Ezetrol 0,01 g 28 tabl.

Składniki

1 tabletka zawiera 10 mg ezetymibu.

Dawkowanie

Dla dorosłych zalecana dawka dobowa to 1 tabletka. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie terapii chory powinien stosować odpowiednią dietę obniżającą stężenie lipidów. W przypadku stosowania ezetymibu w skojarzeniu ze statyną, należy stosować wskazaną dawkę początkową lub już ustaloną większą dawkę danej statyny. 

Aby zmniejszyć ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie, ezetymib w dawce 10 mg może być podawany w skojarzeniu ze statyną o udokumentowanych korzyściach sercowo-naczyniowych.

W przypadku dzieci ≥6 do 17 lat leczenie należy rozpocząć pod nadzorem lekarza specjalisty.

U osób z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

U chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (powyżej 9 punktów wg Childa-Pugha) nie zaleca się stosowania leku.

Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.

W przypadku jednoczesnego stosowanie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe: preparat należy przyjmować ≥2 h przed lub ≥4 h po przyjęciu leku wiążącego kwasy żółciowe. 

Działanie

Lek zmniejsza stężenie lipidów. Ezetymib wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu. Prowadzi to do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Celem działania ezetymibu na poziomie molekularnym jest nośnik steroli, białko Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), które odgrywa rolę w wychwytywaniu cholesterolu i fitosteroli w jelicie. Po podaniu doustnym ezetymib jest szybko wchłaniany i w znacznym stopniu sprzęgany z kwasem glukuronowym do farmakologicznie czynnego glukuronianu ezetymibu. Metabolizowany jest przede wszystkim w jelicie cienkim i w wątrobie, a następnie wydalany z żółcią. Maksymalne stężenie we krwi glukuronianu ezetymibu występuje w ciągu 1-2 h, a ezetymibu w ciągu 4-12 h. Ezetymib i glukuronian ezetymibu wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 99,7% i 88-92%. Zarówno ezetymib, jak i glukuronian ezetymibu są powoli wydalane z osocza. Lek wydalany jest w 78% z kałem i w 11% z moczem.

Wskazania

Preparat przepisywany jest w:

- homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH)

W skojarzeniu ze statyną jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.

- homozygotycznej sitosterolemii: jako lek wspomagający dietę.

- zapobieganiu wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych

Lek stosowany jest razem ze statyną, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie (ACS). 

- hipercholesterolemii pierwotnej

Ezetrol podawany jest w połączeniu z inhibitorem reduktazy HMG-CoA (statyną) jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których przy zastosowaniu samej statyny nie jest możliwe zmniejszenie stężenia lipidów.

W monoterapii jako preparat wspomagający wraz z dietą u osób z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których stosowanie statyny jest niewskazane lub nie jest ona tolerowana.

Działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.