lub liszaj, cholestaza, żółtaczka, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, łagodne bóle stawów z lub bez obrzęku, bóle mięśni, impotencja, zaburzenia ejakulacji, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zmniejszenie libido, przekrwienie błony śluzowej nosa, zapalenie jelit, biegunka, zapalenie ślinianek, dodatnie wyniki dotyczące przeciwciał przeciwjądrowych, komórek LE i czynnika reumatoidalnego.

Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki mogą wystąpić: przemijająca senność, bóle głowy i osłabienie.

W przypadku wystąpienia objawów sedatywnych nie należy prowadzić samochodu ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Leku nie powinny stosować kobiety w ciąży, które mogą zajść w ciążę, planują ciążę lub karmią piersią, o ile spodziewane korzyści z leczenia nie przeważają nad potencjalnym ryzykiem

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.