Ezen tabl. 0,01 g 30 tabl.

Skład

1 tabletka zawiera 10 mg ezetymibu. Lek zawiera także laktozę i sód.

Wskazania

Lek wskazany jest w:

- zapobieganiu wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych

Lek stosowany jest razem ze statyną, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie (ACS). 

- homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH)

W skojarzeniu ze statyną jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.

- hipercholesterolemii pierwotnej

Ezen podawany jest w połączeniu z inhibitorem reduktazy HMG-CoA (statyną) jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których przy zastosowaniu samej statyny nie jest możliwe zmniejszenie stężenia lipidów.

W monoterapii jako preparat wspomagający wraz z dietą u osób z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których stosowanie statyny jest niewskazane lub nie jest ona tolerowana.

Działanie

Jest to preparat zmniejszający stężenie lipidów. Celem działania ezetymibu na poziomie molekularnym jest nośnik steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), który odgrywa rolę w wychwytywaniu cholesterolu i fitosteroli w jelicie. Ezetymib wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu, prowadzi to do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego z jelit do wątroby. Preparat nie ma wpływu na wchłanianie witamin A i D, progesteronu, etynyloestradiolu, kwasów żółciowych, kwasów tłuszczowych, triglicerydów. Ezetymib po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany i w znacznym stopniu sprzęgany do postaci czynnego farmakologicznie glukuronianu fenolowego (glukuronian ezetymibu). W ciągu 1-2h glukuronian ezetymibu osiąga maksymalne stężenie w osoczu, a ezetymib w ciągu 4-12 h. Ezetymib i glukuronian ezetymibu wiążą się z ludzkimi białkami osocza odpowiednio w 99,7% oraz w 88-92%. Ezetymib jest metabolizowany głównie w jelicie cienkim i w wątrobie przez sprzęganie z glukuronianem, a następnie jest wydalany z żółcią. Ezetymib i glukuronian ezetymibu są powoli wydalane z osocza przy znaczącym udziale krążenia jelitowo-wątrobowego, ok. 78% wydala się z kałem, 11% z moczem.

Dawkowanie

Zalecana dawka dobowa dla dorosłych to 1 tabletka. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie terapii  pacjent powinien stosować odpowiednią dietę obniżającą stężenie lipidów. W przypadku stosowania ezetymibu w skojarzeniu ze statyną, należy stosować wskazaną dawkę początkową lub już ustaloną większą dawkę danej statyny. 

W przypadku dzieci ≥6 do 17 lat leczenie należy rozpocząć pod nadzorem lekarza specjalisty.

U pacjentów w podeszłym wieku, u osób z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (5 do 6 punktów wg skali Childa-Pugha) lub zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki.

U chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (powyżej 9 punktów wg Childa-Pugha) nie zaleca się stosowania leku.

Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.

W przypadku jednoczesnego stosowanie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe: preparat należy przyjmować ≥2 h przed lub ≥4 h po przyjęciu leku wiążącego kwasy żółciowe. 

Przeciwwskazania

Nie należy zażywać leku:

- w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- jednocześnie ze statyną u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnioną zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy krwi

- jednocześnie ze statyną w okresie ciąży i laktacji.

W przypadku stosowania w skojarzeniu ze statyną należy zapoznać się z ChPL danej statyny.

Działania niepożądane:

Ezetymib w monoterapii:

Często: wzdęcia, zmęczenie, ból brzucha, biegunka.

Niezbyt często: nadciśnienie tętnicze, kaszel, nudności, bóle stawów, bóle karku, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, CPK i GGT, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, niestrawność, skurcze mięśni, nagłe zaczerwienie twarzy, choroba refluksowa przełyku,  ból w klatce piersiowej, zmniejszone łaknienie.

Ezetymib w skojarzeniu ze statyną:

Często: zwiększenie aktywności AlAT i (lub) AspAT,  ból głowy, bóle mięśni.

Niezbyt często: świąd, wysypka, pokrzywka, bóle kończyn, osłabienie, obrzęki obwodowe, parestezje, zapalenie żołądka,  bóle pleców, suchość w jamie ustnej, osłabienie mięśni.

Po wprowadzeniu do obrotu (w skojarzeniu ze statyną lub w monoterapii) obserwowano z częstością nieznaną: depresję, zawroty głowy, zaparcia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, rumień wielopostaciowy, bóle mięśni, miopatię i (lub) rabdomiolizę, trombocytopenię, parestezje, duszność, zapalenie wątroby, kamicę żółciową, nadwrażliwość (w tym wysypkę, pokrzywkę, anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy), zapalenie trzustki, osłabienie.

Podczas jednoczesnego podawania ezetymibu z fenofibratem często obserwowano bóle brzucha i zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z brakiem laktazy, z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.