Gopten 4,0 kaps.twarde 4 mg 28 kaps.

Dawkowanie

Preparat ma postać kapsułek. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Kapsułki należy połykać w całości (nie rozgryzać, nie żuć), popijając wodą. Dorośli: Nadciśnienie tętnicze: u osób nie przyjmujących leków moczopędnych, bez zastoinowej niewydolności serca oraz bez niewydolności nerek czy wątroby dawka początkowa wynosi 0,5–2 mg na dobę. Następnie, w zależności od potrzeby i od odpowiedzi klinicznej chorego na leczenie, lekarz będzie stopniowo zwiększał dawkę (co 1–4 tygodni). Zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 1–4 mg 1 raz na dobę Dawka maksymalna wynosi 4–8 mg na dobę. Jeżeli przy zastosowaniu dawki maksymalnej nie zostanie uzyskana zadowalająca odpowiedź kliniczna, lekarz zaleci dodatkowo stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Zaburzenia czynności lewej komory serca po zawale serca: leczenie, w warunkach szpitalnych, może być rozpoczęte dopiero w 3. dobie po zawale serca. Dawka początkowa wynosi zwykle 0,5–1 mg na dobę; następnie lekarz stopniowo zwiększy dawkę, aż do dawki maksymalnej 4 mg 1 raz na dobę. W przypadku złej tolerancji dawki lekarz czasowo zaprzestanie jej zwiększania. W przypadku wystąpienia niedociśnienia nie należy samodzielnie zmniejszać dawki preparatu lecz skonsultować się z lekarzem, który dostosuje dawki innych stosowanych równolegle leków przeciwnadciśnieniowych. U osób w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek i wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawkowania. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od małej dawki oraz monitorowanie ciśnienia tętniczego i czynności nerek. Jeżeli występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby lub zastoinowa niewydolność serca a także jeżeli chory stosuje równolegle leki moczopędne konieczne jest indywidualne dostosowanie dawkowania. Lekarz ustali zalecaną dawkę początkową i następnie będzie zwiększał ją stopniowo, aż do uzyskania pożądanej odpowiedzi klinicznej. Jeżeli występuje wzmożona aktywacja układu renina–angiotensyna–aldosteron (osoby odwodnione, osoby z niedoborem sodu, osoby stosujące uprzednio leki moczopędne) istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań wynikających z gwałtownego i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Lekarz zaleci przerwanie stosowanie leków moczopędnych na 2–3 dni przed rozpoczęciem przyjmowania preparatu. Dodatkowo, przed rozpoczęciem stosowania preparatu należy wyrównać niedobór sodu i zapewnić odpowiednie nawodnienie organizmu. W tej grupie pacjentów konieczne jest kontrolowanie czynności nerek (stężenia kreatyniny we krwi) i stężenia potasu we krwi. Rozpoczynając leczenie oraz każdorazowo podczas zwiększania dawki preparatu i/lub leku moczopędnego chory powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską przez co najmniej kilka godzin po przyjęciu preparatu. Jeżeli występuje równolegle nadciśnienie tętnicze i zastoinowa niewydolność serca ze współistniejącą niewydolnością nerek lub bez stosowanie preparatu wiąże się z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia i związanych z tym objawów. U tych chorych leczenie może być rozpoczynane tylko pod ścisłą kontrolą lekarza z zastosowaniem dawki 0,5–1 mg 1 raz na dobę.

Działanie

Zawarty w leku trandolapryl przekształcany jest w czynny metabolit - trandolaprylat, który jest inhibitorem ACE (enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II). Poprzez  zahamowanie aktywności ACE następuje zmniejszenie stężenia angiotensyny II, zmniejszenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie aktywności reninowej osocza poprzez zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego. W ciągu 1 h od podania widoczne jest działanie przeciwnadciśnieniowe i utrzymuje się ono przez co najmniej 24 h (maksymalne działanie występuje pomiędzy 8. a 12. h po podaniu). Trandolapryl wchłania się szybko osiągając maksymalne stężenie w ciągu 1h. Natomiast trandolaprylat osiąga maksymalne stężenie 3-8h po podaniu preparatu. Biodostępność trandolaprylatu wynosi około 13%. W ponad 80% wiąże się z białkami osocza. Preparat wydalany jest w około 66% z kałem i 33% z moczem.

