Duoplavin tabl.powl. 0,075g+0,075g 30 tabl. (alu/alu)

Dawkowanie

Doustnie. Lek należy podawać w pojedynczej dawce 75 mg+75 mg na dobę.

Działanie

Preparat należy do leków przeciwzakrzepowych, hamuje agregację płytek.

Klopidogrel jest prolekiem, a jeden z jego czynnych metabolitów jest inhibitorem agregacji płytek krwi. Czynny metabolit klopidogrelu wybiórczo hamuje wiązanie ADP z jego receptorem płytkowym P2Y₁₂ i dalszą aktywację kompleksu glikoprotein GPIIb/IIIa, w której pośredniczy ADP, co powoduje zahamowanie agregacji płytek krwi. Klopidogrel hamuje również agregację płytek krwi indukowaną przez innych agonistów niż ADP, poprzez zablokowanie nasilonej aktywacji płytek krwi przez uwolniony ADP. Powtarzane dawki 75 mg na dobę powodują od 1. dnia znaczne zahamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek, które stopniowo narasta i osiąga stan równowagi między dniem 3. a dniem 7. W stanie równowagi, średni poziom hamowania obserwowany po dawce 75 mg na dobę wynosił 40 - 60%. Zazwyczaj w ciągu 5 dni po zaprzestaniu leczenia, agregacja płytek i czas krwawienia stopniowo powracają do wartości wyjściowych. Klopidogrel jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wchłania się około 50% dawki leku, wiąże się z białkami osocza w 98%, a główny metabolit w 94%. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Metabolizm leku odbywa się poprzez dwa główne szlaki metaboliczne: w pierwszym udział biorą esterazy, hydrolizując klopidogrel do nieaktywnej pochodnej - kwasu karboksylowego (stanowi on 85% krążących w osoczu metabolitów), natomiast w drugim pośredniczą liczne izoenzymy cytochromu P-450. Początkowo klopidogrel jest metabolizowany do metabolitu pośredniego - 2-oksoklopidogrelu, który następnie ulega przekształceniu w czynny metabolit, pochodną tiolową. Metabolit tiolowy szybko i nieodwracalnie wiąże się z receptorami płytek krwi, hamując ich agregację. Proces regulowany jest przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Ok. 50% leku jest wydalane z moczem, a ok. 46% z kałem. 

Kwas acetylosalicylowy: hamuje agregację płytek krwi przez nieodwracalne zahamowanie cyklooksygenazy prostaglandyn, a w wyniku tego hamowanie powstawania tromboksanu A₂, indukującego agregację płytek i skurcz naczyń krwionośnych. Działanie to utrzymuje się przez cały okres życia płytki krwi. Kwas acetylosalicylowy po wchłonięciu jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego, który  w małych stężeniach wiąże się z białkami osocza w około 90%. Ulega dystrybucji do wszystkich tkanek i płynów ustrojowych (w tym do OUN, mleka matki i tkanek płodu) i jest wydalany przez nerki. 

Wskazania

Preparat stosuje się:

- w profilaktyce wtórnych powikłań zakrzepowych w przebiegu miażdżycy u osób dorosłych, którzy przyjmują zarówno klopidogrel, jak i kwas acetylosalicylowy

- jako kontynuacja dotychczasowego leczenia: ostrego zespołu wieńcowego bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q),  dotyczy to również pacjentów, którym wszczepia się stent w czasie zabiegu przezskórnej angioplastyki wieńcowej; ostrego zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST u osób leczonych zachowawczo, kwalifikujących się do leczenia trombolitycznego.

Działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych należy krwawienie. Krwawienie może występować w postaci krwawienia w obrębie żołądka lub jelit, siniaków, krwiaków (nietypowe krwawienie lub zasinienie pod skórą), krwawienia z nosa, krwi w moczu. W przypadku skaleczenia lub zranienia, czas jaki upłynie zanim krwawienie ustanie, może być dłuższy niż zwykle. Jest to związane ze sposobem działania leku, ponieważ zapobiega on powstawaniu zakrzepów krwi. Nie sprawia to zwykle kłopotów podczas skaleczeń i zranień np. skaleczenia w czasie golenia. W przypadku pojawienia się niepokojącego krwawienia, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym leczenie. Do często występujących działań niepożądanych należą: biegunka, bóle brzucha, niestrawność, zgaga (często); ból głowy, wrzód żołądka, wymioty, nudności, zaparcia, nadmiar gazów w żołądku lub jelitach, wysypki, świąd, zawroty głowy. Niezbyt często mogą się pojawić: uczucie ścierpnięcia lub zdrętwienia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Poinformuj lekarza: Jeśli masz uczulenie na substancje czynne, niesteroidowe leki przeciwzapalne lub jakąkolwiek substancję czynną preparatu, zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, stan chorobowy, który powoduje obecnie krwawienie, taki jak wrzód żołądka lub krwawienie wewnątrz mózgu, zaburzenia krwi usposabiające do wewnętrznego krwawienia (krwawienie wewnątrz tkanek, narządów lub stawów ciała), ostatnio doznany ciężki uraz, ostatnio przebyty zabieg chirurgiczny (łącznie ze stomatologicznym), planowany w następnych siedmiu dniach zabieg operacyjny (włącznie ze stomatologicznym), zakrzep tętnicy mózgowej, który wystąpił w ciągu ostatnich siedmiu dni, astmę oskrzelową, dnę moczanową, nietolerancję niektórych cukrów (lek zawiera laktozę).

Stosowanie innych leków

Jeżeli przyjmujesz doustne leki przeciwzakrzepowe, kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, heparynę lub inne leki podawane w postaci zastrzyków w celu zmniejszenia krzepnięcia krwi, leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego (np. omeprazol), metotreksat, leki stosowane w dnie moczanowej, flukonazol, worykonazol, cyprofloksacynę, chloramfenikol, cymetydynę, fluoksetynę, fluwoksaminę, moklobemid, karbamazepinę, okskarbazepinę. Należy poinformować lekarza o wszystkich ostatnio przyjmowanych lekach, nawet tych dostępnych bez recepty.

Ciąża i karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania leku podczas I i II trymestru ciąży. Natomiast w III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Prowadzenie pojazdów i maszyn

Lek stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychomotoryczną, zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn.