Exforge HCT tabl.powl. 5mg+0,16g+0,0125g 14 tabl.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg amlodypiny (w postaci benzenosulfonianu amlodypiny), 160 mg walsartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu.

Wskazania

Tabletki przeznaczone są dla dorosłych pacjentów w:

- leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego.

Ciśnienie krwi jest odpowiednio kontrolowane podczas leczenia skojarzonego amlodypiną, walsartanem i hydrochlorotiazydem, jako leczenie zastępujące przyjmowanie tych substancji czynnych w trzech oddzielnych preparatach lub w dwóch preparatach, z których jeden zawiera dwie substancje czynne, a drugi pozostałą substancję czynną.

Działanie

Exforge HCT to lek hipotensyjny, który zawiera 3 składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania:

- amlodypina jest inhibitorem napływu jonów wapnia do komórek, hamuje przezbłonowy napływ jonów wapniowych do wnętrza komórek mięśnia sercowego oraz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Mechanizm działania amlodypiny polega na bezpośrednim działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, prowadzącym do zmniejszenia oporu naczyń obwodowych oraz zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Biodostępność amlodypiny po podaniu doustnym wynosi około 64-80%. Około 6-12 h po podaniu osiąga stężenie maksymalne. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu (ok. 90%) metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja amlodypiny jest dwufazowa. Z moczem wydalane jest 10% amlodypiny oraz 60% metabolitów amlodypiny. 

- walsartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Biodostępność tej substancji czynnej po podaniu doustnym wynosi około 23%. Ok. 2-4h po podaniu osiąga stężenie maksymalne. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu (ok. 20%) metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). 

- hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Tiazydy wpływają na wchłanianie zwrotne elektrolitów w kanalikach nerkowych, bezpośrednio zwiększając wydalanie sodu i chlorku w przybliżeniu w podobnych ilościach. Działanie diuretyczne hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie objętości osocza, zwiększenie aktywności reniny w osoczu, zwiększenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie wydalania potasu z moczem. Biodostępność hydrochlorotiazydu po podaniu doustnym wynosi około 70%. Stężenie maksymalne osiąga 2 h po podaniu. W 40-70% wiąże się z białkami osocza. W 95% wydalany jest w postaci niezmienionej z moczem.

Szybkość i intensywność wchłaniania amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu z leku złożonego są takie same jak po podaniu w postaci pojedynczych substancji.

Dawkowanie

Dawka dobowa dla dorosłych to 1 tabletka. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg/320 mg/25 mg.

Preparat nie jest wskazany dla chorych z bezmoczem bądź z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby.

Nie ma konieczności zmiany dawkowania w przypadku osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy maksymalna zalecana dawka wynosi 80mg walsartanu, dlatego nie należy stosować leku w tej grupie pacjentów.

U osób z nadciśnieniem tętniczym i współtowarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w podeszłym wieku, u których rozważana jest zmiana leczenia na lek Exforge HCT, należy zastosować najniższą dostępną dawkę amlodypiny jako składnika leku złożonego.

W przypadku pacjentów z niewydolnością serca i chorobą niedokrwienną serca oraz osób w podeszłym wieku powinno się zachować ostrożność, szczególnie stosując maksymalną dawkę leku wynoszącą 10 mg/320 mg/25 mg, ze względu na ograniczoną ilość danych dotyczących stosowania leku w tych populacjach pacjentów.

Stosowanie preparatu u dzieci i młodzieży <18 lat nie jest właściwe w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, o tej samej porze w ciągu dnia, najlepiej rano.

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać preparatu w przypadku:

- nadwrażliwości na substancje czynne, inne sulfonamidy, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- ciężkich zaburzeń czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m2), bezmoczu oraz pacjenci dializowani

- zaburzeń czynności wątroby (marskość żółciowa wątroby lub cholestaza)

- kobiet w II i III trymestrze ciąży

- wstrząsu (w tym wstrząs kardiogenny)

- opornej na leczenie hipokaliemii, hiponatremii, hiperkalcemii i objawowej hiperurykemii

- ciężkiego niedociśnienia

- zwężenia drogi odpływu z lewej komory (np. kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem odpływu komory lewej, stenoza aortalna wysokiego stopnia)

- hemodynamicznej niestabilnej niewydolności serca po przebyciu ostrego zawału serca

- jednoczesnego stosowanie antagonistów receptora angiotensyny (w tym walsartanu) lub inhibitorów ACE z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73m2).

