Eucreas tabl.powl. 1g+0,05g 60 tabl.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 50 mg wildagliptyny i 1000 mg chlorowodorku metforminy.

Wskazania

Tabletki wskazane są w:

- leczeniu cukrzycy typu 2 - preparat stosowany jest przez dorosłych pacjentów, u których nie uzyskano wystarczających efektów terapii mimo stosowania doustnie maksymalnych tolerowanych dawek metforminy w monoterapii lub przez chorych leczonych wildagliptyną w skojarzeniu i metforminą, w postaci oddzielnych tabletek

- skojarzeniu z sulfonylomocznikiem (np. w trzylekowej terapii skojarzonej), jako terapia dodana do diety i wysiłku fizycznego, u chorych niewystarczająco kontrolowanych za pomocą metforminy i sulfonylomocznika

- skojarzeniu z insuliną (w trzylekowej terapii skojarzonej), jako terapia dodana do diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u osób, u których insulina w ustalonej dawce oraz metformina w monoterapii nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii.

Działanie

Eucreas to złożony preparat o działaniu hipoglikemicznym. Wildagliptyna jest silnym, selektywnym inhibitorem peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4), poprawiającym czynność wysepek Langerhansa. Całkowicie hamuje aktywność DPP-4, zwiększając stężenie endogennych inkretyn GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1) i GIP (żołądkowego peptydu hamującego), zarówno na czczo jak i po posiłku. Następuje poprawa wrażliwości komórek beta na glukozę, co skutkuje lepszym wydzielaniem insuliny zależnym od glukozy u chorych  z cukrzycą typu 2. Zwiększając endogenne stężenie GLP-1 wildagliptyna poprawia również wrażliwość komórek alfa na glukozę - wydzielanie glukagonu jest bardziej dostosowane do stężenia glukozy. Zwiększenie współczynnika insulina/glukagon podczas hiperglikemii, w wyniku zwiększonego stężenia inkretyn, skutkuje zmniejszonym wątrobowym wydzielaniem glukozy na czczo i po posiłku, a w konsekwencji - zmniejszeniem glikemii. Preparat szybko wchłania się (po podaniu doustnym na czczo), a po 1,7h występuje maksymalne stężenie w osoczu. Spożycie pokarmu opóźnia wystąpienie maksymalnego stężenia w osoczu - do 2,5 h. Całkowita biodostępność wynosi 85%. Wildagliptyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (9,3%) i zostaje równomiernie rozmieszczona w osoczu i krwinkach czerwonych. Znaczna część dawki (69%) jest metabolizowana, 85% dawki wydalane jest z moczem, 23% dawki - w postaci niezmienionej przez nerki, a 15% - z kałem. Natomiast metformina zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Działa na drodze trzech mechanizmów: zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, poprawiając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach, zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę. Pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, zwiększa zdolność do transportu przez błonę komórkową wszystkich typów nośników glukozy. Wywiera także korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, trójglicerydów i frakcji LDL. Wchłanianie preparatu ulega wysyceniu i jest niecałkowite. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Ok. 2.5h po podaniu występuje maksymalne stężenie leku we krwi. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie preparatu. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. Wydalana jest w postaci niezmienionej w moczu.

Dawkowanie

Osoby wcześniej stosujący jednocześnie wildagliptynę i metforminę w oddzielnych tabletkach- podawanie leku należy rozpoczynać od dawki wildagliptyny i metforminy aktualnie stosowanej przez pacjenta.

Chorzy z niewystarczającą kontrolą glikemii pomimo zastosowania dwulekowej terapii skojarzonej - insuliny z metforminą w maksymalnie tolerowanej dawce - dawka preparatu powinna zapewnić dostarczenie 50 mg wildagliptyny 2 razy na dobę (całkowita dawka dobowa 100 mg) oraz metforminy w dawce zbliżonej do dawki aktualnie przyjmowanej przez pacjenta.

U pacjentów, u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo podawania maksymalnej tolerowanej dawki metforminy w monoterapii - dawka początkowa preparatu powinna zapewnić dostarczenie 50 mg wildagliptyny 2 razy na dobę (całkowita dawka dobowa 100 mg) oraz metforminy w dawce aktualnie przyjmowanej przez pacjenta.

