Galvus tabl. 0,05 g 28 tabl. (blister)

Składniki

1 tabletka zawiera 50 mg wildagliptyny. Lek zawiera również laktozę.

Dawkowanie

W monoterapii, w skojarzeniu z metforminą, z tiazolidynodionem, z metforminą i sulfonylomocznikiem lub w z insuliną (z metforminą lub bez niej), zalecana dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg (podawana w dawce pojedynczej 50 mg rano i w dawce pojedynczej 50 mg wieczorem).

W terapii dwulekowej, w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, zalecana dawka wildagliptyny to 50 mg raz na dobę, podawana rano.

W przypadku stosowania w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika. 

W przypadku osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek zalecana dawka to 50 mg raz na dobę.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u chorych z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥50 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie należy podawać leku osobom z zaburzeniami czynności wątroby, w tym pacjentom, u których aktywność AlAT lub AspAT przed rozpoczęciem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy (GGN).

Preparat nie jest również zalecany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności).

Lek można podawać niezależnie od posiłku.

Działanie

Jest to doustny lek przeciwcukrzycowy, poprawiający czynność wysepek Langerhansa. Substancja czynna zawarta w leku powoduje szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1) i GIP (żołądkowego peptydu hamującego), zarówno na czczo jak i po posiłku. Powoduje to poprawę wrażliwości komórek beta na glukozę, dzięki temu  następuje lepsze wydzielanie insuliny zależnej od glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2. Zwiększając endogenne stężenie GLP-1 wildagliptyna poprawia również wrażliwość komórek alfa na glukozę - wydzielanie glukagonu jest bardziej dostosowane do stężenia glukozy. Zwiększenie współczynnika insulina/glukagon podczas hiperglikemii, w wyniku zwiększonego stężenia inkretyn, skutkuje zmniejszonym wątrobowym wydzielaniem glukozy na czczo i po posiłku, a w konsekwencji - zmniejszeniem glikemii. Po podaniu doustnym na czczo lek jest szybko wchłaniany. Po 1,7h osiagane jest maksymalne stężenie w osoczu. Pokarm nieznacznie opóźnia wystąpienie maksymalnego stężenia w osoczu (do 2,5 h). Całkowita biodostępność wynosi 85%. Wildagliptyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (9,3%) i zostaje równomiernie rozmieszczona w osoczu i krwinkach czerwonych. Znaczna część dawki (69%) jest metabolizowana. Ok. 85% dawki wydalane jest z moczem, 23% w postaci niezmienionej przez nerki, a 15% - z kałem.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- leczenie cukrzycy typu 2 u osób dorosłych

- monoterapii: u pacjentów niedostatecznie kontrolowanych za pomocą diety i aktywności fizycznej oraz u których stosowanie metforminy jest niewłaściwe ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję

- dwulekowej terapii doustnej, w połączeniu:

1. z metforminą u pacjentów, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo podawania maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii
2. z sulfonylomocznikiem, u osób, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana, pomimo podawania maksymalnej tolerowanej dawki sulfonylomocznika w monoterapii, oraz u których nie można stosować metforminy z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji
3. z tiazolidynodionem u chorych, u których glikemia jest niewystarczająco kontrolowana oraz u których można stosować tiazolidynodion

- trzylekowej terapii doustnej, w skojarzeniu z: sylfonylomocznikiem i metforminą w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz stosowanie dwulekowej terapii tymi lekami nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii

- skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej) w przypadku, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne oraz insulina w ustalonej dawce nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii

Działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.