Duloxetine Mylan kaps.dojel.twarde 0,06 g 28 kaps.

Skład

1 kapsułka dojelitowa zawiera 60 mg duloksetyny (w postaci chlorowodorku). Lek zawiera również sacharozę i sód.

Wskazania

Lek stosowany jest w leczeniu:

- dużych zaburzeń depresyjnych

- bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej

- zaburzeń lękowych uogólnionych.

Działanie

Preparat należy do leków przeciwdepresyjnych. Duloksetyna jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny (5-HT) i noradrenaliny (NA). Słabo hamuje zwrotny wychwyt dopaminy, nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów cholinergicznych, histaminowych, dopaminergicznych i adrenergicznych. Duloksetyna w zależności od podanej dawki powoduje zwiększenie zewnątrzkomórkowego stężenia serotoniny i noradrenaliny w różnych obszarach mózgu u zwierząt. Preparat powoduje normalizację progu bólowego w badaniach przedklinicznych z wykorzystaniem różnych modeli bólu neuropatycznego i bólu wywołanego procesem zapalnym oraz zmniejsza nasilenie zachowań związanych z bólem w modelu ciągłego bólu. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. W ciągu 6h od podania występuje maksymalne stężenie w osoczu. Całkowita dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 32-80% (średnio 50%). Pokarm wydłuża czas osiągnięcia stężenia maksymalnego z 6 do 10 h oraz nieznacznie zmniejsza stopień wchłaniania (o ok. 11%). Lek wiąże się z białkami osocza w ok. 96% (z albuminą i z α-1-kwaśną glikoproteiną). Duloksetyna jest w znacznym stopniu metabolizowana, jej metabolity są wydalane głównie w moczu. Zarówno CYP2D6, jak i CYP1A2 katalizują powstawanie dwóch nieaktywnych głównych metabolitów: glukuronidu sprzężonego z 4-hydroksyduloksetyną i siarczanu sprzężonego z 5-hydroksy, 6-metoksy duloksetyną.

Dawkowanie

Dorośli

Duże zaburzenia depresyjne: zarówno zalecana dawka początkowa jak i dawka podtrzymująca wynoszą 60 mg raz na dobę i mogą być przyjmowane podczas posiłku lub między posiłkami. Zwykle po 2-4 tyg. terapii obserwuje się działanie leku. Zaleca się kontynuowanie terapii przez kilka miesięcy, aby zapobiec nawrotom. W przypadku pacjentów, u których uzyskano odpowiedź na leczenie duloksetyną z nawracającymi epizodami dużej depresji w wywiadzie należy rozważyć dalsze długotrwałe leczenie dawką od 60 do 120 mg na dobę.

Zaburzenia lękowe uogólnione: Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg raz na dobę i może być przyjmowana podczas posiłku lub między posiłkami. W przypadku braku efektów leczenie, należy zwiększyć dawkę do 60 mg. U chorych ze współistniejącymi dużymi zaburzeniami depresyjnymi zaleca się stosowanie dawki początkowej i podtrzymującej 60 mg raz na dobę. U osób, u których nie uzyskano wystarczającego efektu można rozważyć zwiększenie dawki do 90 mg lub 120 mg. Dawkę należy zwiększać w zależności od uzyskanej odpowiedzi na leczenie i tolerancji leku przez pacjenta. Po utrwaleniu się odpowiedzi, zaleca się kontynuowanie leczenia przez kilka miesięcy w celu zapobiegania nawrotom.

Ból w obwodowej neuropatii cukrzycowej: dawka początkowa oraz zalecana dawka podtrzymująca wynoszą 60 mg raz na dobę i mogą być przyjmowane podczas posiłku lub między posiłkami. Stężenie duloksetyny w osoczu wykazuje dużą zmienność osobniczą. Dlatego, u niektórych chorych, u których nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi na leczenie, zwiększenie dawki może przynieść korzyści. Odpowiedź kliniczną należy ocenić po 2 mies. leczenia.

Dzieci i młodzież

Duloksetyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych ze względu na bezpieczeństwo stosowania i skuteczność.

Nie wolno stosować preparatu u pacjentów z chorobami wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. 