Działania niepożądane:

Dotyczące leku złożonego (amlodypina+walsartan+hydrochlorotiazyd):

Często: niedociśnienie, częstomocz, zmęczenie, obrzęk, hipokaliemia, niestrawność, ból i zawroty głowy.

Niezbyt często: zaburzona koordynacja ruchów, zawroty głowy związane z wysiłkiem, zawroty głowy związane z pozycją ciała, neuropatia, neuropatia obwodowa, senność, omdlenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, tachykardia, zapalenie żył, zakrzepica żylna, podrażnienie gardła, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, skurcz mięśni, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, ostra niewydolność nerek, abrazja, zaburzenia chodu, osłabienie, niepokój, złe samopoczucie, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie masy ciała, brak łaknienia, hiperurykemia, hiponatremia, hiperkaliemia, hiperlipidemia, zaburzenia smaku, pogorszenie widzenia, kaszel, duszność, nieprzyjemny zapach z ust, ból pleców, obrzęk stawów, impotencja, ból w klatce piersiowej niezwiązany z sercem, zaburzenia snu, letarg, parestezje, niedociśnienie ortostatyczne, nadmierna potliwość, świąd, osłabienie mięśni, ból mięśni, ból kończyn.

Ponadto, oprócz ww. działań niepożądanych, mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników preparatu złożonego:

Amlodypina

Często: uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, zmęczenie, obrzęk, ból i zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, nudności, senność, kołatanie serca, obrzęk kostek.

Niezbyt często: zaburzenia smaku, parestezje, omdlenia, drżenie, niedoczulica, zaburzenia widzenia, niedociśnienie, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zmniejszony apetyt, wykwit, reakcje nadwrażliwości na światło, odbarwienie skóry, ból stawów, ból pleców, zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy, impotencja, ginekomastia, osłabienie, niepokój, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej niezwiązany z sercem, ból, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, depresja, zaburzenia snu (w tym bezsenność), pogorszenie widzenia, szumy uszne, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, łysienie, częstomocz, zmiany nastroju, nadmierne pocenie się, skurcz mięśni, ból mięśni, świąd, plamica, wysypka.

Rzadko: dezorientacja.

Bardzo rzadko: hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, neuropatia, zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie trzustki,  zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, leukopenia, małopłytkowość, arytmia, zawał mięśnia sercowego, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych,  rumień wielopostaciowy, pokrzywka i inne formy wysypki, reakcje nadwrażliwości, cholestaza wewnątrzwątrobowa, obrzęk Quinckiego, zespół Stevensa-Johnsona.

Częstość nieznana: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół pozapiramidowy.

Walsartan

Niezbyt często: kaszel, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu, zmęczenie, zawroty głowy.

Częstość nieznana: neutropenia, małopłytkowość (niekiedy z plamicą), reakcje nadwrażliwości, zapalenie naczyń, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry, ból mięśni, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, hiperkaliemia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, świąd, wysypka.

Hydrochlorotiazyd

Bardzo często: hipokaliemia, hiperlipidemia.

Często: hiperurykemia, hipomagnezemia, hiponatremia, niedociśnienie ortostatyczne, wysypka, pokrzywka i inne formy wysypki, impotencja, zmniejszony apetyt, nudności, wymioty.

Rzadko: pogorszenie cukrzycowej równowagi metabolicznej, depresja, bezsenność/zaburzenia snu, parestezje, arytmia, ból w nadbrzuszu, żółtaczka, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, małopłytkowość, ból i zawroty głowy, uczucie dyskomfortu w jamie ustnej, cholestaza wewnątrzwątrobowa, hiperkaliemia, hiperglikemia, pogorszenie widzenia, zaparcie, biegunka, cukromocz.

Bardzo rzadko: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, reakcje nadwrażliwości, zasadowica hipochloremiczna, obrzęk płuc, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, uaktywnienie skórnej postaci tocznia rumieniowatego, agranulocytoza, zespół zaburzeń oddechowych, skórne reakcje tocznio-podobne, zahamowanie czynności szpiku kostnego, martwicze zapalenie naczyń krwionośnych i martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Częstość nieznana: jaskra ostra zamykającego się kąta, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, nieczerniakowe nowotwory złośliwe skóry, zaburzenia czynności nerek, skurcze mięśni, niedokrwistość aplastyczna, osłabienie, gorączka.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.