Osoby z niewystarczającą kontrolą glikemii pomimo zastosowania dwulekowej terapii skojarzonej - metforminy z sulfonylomocznikiem - dawka leku powinna zapewnić dostarczenie 50 mg wildagliptyny 2 razy na dobę (całkowita dawka dobowa 100 mg) oraz metforminy w dawce zbliżonej do dawki aktualnie stosowanej przez pacjenta. Gdy preparat stosowany jest razem z sulfonylomocznikiem, w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika.

Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min) - leczenie można rozpoczynać od dawek 50 mg/850 mg lub 50 mg/1000 mg podawanych 2 razy na dobę, stosując 1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem. 

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: GFR 60–89 ml/min - maksymalna dawka dobowa metforminy wynosi 3000 mg, dostosowanie dawki wildagliptyny nie jest konieczne; GFR 45–59 ml/min - maksymalna dawka dobowa metforminy wynosi 2000 mg, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej, maksymalna dawka dobowa wildagliptyny wynosi 50 mg; GFR 30–44 ml/min - maksymalna dawka dobowa metforminy wynosi 1000 mg, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej, maksymalna dawka dobowa wildagliptyny wynosi 50 mg; w przypadku gdy GFR <30 ml/min - stosowanie metforminy jest przeciwwskazane, maksymalna dawka dobowa wildagliptyny wynosi 50 mg. 

U chorych w podeszłym wieku stosujących lek, należy regularnie kontrolować czynność nerek.

Nie należy stosować preparatu u osób  z zaburzeniami czynności wątroby, u których aktywność AlAT lub AspAT przed zastosowaniem leczenia przekraczała ponad 3 razy GGN. 

Ze względu na brak danych na  temat skuteczności leku u dzieci i młodzieży (<18 lat) - nie zaleca się jego podawania.

Przyjmowanie preparatu podczas posiłku lub zaraz po posiłku może zmniejszyć objawy ze strony żołądka i jelit związane ze stosowaniem metforminy.

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać preparatu w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- ostrych lub przewlekłych chorób, która mogą być przyczyną niedotlenienia tkanek, taka jak: niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs, niewydolność serca lub układu oddechowego

- ostrego zatrucia alkoholem, alkoholizmu

- ciężkiej niewydolności nerek (GFR <30 ml/min)

- kobiet w ciąży i karmiących piersią

- cukrzycowego stanu przedśpiączkowego

- zaburzeń czynności wątroby

- ostrych stanów, które mogą zaburzać czynność nerek, takie jak: ciężkie zakażenie, wstrząs, odwodnienie, donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod

- ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa).

Działania niepożądane:

Wildagliptyna w skojarzeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem - często: astenia, zawroty głowy, hipoglikemia, drżenie, nadmierne pocenie się.

Wildagliptyna w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej) - często: nudności, ból głowy, choroba refluksowa przełyku, dreszcze, zmniejszenie stężenia glukozy we krwi. Niezbyt często: biegunka, wzdęcia. 

Wildagliptyna w skojarzeniu z metforminą - często: nudności, hipoglikemia, ból i zawroty głowy, drżenie. Niezbyt często: zmęczenie. 

Po zastosowaniu wildagliptyny - rzadko: obrzęk naczynioruchowy (częściej gdy wildagliptyna była stosowana w skojarzeniu z inhibitorem ACE), zaburzenia czynności wątroby.

Wildagliptyna w monoterapii - często: zawroty głowy. Niezbyt często: ból stawów, obrzęk obwodowy, ból głowy, hipoglikemia, zaparcia. Bardzo rzadko: zapalenie błony śluzowej nosogardzieli, zakażenie górnych dróg oddechowych.

Metformina - bardzo często: ból brzucha i utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka. Często: metaliczny posmak w ustach. Bardzo rzadko: nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby lub zapalenie wątroby, reakcje skórne (takie jak rumień, świąd i pokrzywka), zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 , kwasica mleczanowa.

Gdy wystąpią zawroty głowy należy unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.