Należy zachować szczególną ostrożność stosując ten lek u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza u pacjentów z dużymi zaburzeniami depresyjnymi lub uogólnionymi zaburzeniami lękowymi.

Przeciwwskazania

Nie należy stosować preparatu w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- ciężkich zaburzeń czynności nerek

- choroby wątroby

- jednoczesnego stosowania z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO

- w skojarzeniu z fluwoksaminą, cyprofloksacyną lub enoksacyną (tj. silnymi inhibitorami CYP1A2), ponieważ jednoczesne podawanie tych preparatów powoduje zwiększenie stężenia duloksetyny w osoczu. 

Nie należy również podawać tego leku pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.

Działania niepożądane:

Bardzo często: suchość w jamie ustnej, ból głowy, senność, nudności.

Często: parestezja, niewyraźne widzenie, szumy w uszach, kołatanie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, nagłe zaczerwienienie twarzy, ziewanie, zaparcie, biegunka, ból brzucha, wymioty, niestrawność, wzdęcia, zwiększona potliwość, wysypka, ból mięśniowo-szkieletowy, kurcze mięśni, zaburzenia ejakulacji, opóźniona ejakulacja, upadki, zmęczenie, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie łaknienia, bezsenność, pobudzenie, zmniejszenie libido, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, częstomocz, zaburzenia erekcji,  lęk, zaburzenia orgazmu, niezwykłe sny, zawroty głowy, letarg, drżenie, zwiększona potliwość, wysypka, ból mięśniowo-szkieletowy, kurcze mięśni.

Niezbyt często: krwawienie z nosa, krwotok z przewodu pokarmowego, zapalenie żołądka i jelit, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia połykania, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, ostre uszkodzenie wątroby, nocne pocenie, pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, zimne poty, wrażliwość na światło, zaburzenia chodu, zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie stężenia potasu we krwi, zapalenie krtani, hiperglikemia, samobójcze myśli, zaburzenia snu, bruksizm, dezorientacja, apatia, drgawki kloniczne mięśni, akatyzja, nerwowość, zaburzenia uwagi, zaburzenia smaku, dyskineza, zespół niespokojnych nóg, pogorszenie jakości snu, rozszerzenie źrenicy, zaburzenia widzenia, zawroty głowy spowodowane zaburzeniami błędnika, zatrzymanie moczu, uczucie parcia na pęcherz, oddawanie moczu w nocy, nadmierne wydzielanie moczu, zmniejszenie diurezy, krwotok w obrębie dróg rodnych, zaburzenia menstruacyjne, zaburzenia seksualne, ból jąder, ból ucha, tachykardia, arytmia nadkomorowa, głównie migotanie przedsionków, omdlenia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, uczucie zimna w kończynach, ucisk w gardle, zwiększona tendencja do powstawania siniaków, sztywność mięśni, drganie mięśni, ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie, uczucie zimna, pragnienie, dreszcze, zmęczenie, uczucie gorąca.

Rzadko: zespół serotoninowy, drgawki, niepokój psychoruchowy, objawy pozapiramidowe, jaskra, przełom nadciśnieniowy, śródmiąższowa choroba płuc, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, niewydolność wątroby, żółtaczka, nieprawidłowy zapach moczu, objawy menopauzy, mlekotok, hiperprolaktynemia, krwotok poporodowy, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, reakcja anafilaktyczna, zespół nadwrażliwości, niedoczynność tarczycy, odwodnienie, eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, obecność świeżej krwi w kale, nieprzyjemny oddech, hiponatremia, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, samobójcze zachowania, stan pobudzenia maniakalnego, omamy, agresja i gniew, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, szczękościsk.

Przerwanie stosowania duloksetyny (zwłaszcza nagłe) często powoduje wystąpienie objawów odstawiennych. Do najczęściej zgłaszanych należą: drażliwość, biegunka, nadmierna potliwość i zawroty głowy spowodowane zaburzeniami błędnika, zawroty głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia snu, zmęczenie, senność, pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie, bóle głowy.

Preparat zawiera sacharozę, dlatego też nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.