Equoral rozt.doust. 0,1 g/ml 50 ml

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz.

Działanie

Substancja czynna zawarta w roztworze jest cyklicznym polipeptydem złożonym z 11 aminokwasów. Wykazuje silne działanie immunosupresyjne. Hamuje rozwój odczynów odporności komórkowej, w tym reakcji na alloprzeszczep, opóźnionej nadwrażliwości skórnej, doświadczalnego alergicznego zapalenia mózgu i rdzenia, reakcji przeszczep przeciw gospodarzowi (GVHD), zapalenia stawów wywołanego przez adiuwant Freund'a, a także hamuje wytwarzanie przeciwciał zależne od limfocytów T. Na poziomie komórkowym hamuje wytwarzanie i uwalnianie limfokin, w tym interleukiny 2 (czynnika wzrostu limfocytów T(czynnika wzrostu limfocytów T, TCGF). W ciągu 1-2h osiągane jest maksymalnie stężenie cyklosporyny we krwi. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 20-50%. Cyklosporyna zostaje rozmieszczona w tkankach głównie poza krwią. We krwi, 41-58% znajduje się w krwinkach czerwonych, 33-47% w osoczu, 5-12% w granulocytach, 4-9% w limfocytach. W osoczu ok. 90% cyklosporyny jest związane z białkami, głównie z lipoproteinami. Cyklosporyna jest w znacznym stopniu metabolizowana do ok. 15 metabolitów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), a główne szlaki metaboliczne to mono- i dihydroksylacja oraz N-demetylacja w różnych miejscach cząsteczki. Eliminacja następuje głównie z żółcią, a jedynie 6% dawki podanej doustnie wydala się z moczem (0,1% wydala się z moczem w postaci niezmienionej).

Wskazania

Przeszczepianie

Przeszczepianie szpiku - zapobieganie odrzucaniu przeszczepu po allogenicznej transplantacji szpiku i transplantacji komórek macierzystych. Zapobieganie lub leczenie choroby przeszczep przeciw gospodarzowi (GVHD). 

Przeszczepianie narządów miąższowych - zapobieganie odrzucaniu przeszczepu po przeszczepieniu narządów miąższowych. Leczenie komórkowego odrzucania przeszczepu u pacjentów uprzednio otrzymujących inne leki immunosupresyjne. 

Wskazania pozatransplantacyjne

Łuszczyca - leczenie ciężkiej łuszczycy u pacjentów, u których konwencjonalne leczenie jest nieskuteczne lub niewskazane.

Reumatoidalne zapalenie stawów - leczenie ciężkiego, czynnego reumatoidalnego zapalenia stawów.

Zespół nerczycowy - steroidozależny i steroidooporny zespół nerczycowy, wywołany przez pierwotne choroby kłębuszków nerkowych, takie jak nefropatie z minimalnymi zmianami, ogniskowe i segmentowe stwardnienie kłębuszków lub błoniaste zapalenie kłębuszków nerkowych. Lek może być stosowany do wywołania remisji i jej utrzymania. Może też być użyty do podtrzymania remisji wywołanej steroidami, co pozwala na odstawienie steroidów. 

Atopowe zapalenie skóry - ciężkie atopowe zapalenie skóry u pacjentów wymagających leczenia ogólnego.

Endogenne zapalenie błony naczyniowej oka - leczenie zagrażającego utratą wzroku, zapalenia błony naczyniowej pośredniego lub tylnego odcinka oka pochodzenia niezakaźnego, gdy leczenie konwencjonalne było nieskuteczne lub powodowało nieakceptowalne działania niepożądane. Leczenie zapalenia błony naczyniowej oka w chorobie Behceta z nawracającymi reakcjami zapalnymi, obejmującymi siatkówkę u pacjentów bez objawów neurologicznych. 

Kiedy nie stosować leku

Gdy masz nadwrażliwość na cyklosporynę lub pozostałe składniki preparatu, zaburzenia czynności nerek, nadciśnienie tętnicze, zakażenia, wszelkie nowotwory złośliwe, zmiany nowotworowe, stany przedrakowe, zakażenie wirusem opryszczki, zakażenie skóry gronkowcem złocistym.

Działania niepożądane

Zależą od dawki i ustępują po jej zmniejszeniu. Najczęściej obserwowano: nadmierne owłosienie, drżenie, zaburzenie czynności nerek, nadciśnienie (szczególnie u pacjentów po przeszczepie serca), zaburzenia czynności wątroby, zmęczenie, przerost dziąseł, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka) oraz uczucie pieczenia dłoni i stóp (występujące zazwyczaj w pierwszym tygodniu leczenia). Wpływ cyklosporyny na uszkodzenie nerek jest odwracalny; występuje najczęściej 2-3 miesiące po przeszczepie i po zmniejszeniu dawki leku ulega cofnięciu.

Stosowanie innych leków

Gdy przyjmujesz inne leki imunosupresyjne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki na nadciśnienie, ranitydynę, cymetydynę, aminoglikozydy, ketokonazol, amfoterycynę B, chinidynę, teofilinę, doustne środki antykoncepcyjne, glikokortykoseteroidy.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli jesteś lub przypuszczasz, że jesteś w ciąży, a także gdy karmisz piersią.