Exforge tabl.powl. 0,16g+0,01g 28 tabl. (blister)

Składniki

1 tabletka zawiera połączenie amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny) i walsartanu, odpowiednio: 10 mg+160 mg.

Dawkowanie

Dorośli: 1 tabletka  na dobę. Preparat w dawce 10 mg/160 mg może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą amlodypiny 10 mg lub walsartanu 160 mg w monoterapii. Przed zmianą na lek złożony, zaleca się indywidualne dostosowanie dawki amlodypiny oraz walsartanu.

U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73m²) bądź wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania.

W umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek zaleca się monitorowanie stężeń potasu i kreatyniny. 

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zaporowymi zaburzeniami dróg żółciowych oraz u osób w podeszłym wieku.

U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy, maksymalna zalecana dawka walsartanu wynosi 80 mg.

U osób z nadciśnieniem tętniczym i współtowarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby, u których rozważana jest zmiana leczenia na amlodypinę lub lek Exforge, należy zastosować najniższą dostępną dawkę amlodypiny w monoterapii lub amlodypiny jako składnika leku złożonego.

Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, popijać wodą.

Działanie

Preparat zawiera 2 składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania:

Amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapnia do komórek, hamuje przezbłonowy napływ jonów wapniowych do wnętrza komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm działania tej substancji czynnej polega na bezpośrednim działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, prowadzącym do zmniejszenia oporu naczyń obwodowych oraz zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Po podaniu doustnym biodostępność amlodypiny wynosi około 64-80%. Po okolo 6-12h osiąga stężenie maksymalne. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu (ok. 90%) metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja amlodypiny jest dwufazowa. Z moczem wydalane jest 10% amlodypiny oraz 60% metabolitów amlodypiny. 

Walsartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Biodostępność walsartanu po podaniu doustnym wynosi około 23%, stężenie maksymalne osiąga 2-4 h po podaniu. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu (ok. 20%) metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). 

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Lek przeznaczony jest dla osób dorosłych, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą monoterapii amlodypiną lub walsartanem.

Działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciąża i karmienie piersią

W przypadku kobiet w ciąży lub karmiących piersią przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.