Dilatrend tabl. 6,25 mg 30 tabl.

Skład

1 tabletka zawiera 6,25 mg karwedylolu. Lek zawiera również laktozę i sacharozę.

Wskazania

Tabletki stosowane są w leczeniu:

- stabilnej postaci łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i digoksyną u pacjentów z prawidłową objętością wewnątrznaczyniową

- nadciśnienia tętniczego

- stabilnej choroby wieńcowej

- pacjentów po przebytym zawale serca ze stwierdzonymi zaburzeniami lewej komory (LVEF ≤40%).

Działanie

Dilatrend to lek o działaniu przeciwutleniającym i rozszerzającym naczynia krwionośne. Właściwości naczyniorozszerzające wynikają przede wszystkim z blokowania receptorów α₁-adrenergicznych.

Karwedylol:

- powoduje zmniejszenie oporu obwodowego poprzez działanie rozszerzające naczynia krwionośne oraz hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez blokadę receptorów β. Dochodzi do zmniejszenia aktywności reninowej osocza, rzadko obserwuje się retencję płynów

- nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i podobnie jak propranolol ma zdolność stabilizowania błon komórkowych

- jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów, enancjomer S(-) posiada właściwość blokowania receptorów β-adrenergicznych, oba enancjomery wykazują podobną zdolność blokowania receptorów α₁-adrenergicznych

- jest silnym przeciwutleniaczem, usuwającym wolne rodniki tlenowe i mającym właściwości antyproliferacyjne. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżeniu ciśnienia tętniczego nie towarzyszy zwiększenie całkowitego oporu obwodowego, obserwowane podczas stosowania leków blokujących wyłącznie receptory β-adrenergiczne. Czynność serca ulega zwolnieniu w niewielkim stopniu. Przepływ nerkowy i czynność nerek nie ulegają zmianie. Nie zmienia się także przepływ obwodowy, w związku z tym rzadko obserwuje się ziębnięcie kończyn, będące objawem często obserwowanym podczas leczenia lekami o działaniu β-adrenolitycznym.

- działa skutecznie u pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym. To samo dotyczy pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, pacjentów poddawanych hemodializoterapii i po przeszczepieniu nerki.

- powoduje stopniowe obniżanie ciśnienia tętniczego zarówno w dniach, w których ma miejsce dializa, jak i w dniach bez dializy, a działanie hipotensyjne jest porównywalne do wyników uzyskiwanych u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów hemodializowanych karwedylol jest bardziej skuteczny i lepiej tolerowany od antagonistów wapnia. U pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową wykazano przeciwniedokrwienne i przeciwdlawicowe działanie leku.

- podawanie tego leku prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory lub przewlekłą niewydolnością serca, stosowanie karwedylolu wpływa korzystnie na parametry hemodynamiczne oraz frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory. Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne stężęnie po ok. 1,5 h. Metabolizowany jest przede wszystkim w wątrobie na drodze utlenienia i sprzęgania, dając metabolity wydalane głównie z żółcią. 

Dawkowanie

Przewlekła niewydolność serca - w momencie rozpoczęcia leczenia stan chorego powinien być stabilny, bez konieczności stosowania dożylnych leków moczopędnych. Leczenie należy rozpoczynać od bardzo małej dawki i stopniowo zwiększać ją do dawki docelowej. Co 1-2 tygodnie dawkę można podwajać. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u których uprzednio zaprzestano stosowania β-adrenolityku z powodu objawów podmiotowych - leczenie preparatem powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, najlepiej w warunkach szpitalnych. U osób leczonych inhibitorami ACE i (lub) lekami moczopędnymi i (lub) digoksyną, dawkowanie tych leków powinno zostać ustalone przed rozpoczęciem podawania preparatu. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg., do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, następnie 12,5 mg 2 razy na dobę, aż do dawki 25 mg 2 razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maksymalna u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg 2 razy na dobę.

Nadciśnienie tętnicze - dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby; następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg raz na dobę. U większości pacjentów jest to dawka wystarczająca, ale w razie konieczności może zostać zwiększona do zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 50 mg na dobę, podawanej raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg na dobę.

Choroba wieńcowa - dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg 2 razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych.

Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca - leczenie można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się retencji płynów. U pacjentów po przebytym zawale serca z zaburzeniami czynności lewej komory zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2 razy na dobę. Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 h. Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg 2 razy na dobę, a następnie do dawki 25 mg 2 razy na dobę.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

U pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek z ciśnieniem tętniczym skurczowym >100 mmHg nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Chorzy z cukrzycą: karwedylol może nieznacznie zwiększać wrażliwość na insulinę oraz łagodzić niektóre objawy zespołu metabolicznego.

Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować preparat w czasie posiłku.

Przeciwwskazania

Nie należy stosować leku w przypadku:

- nadwrażliwości na karwedylol lub którąkolwiek substancję pomocniczą

- niewydolności serca

- zaburzenia czynności wątroby

- bloku przedsionkowo-komorowego II° lub III° (z wyjątkiem pacjentów ze wszczepionym na stałe stymulatorem serca)

- ciężkiej bradykardia (<50 uderzeń na minutę)

- zespołu chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)

- ciężkiego niedociśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze skurczowe <85 mmHg)

- wstrząsu kardiogennego

- stanów skurczowych oskrzeli lub astmy

- znacznej retencji płynów lub stanów przeciążenia serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim

- kwasicy metabolicznej

- guzu chromochłonnego (z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych α-adrenolitykami).

Działania niepożądane:

Bardzo często: ból i zawroty głowy, niedociśnienie, niewydolność serca, astenia.

Często: zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez (zespół suchego oka), podrażnienie oczu, niedokrwistość, bradykardia, hiperwolemia, przeciążenie płynami, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha, obrzęk, ból, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą, niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) współistniejącym pogorszeniem czynności nerek, zaburzenia oddawania moczu, duszność, obrzęk płuc, astma u predysponowanych pacjentów, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (ziębnięcie kończyn, choroba naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego, objaw Raynauda), nadciśnienie tętnicze, ból kończyn, omdlenie i stany przedomdleniowe, depresja, obniżenie nastroju.

Niezbyt często: reakcje skórne (np. wysypka, alergiczne, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne przypominające łuszczycę i liszaj płaski), blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, zaparcie, parestezje, zaburzenia snu, zaburzenia erekcji.

Rzadko: trombocytopenia, przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Bardzo rzadko: nadwrażliwość, leukopenia, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGT.

Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub zmiany leczenia.

Leku nie należy stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Ze względu na obecność laktozy, preparatu nie powinno podawać się chorym z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek także zawiera sacharozę, dlatego też nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.