Encortolon tabl. 5 mg 20 tabl.

Składniki

1 tabletka zawiera 5 mg prednizolonu. Preparat zawiera również laktozę.

Dawkowanie

Dawkę leku należy ustalić indywidualnie, w zależności od rodzaju choroby i odpowiedzi na leczenie. Po uzyskaniu oczekiwanego efektu terapii powinno się stopniowo zmniejszać dawki do najmniejszej skutecznej dawki. Zaleca się podawanie leku zgodnie z rytmem dobowym, na ogół raz na dobę, w godzinach rannych (w niektórych przypadkach może być konieczne częstsze podawanie prednizolonu).

Dorośli:

- 5-60 mg na dobę, maksymalnie do 250 mg na dobę

- stwardnienie rozsiane w okresach zaostrzenia - 200 mg na dobę przez 7 dni, następnie 80 mg na dobę przez 1 miesiąc.

Dzieci:

- 0,14-2 mg/kg mc. na dobę w 3 lub 4 dawkach podzielonych.

Lek należy podawać w trakcie posiłku. Tabletki nie należy dzielić.

Działanie

Prednizolon jest syntetycznym glikokortykosteroidem. Wykazuje silne działanie przeciwzapalne - hamuje rozwój objawów zapalenia, nie wpływając na jego przyczynę. Hamuje gromadzenie się makrofagów, leukocytów i innych komórek w rejonie ogniska zapalnego. Hamuje także fagocytozę, uwalnianie enzymów lizosomalnych, syntezę i uwalnianie chemicznych mediatorów zapalenia. Powoduje zahamowanie lokalizacji makrofagów, zmniejszenie rozszerzalności i przepuszczalności naczyń włosowatych, zmniejszenie przylegania leukocytów do endotelium kapilar. Prowadzi to do zahamowania migracji leukocytów jak i tworzenia obrzęków. Nasila syntezę lipomoduliny, inhibitora fosfolipazy A₂ uwalniającej kwas arachidonowy z błony fosfolipidowej, z jednoczesnym hamowaniem jego syntezy. Lek zmniejsza liczbę limfocytów T, monocytów, granulocytów kwasochłonnych, przyłączanie się immunoglobulin do receptorów na powierzchni komórek oraz hamuje syntezę lub uwalnianie interleukin poprzez zmniejszenie blastogenezy limfocytów T i zmniejszenie nasilenia wczesnej odpowiedzi immunologicznej. Może także hamować przechodzenie kompleksów immunologicznych przez błony podstawne i zmniejszać stężenie składników dopełniacza i immunoglobulin. Prednizolon poprzez działanie na cewkę dalszą nasila wchłanianie zwrotne sodu, wydalanie potasu i jonów wodorowych oraz retencję wody. W mniejszym stopniu wpływa na wydalanie wody i elektrolitów przez jelito grube, gruczoły potowe i ślinowe. Prednizolon hamuje wydzielanie ACTH przez przysadkę, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania kortykosteroidów i androgenów w korze nadnerczy. Rozwój niewydolności kory nadnerczy i czas powrotu jej funkcji zależy przede wszystkim od okresu leczenia i w mniejszym stopniu od dawki, pory, częstości podania leku oraz okresu półtrwania. Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek czynność nadnerczy może powrócić po około 1 roku, a u niektórych pacjentów nigdy. Preparat nasila katabolizm białek i indukuje enzymy biorące udział w metabolizmie aminokwasów. Hamuje syntezę i powoduje zwiększenie degradacji białek w tkance łącznej, limfoidalnej, mięśniowej i skórze. Długotrwałe stosowanie leku może spowodować zanik tych tkanek. Prednizolon zwiększa dostępność glukozy, poprzez indukcję enzymów glukoneogenezy w wątrobie, pobudzenie katabolizmu białek i zmniejszenia zużycia glukozy w tkankach obwodowych. Prowadzi to do  zwiększenia oporności na insulinę, zwiększonego gromadzenia glikogenu w wątrobie i zwiększenia stężenia glukozy we krwi. Lek nasila lipolizę i mobilizuje kwasy tłuszczowe z tkanki tłuszczowej, co zwiększa stężenie kwasów tłuszczowych w osoczu. Po długotrwałym leczeniu może dojść do nieprawidłowej redystrybucji tłuszczu. Prednizolon upośledza tworzenie kości i nasila ich resorpcję. Obniża stężenie wapnia w osoczu, co prowadzi do wtórnej nadczynności przytarczyc i jednoczesnej stymulacji osteoklastów i zahamowania osteoblastów. Może to doprowadzić do zahamowania wzrostu kości u dzieci i młodzieży oraz rozwoju osteoporozy w każdym wieku. Prednizolon nasila działanie endo- i egzogennych amin katecholowych. Dostępność biologiczna prednizolonu wynosi 70-90%. Największe stężenie leku w osoczu występuje w ciągu 1-2 h. Czas działania wynosi 1,25-1,5 dnia. Prednizolon wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu w nerkach, a wydalany z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów oraz w niewielkiej ilości jako niezmieniony prednizolon. Do mleka kobiecego wydziela się mniej niż 1% dawki prednizolonu.

