Gabapentin Teva kaps.twarde 0,3 g 100 kaps.

Skład

1 kapsułķa zawiera 300 mg gabapentyny.

Wskazania

Kapsułki zalecane są w:

- leczeniu padaczki, w terapii wspomagającej leczenie napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych

- w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych

- leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Działanie

Nie poznano dotychczas w pełni mechanizmu działania preparatu. Struktura gabapentyny podobna jest do neuroprzekaźnika GABA, jednak mechanizm działania jest odmienny niż w przypadku innych substancji oddziaływujących na synapsę GABA-ergiczną. Miejsce wiązania gabapentyny zostało zidentyfikowane w korze nowej i hipokampie w obrębie podjednostki α2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem. Nie wiąże się w mózgu z innymi powszechnymi receptorami dla leków lub neuroprzekaźników, takimi jak receptor N-metylo-D-asparaginianowy, GABAA, GABAB, glutaminianowy, benzodiazepinowy, glicynowy. Po 2-3 h po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie we krwi. Biodostępność zmniejsza się wraz ze zwiększaniem dawki leku (dla dawki 300 mg wynosi ok. 60%). Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie ludzkim i nie wiąże się z białkami osocza. Jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej.

Dawkowanie

Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego. Może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody. Gabapentyna może być przyjmowała jednocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Nie wpływa to na zmianę jej stężenia lub stężenia innych leków przeciwpadaczkowych we krwi.

Padaczka

Dorośli i młodzież: skuteczny zakres dawek wynosi 900-3600 mg/dobę. Pierwszego dnia podaje się 300 mg raz na dobę, drugiego 300 mg 2 razy na dobę, a trzeciego 300 mg 3 razy na dobę. U niektórych chorych może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a dla dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowitą dawkę dobową należy podzielić na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, aby zapobiec napadom przełomowym. 

Dzieci od 6 lat: dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna jest osiągana przez stopniowe zwiększenie dawki przez okres ok. 3 dni i wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Gabapentynę można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmianę stężenia we krwi samej gabapentyny lub innych leków przeciwpadaczkowych. 

Obwodowy ból neuropatyczny

Dorośli: pierwszego dnia podaje się 300 mg raz na dobę, drugiego 300 mg 2 razy na dobę, trzeciego 300 mg 3 razy na dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. 

W przypadku osób o złym stanie ogólnym (z małą masą ciała, po przeszczepie) dawkę należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. 

U chorych podeszłym wieku ze względu na pogarszającą się czynność nerek może być konieczne zmniejszenie dawki.

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek: dawkę dobową gabapentyny określa się w zależności od klirensu kreatyniny: dla klirensu ≥80 ml/min dawka dobowa wynosi 900-3600 mg/dobę; dla 50-79 ml/min - 600-1800 mg/dobę; dla 30-49 ml/min - 300-900 mg/dobę; dla 15-29 ml/min - 150-600 mg/dobę; dla klirensu <15 ml/min - 150-300 mg/dobę.

W przypadku osób z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, konieczne jest podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny.

Przeciwwskazania

Preparat nie powinien być podawany w przypadku:

- nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Działania niepożądane:

Bardzo często: zawroty głowy, gorączka, zakażenia wirusowe, ataksja, senność, uczucie zmęczenia.

Często: jadłowstręt, wzmożone łaknienie, bezsenność, ból głowy, wymioty, nudności, nieżyt nosa, wysypka, świąd, trądzik, biegunka, ból brzucha, zapalenie ucha środkowego, leukopenia, wrogość, zaburzenia myślenia, drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, zaburzenia czucia, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, podwójne widzenie), nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, wzdęcia, obrzęk twarzy, ból stawów, mięśni, pleców, drżenie mięśni, impotencja, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy, zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, przypadkowe urazy, złamania, otarcia, zapalenie płuc, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, zakażenie dróg moczowych, zakażenie układu oddechowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niestrawność, zaparcia, splątanie, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, osłabione lub zniesione odruchy, zapalenie gardła, kaszel,  obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu.

Niezbyt często: hiperglikemia, pobudzenie, zmniejszona ruchliwość, dysfagia, obrzęki uogólnione, upadki, zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności AspAT, AlAT oraz zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi), reakcje alergiczne (np. pokrzywka), zaburzenia psychiczne, kołatanie serca.

Rzadko: depresja oddechowa, hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą), utrata przytomności.

Ponadto: reakcje anafilaktyczne, omamy, zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia), szum uszny, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rabdomioliza, hypertropia piersi, ginekomastia, objawy abstynencyjne, zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi, hiponatremia, pobudzenie, zespół Stevensa-Johnsona, ostra niewydolność nerek, ból w klatce piersiowej, małopłytkowość, zapalenie wątroby, żółtaczka, drgawki kloniczne mięśni, zaburzenia czynności seksualnych, nietrzymanie moczu, zespół nadwrażliwości.

U osób ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej. 

U chorych stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano przypadki występowania myśli i zachowań samobójczych.

Gabapentyna może powodować senność, zawroty głowy i inne działania niepożądane dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, które mogą być niebezpieczne w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

W przypadku kobiet w ciąży stosowanie preparatu jest możliwe tylko w sytuacji, w której lekarz uzna, że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. U dzieci, których matki przyjmowaly leki przeciwpadaczkowe w trakcie ciąży istnieje większe ryzyko wystąpienia wad wrodzonych.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.