Gabapentin Teva kaps.twarde 0,4 g 100 kaps.

Skład

1 kapsułķa zawiera 400 mg gabapentyny.

Wskazania

Kapsułki stosowane są w:

- leczeniu padaczki, w terapii wspomagającej leczenie napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych

- w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych

- leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Działanie

Szczegółowy mechanizm działania gabapentyny nie jest znany. Ta substancja czynna pod względem budowy chemicznej podobna jest do neurotransmitera GABA, lecz mechanizm działania jest odmienny niż w przypadku innych substancji oddziaływujących na synapsę GABA-ergiczną. Miejsce wiązania gabapentyny zostało zidentyfikowane w korze nowej i hipokampie w obrębie podjednostki α2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem. Nie wiąże się w mózgu z innymi powszechnymi receptorami dla leków lub neuroprzekaźników, takimi jak receptor GABAA, GABAB, glutaminianowy, benzodiazepinowy, glicynowy i N-metylo-D-asparaginianowy. Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 2-3h. Dostępność biologiczna gabapentyny wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększaniem dawki. Nie stwierdzono, aby pożywienie, w tym dieta bogatotłuszczowa, miało klinicznie istotny wpływ na stężenie gabapentyny.

Dawkowanie

Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego. 

W leczeniu padaczki u pacjentów dorosłych oraz młodzieży skuteczna dawka to zazwyczaj od 900 do 3600mg leku w ciągu doby. W tej grupie osób oraz w przypadku leczenia obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych schemat postępowania jest następujący:

- pierwszego dnia terapii należy przyjąć 300mg leku raz na dobę 

- drugiego dnia dawkę 300mg dwa razy na dobę 

- trzeciego dnia dawkę 300mg trzy razy na dobę. 

W procesie zwiększenia dawki leku powinno się pamiętać, że minimalny okres, jaki musi upłynąć do osiągnięcia dawki 1800mg na dobę wynosi tydzień, dla dawji 2400mg to 2 tygodnie, a dla 3600mg to 3 tygodnie. Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, aby zapobiec napadom przełomowym. 

W leczeniu padaczki u dzieci od 6 lat dawkowanie ustala się w zależności od wagi pacjenta. Dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna jest osiągana przez stopniowe zwiększenie dawki przez okres ok. 3 dni i wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. 

W przypadku osób o złym stanie ogólnym (z małą masą ciała, po przeszczepie) dawkę należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. 

U chorych podeszłym wieku ze względu na pogarszającą się czynność nerek może być konieczne zmniejszenie dawki.

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek: dawkę dobową gabapentyny określa się w zależności od klirensu kreatyniny: dla klirensu ≥80 ml/min dawka dobowa wynosi 900-3600 mg/dobę; dla 50-79 ml/min - 600-1800 mg/dobę; dla 30-49 ml/min - 300-900 mg/dobę; dla 15-29 ml/min - 150-600 mg/dobę; dla klirensu <15 ml/min - 150-300 mg/dobę.

W przypadku osób z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, konieczne jest podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny.

Przeciwwskazania

Lek nie powinien być podawany w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Działania niepożądane:

Bardzo często: gorączka, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, zakażenia wirusowe, ataksja, senność.

Często: bezsenność, ból głowy, wymioty, nudności, nieżyt nosa, wysypka, świąd, trądzik, biegunka, ból brzucha, leukopenia, wrogość, zaburzenia myślenia, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, zaburzenia czucia, oczopląs, wzmożone, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, wzdęcia, ból stawów, mięśni, pleców, drżenie mięśni, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy, zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, przypadkowe urazy, złamania, otarcia, zapalenie płuc, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, zakażenie dróg moczowych, zakażenie układu oddechowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, splątanie, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, osłabione lub zniesione odruchy, zapalenie gardła, kaszel,  obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, jadłowstręt, wzmożone łaknienie, zapalenie ucha środkowego, drgawki, zaburzenia koordynacji, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, podwójne widzenie), obrzęk twarzy, impotencja, niestrawność, zaparcia.

Niezbyt często: pobudzenie, zmniejszona ruchliwość, obrzęki uogólnione, upadki, reakcje alergiczne (np. pokrzywka), zaburzenia psychiczne, kołatanie serca, hiperglikemia, dysfagia, zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności AspAT, AlAT oraz zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi).

Rzadko: depresja oddechowa, hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą), utrata przytomności.

Ponadto: omamy, zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia), szum uszny, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rabdomioliza, hypertropia piersi, ginekomastia, zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi, hiponatremia, pobudzenie, zespół Stevensa-Johnsona, ból w klatce piersiowej, małopłytkowość, zapalenie wątroby, żółtaczka, drgawki kloniczne mięśni, zaburzenia czynności seksualnych, nietrzymanie moczu, zespół nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy, objawy abstynencyjne, ostra niewydolność nerek.

W przypadku pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej. 

U chorych stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano przypadki występowania myśli i zachowań samobójczych.

W u kobiet w ciąży stosowanie preparatu jest możliwe tylko w sytuacji, w której lekarz uzna, że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. U dzieci, których matki przyjmowaly leki przeciwpadaczkowe w trakcie ciąży istnieje większe ryzyko wystąpienia wad wrodzonych.

Gabapentyna może powodować senność, zawroty głowy i inne działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, które mogą być niebezpieczne w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.