Wskazania

Preparat stosowany jest w leczeniu:

- zaburzeń endokrynologicznych: niewydolność kory nadnerczy pierwotna i wtórna, zespół nadnerczowo-płciowy (leczenie stosuje się w celu zahamowania wirylizacji spowodowanej nadmiernym wytwarzaniem androgenów w nadnerczach wskutek niedoboru enzymu w syntezie glikokortykoidów i mineralokortykoidów, niewystarczającej produkcji tych hormonów i pobudzania kory nadnerczy przez hormony przysadki, zaleca się podawanie sodu, u niektórych pacjentów może być konieczne także podawanie mineralokortykoidów), ostra niewydolność kory nadnerczy, nieropne zapalenie tarczycy, hiperkalcemia związana z chorobą nowotworową. 

- chorób hematologicznych: niedokrwistość hemolityczna nabyta (autoimmunologiczna), niedokrwistość aplastyczna wrodzona, niedokrwistość wskutek wybiórczej hipoplazji układu czerwonokrwinkowego, małopłytkowość wtórna u dorosłych, idiopatyczna plamica małopłytkowa (choroba Werlhofa) u dorosłych.

 - kolagenozy w okresach zaostrzenia lub w niektórych przypadkach jako leczenie podtrzymujące: ostre gośćcowe zapalenie mięśnia sercowego, toczeń rumieniowaty układowy. 

- chorób dermatologicznych: złuszczające zapalenie skóry, opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry, ciężkie łojotokowe zapalenie skóry, ciężkie zapalne choroby skóry, ciężki rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), kontaktowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, ziarniniak grzybiasty, pęcherzyca, ciężka łuszczyca. 

- chorób alergicznych o ciężkim przebiegu, opornych na inne metody leczenia: choroba posurowicza, reakcje nadwrażliwości na leki, całoroczny lub sezonowy alergiczny nieżyt nosa.

- chorób przewodu pokarmowego w okresach zaostrzenia (długotrwałe leczenie jest niewskazane): wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna. 

- chorób neurologicznych: stwardnienie rozsiane w okresach zaostrzenia.

- chorób nowotworowych (z równoczesnym leczeniem przeciwnowotworowym lub paliatywnym): białaczki i chłoniaki u dorosłych, białaczka ostra lub przewlekła.

- zespołu nerczycowego - glikokortykosteroidy wskazane są w celu wywołania diurezy lub uzyskania remisji w przypadku białkomoczu w zespole nerczycowym idiopatycznym bez mocznicy lub w celu poprawy czynności nerek u pacjentów z toczniem rumieniowatym; w idiopatycznym zespole nerczycowym długotrwałe leczenie może być konieczne w celu zapobieżenia częstym nawrotom. 

- chorób reumatycznych (jako leczenie wspomagające w stanach zaostrzenia): zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, łuszczycowe zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów (w przypadkach opornych na inne metody leczenia). 

- niereumatycznych chorób układu kostno-stawowego: ostre dnawe zapalenie stawów, pourazowe zapalenie kości i stawów, zapalenie błony maziowej u pacjentów z zapaleniem kości i stawów, ostre i podostre zapalenie kaletki maziowej.

- chorób oka (ciężkie ostre i przewlekłe procesy zapalne): zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie naczyniówki i siatkówki, rozlane zapalenie błony naczyniowej tylnego odcinka oka, zapalenie nerwu wzrokowego, współczulne zapalenie naczyniówki, zapalenie przedniego odcinka oka, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie rogówki (nie związane z zakażeniem wirusem opryszczki lub zakażeniem grzybiczym), alergiczne owrzodzenie brzeżne rogówki. 

- chorób takich jak: gruźlicze zapalenie opon mózgowych z blokiem podpajęczynówkowym (jednocześnie z leczeniem przeciwgruźliczym), włośnica z zajęciem mięśnia sercowego lub układu nerwowego.

- chorób układu oddechowego: beryloza, zespół Lofflera, zachłystowe zapalenie płuc, objawowa sarkoidoza, piorunująca lub rozsiana gruźlica płuc (z jednoczesnym leczeniem przeciwgruźliczym), astma oskrzelowa.

Działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciąża i karmienie piersią

W przypadku kobiet w ciąży lub karmiących piersią przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.