Ezehron Duo tabl. 5mg+0,01g 28 tabl.

Skład

1 kapsułka zawiera 5 mg rozuwastatyny (w postaci soli wapniowej) i 10 mg ezetymibu. Lek zawiera również  laktozę.

Wskazania

Lek stosowany jest w:

- w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym - zmniejszenie ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych jako leczenie substytucyjne u osób z chorobą niedokrwienną serca (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (OZW) w wywiadzie, u których uzyskano efekty leczenia stosując jednocześnie pojedyncze substancje czynne w osobnych lekach, ale w takich samych dawkach, jak w preparacie złożonym

- pierwotnej hipercholesterolemii- jako uzupełnienie diety do leczenia substytucyjnego u dorosłych, u których uzyskano odpowiednią kontrolę hipercholesterolemii, stosując jednocześnie pojedyncze substancje czynne w osobnych lekach, ale w takich samych dawkach, jak w preparacie złożonym.

Działanie

Preparat zmniejsza stężenie lipidów.

Substancja czynna rozuwastatyna jest wybiórczym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu decydującego o szybkości przemiany 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Rozuwastatyna zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, nasilając w ten sposób wychwyt i katabolizm LDL oraz hamuje wątrobową syntezę VLDL, zmniejszając tym samym całkowitą ilość VLDL i LDL. Zmniejsza podwyższone stężenia trójglicerydów, cholesterolu całkowitego oraz LDL-cholesterolu i zwiększa stężenia HDL-cholesterolu. Zmniejsza też stężenia VLDL-TG, VLDL-C, ApoB, nieHDL-C i zwiększa ApoA-I. Zmniejsza również stosunek ApoB/ApoA-I, całkowitego C/HDL-C, non-HDL-C/HDL-C oraz LDL-C/HDL-C. Po podaniu doustnym rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie po ok. 5 h. Bezwzględna biodostępność wynosi ok. 20%. Wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, w ok. 90%. Jest metabolizowana w niewielkim stopniu (10%). Rozuwastatyna jest słabym substratem dla metabolizmu z udziałem cytochromu P450. Głównym izoenzymem uczestniczącym w metabolizmie rozuwastatyny był CYP2C9, w mniejszym stopniu 2C19, 3A4 i 2D6. Rozuwastatyna hamuje ponad 90% aktywności krążącej reduktazy HGM-CoA. Ok. 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (zarówno wchłonięta, jak i niewchłonięta substancja czynna), a pozostała część jest wydalana w moczu (ok. 5% w postaci niezmienionej). Wychwyt rozuwastatyny odbywa się przy udziale transportera błonowego OATP-C. 

Druga substancja czynna ezetymib wybiórczo hamuje wchłanianie cholesterolu i pokrewnych steroli roślinnych w jelitach. Molekularnym punktem uchwytu dla działania ezetymibu jest transporter steroli, białko Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), które odpowiedzialne jest za wychwyt cholesterolu i fitosteroli w jelitach. Ezetymib wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu, prowadząc do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Po podaniu doustnym ezetymib jest szybko wchłaniany i w znacznym stopniu sprzęgany do postaci czynnego farmakologicznie glukuronianu fenolowego (glukuronid ezetymibu). Glukuronid ezetymibu osiąga maksymalne stężenie w czasie 1-2 h, zaś ezetymib w czasie 4-12 h. Ezetymib wiąże się z białkami osocza w 99,7%, glukuronidu ezetymibu w 88-92%. Ezetymib jest metabolizowany głównie w jelicie cienkim i w wątrobie przez sprzęganie z glukuronianem (reakcja fazy II). Zarówno ezetymib jak i glukuronian ezetymibu są powoli eliminowane z osocza przy stwierdzonym znaczącym udziale krążenia jelitowo-wątrobowego. Wydalanie następuje z kałem (78%) oraz moczem (11%).

Dawkowanie

Dawka dobowa to 1 tabletka. Preparat nie jest odpowiedni do rozpoczynania leczenia. Lek należy przyjmować albo ≥2 godziny przed, albo ≥4 h po podaniu leku wiążącego kwasy żółciowe.

U chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr <60 ml/min), pacjentów >70 lat, osób pochodzenia azjatyckiego oraz z czynnikami predysponującymi do miopatii początkowa dawka rozuwastatyny wynosi 5 mg. Należy stosować pojedyncze substancje czynne w postaci oddzielnych leków (lek złożony nie jest odpowiedni do rozpoczynania leczenia).

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek bądź wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna.

W przypadku chorych z ciężką niewydolnością nerek, z niewydolnością wątroby umiarkowaną lub ciężką stosowanie rozuwastatyny w jakiejkolwiek dawce jest przeciwwskazane.

Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) jest zwiększone, gdy lek podawany jest jednocześnie z niektórymi lekami, które mogą zwiększać stężenie rozuwastatyny w osoczu w wyniku interakcji z białkami transportującymi - OATP1B1 i BCRP (np. cyklosporyna i niektóre inhibitory proteazy, w tym połączenia rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem).

Lek należy przyjmować raz na dobę, codziennie o tej samej porze, z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości popijając wodą.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać preparatu w przypadku:

- nadwrażliwości na substancje czynne (rozuwastatynę, ezetymib) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- ciężkich zaburzeń czynności nerek (CCr <30 ml/min)

- kobiet w ciąży i karmiących piersią

- kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży

- jednoczesnego stosowanie cyklosporyny

- miopatii

- czynnej choroby wątroby, w tym niewyjaśnione trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i ponad 3-krotne zwiększenie ponad normę aktywności którejkolwiek z aminotransferaz w surowicy.

Działania niepożądane:

Często: ból głowy, zawroty głowy, zaparcie, biegunka, wzdęcia, bóle mięśni, astenia, zmęczenie, zwiększona aktywność AlAT i (lub) AspAT, cukrzyca, nudności, ból brzucha.

Niezbyt często: parestezje, uderzenia gorąca, nadciśnienie tętnicze, kaszel, niestrawność, choroba refluksowa, nudności, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, wysypka, pokrzywka, ból stawów, skurcze mięśni, ból szyi, ból pleców, osłabienie mięśni, ból, astenia, obrzęki obwodowe, zwiększona aktywność CK, zwiększona aktywność GGT, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zmniejszony apetyt, suchość w jamie ustnej, ból kończyny, ból w klatce piersiowej.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), zwiększenie aktywności aminotransferaz, miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza, zespół toczniopodobny, zerwanie mięśnia, małopłytkowość, małopłytkowość.

Bardzo rzadko: utrata pamięci, żółtaczka, zapalenie wątroby, krwiomocz, ginekomastia, polineuropatia.

Częstość nieznana: zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), duszność, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, rumień wielopostaciowy, martwicza miopatia o podłożu immunologicznym, zaburzenia ścięgien (niekiedy powikłane zerwaniem), depresja, neuropatia obwodowa, zespół Stevensa-Johnsona.

U osób leczonych rozuwastatyną obserwowano białkomocz wykrywany testem paskowym, głównie pochodzenia kanalikowego. W większości przypadków białkomocz zmniejsza się lub samoistnie przemija podczas leczenia.

Pacjent powinien stosować odpowiednią dietę obniżającą stężenie lipidów. Lek nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na obecność laktozy, preparat nie powinien być stosowany przez osoby z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.