Wskazania

Preparat podawany jest w:

- zaburzeniach czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego

- objawowej niewydolności serca

- łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym.

Kiedy nie stosować leku

Nie należy stosować preparatu, jeżeli: kiedykolwiek wystąpił obrzęk naczynioruchowy lub występuje wrodzony (dziedziczny) obrzęk naczynioruchowy stosowane są procedury krążenia pozaustrojowego (hemodializa, hemofiltracja, afereza lipoprotein o małej gęstości LDL), w czasie których krew narażona jest na kontakt z elektrycznie ujemnie naładowanymi powierzchniami (może to doprowadzić do wystąpienia ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych). Preparat jest przeciwwskazany w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Nie należy stosować preparatu u dzieci. Nie należy stosować preparatu u osób, u których występuje zwężenie tętnicy głównej lub zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca.

Działania niepożądane

Jak każdy lek, również Gopten może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Do często występujących działań niepożądanych należą: bóle i zawroty głowy, objawy wywołane ortostatycznym obniżeniem ciśnienia tętniczego (np. zawroty głowy, omdlenia, zaburzenia równowagi), suchy uporczywy kaszel, osłabienie, zmęczenie. Niezbyt często możliwe: kołatanie serca, nudności, świąd, wysypka skórna, złe samopoczucie. Inne możliwe działania niepożądane, dla których nie określono częstości ich występowania: zaburzenia hematologiczne (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych [neutropenia], znaczne zmniejszenie liczby granulocytów [agranulocytoza], małopłytkowość), reakcje nadwrażliwości (świąd, wysypka), duszność, zapalenie oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki, wymioty, biegunka, zaparcia, niestrawność, bóle brzucha, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, ust, języka, gardła, krtani w sporadycznych przypadkach mogący powodować zwężenie dróg oddechowych, utrudniać oddychanie i zagrażać życiu), pokrzywka, obfite pocenie się, łysienie, gorączka, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Możliwe także wystąpienie działań niepożądanych charakterystycznych dla innych leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, takich jak: zwiększenie stężenia potasu we krwi (hiperkaliemia), nadmierne zmniejszenie stężenia glukozy we krwi (hipoglikemia), dławica piersiowa, zawał serca, zatrzymanie akcji serca, zwiększenie częstotliwości rytmu serca serca (tachykardia), przemijające napady niedokrwienne mózgu, udar mózgu, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, zwiększenie stężenia billirubiny we krwi, cholestatyczne zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, białkomocz, niewydolność nerek, ginekomastia, zmiany podobne do łuszczycy, zaburzenia paznokci, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna, rumień wielopostaciowy), możliwy zespół obejmujący gorączkę, zapalenie błon surowiczych, zapalenie naczyń, bóle mięśni i stawów, zapalenie stawów, nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

U chorych na cukrzycę przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę lekarz zaleci kontrolowanie stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza w początkowym okresie stosowania preparatu. Istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii, czyli nadmiernego zmniejszenia stężenia glukozy we krwi. Inhibitory ACE mogą także powodować uporczywy kaszel, bez odkrztuszania, który ustępuje po zaprzestaniu stosowania preparatu. Stosowanie preparatu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktycznej na jad owadów i inne alergeny (w przypadku planowanego odczulania należy skonsultować się z lekarzem, który o ile to możliwe, zaleci czasowe zaprzestanie stosowania preparatu).

Ciąża i karmienie piersią

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Stosowanie leku u dzieci i młodzieży

Nie należy stosować preparatu u dzieci.

Prowadzenie pojazdów i maszyn

Preparat może, u niektórych osób, zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Może powodować zawroty głowy, uczucie zmęczenia lub inne objawy, które mogą upośledzać sprawność psychofizyczną i zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń i maszyn. Należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia oraz jeżeli równolegle spożywany jest alkohol. Po przyjęciu pierwszej dawki oraz każdorazowo po zwiększeniu dawki nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń/maszyn przez kilka do kilkunastu godzin.