Ezen tabl. 0,01 g 28 tabl.

Skład

1 tabletka zawiera 10 mg ezetymibu. Preparat zawiera również laktozę i sód.

Wskazania

Preparat stosowany jest w:

- hipercholesterolemii pierwotnej

Ezen podawany jest w połączeniu z inhibitorem reduktazy HMG-CoA (statyną) jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których przy zastosowaniu samej statyny nie jest możliwe zmniejszenie stężenia lipidów.

W monoterapii jako preparat wspomagający wraz z dietą u osób z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną oraz nierodzinną), u których stosowanie statyny jest niewskazane lub nie jest ona tolerowana. 

- zapobieganiu wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych

Lek stosowany jest razem ze statyną, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie (ACS). 

- homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH)

W skojarzeniu ze statyną jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.

Działanie

Ezen należy do grupy leków zmniejszających stężenie lipidów. Celem działania ezetymibu na poziomie molekularnym jest nośnik steroli, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), który odgrywa rolę w wychwytywaniu cholesterolu i fitosteroli w jelicie. Ezetymib wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu, prowadzi to do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego z jelit do wątroby. Preparat nie ma wpływu na wchłanianie etynyloestradiolu, progesteronu, kwasów tłuszczowych, kwasów żółciowych, triglicerydów oraz witamin A i D.  Po podaniu doustnym ezetymib jest szybko wchłaniany i w znacznym stopniu sprzęgany do postaci czynnego farmakologicznie glukuronianu fenolowego (glukuronian ezetymibu). Glukuronian ezetymibu osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 h, a ezetymib w ciągu 4-12 h. Ezetymib i glukuronian ezetymibu wiążą się z ludzkimi białkami osocza odpowiednio w 99,7% oraz w 88-92%. Ezetymib jest metabolizowany głównie w jelicie cienkim i w wątrobie przez sprzęganie z glukuronianem, a następnie jest wydalany z żółcią. Ezetymib i glukuronian ezetymibu są powoli wydalane z osocza przy znaczącym udziale krążenia jelitowo-wątrobowego, ok. 78% wydala się z kałem, 11% z moczem.

Dawkowanie

Dawka dobowa dla dorosłych to 1 tabletka. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie terapii  pacjent powinien stosować odpowiednią dietę obniżającą stężenie lipidów. W przypadku stosowania ezetymibu w skojarzeniu ze statyną, należy stosować wskazaną dawkę początkową lub już ustaloną większą dawkę danej statyny. 

U dzieci ≥6 do 17 lat leczenie należy rozpocząć pod nadzorem lekarza specjalisty.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, u osób z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (5 do 6 punktów wg skali Childa-Pugha) lub zaburzeniami czynności nerek.

Nie zaleca się stosowania leku u chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (powyżej 9 punktów wg Childa-Pugha).

Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków.

W przypadku jednoczesnego stosowanie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe: preparat należy przyjmować ≥2 h przed lub ≥4 h po przyjęciu leku wiążącego kwasy żółciowe. 

Przeciwwskazania

Nie należy podawać leku:

- w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- jednocześnie ze statyną w okresie ciąży i laktacji

- jednocześnie ze statyną u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnioną zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy krwi.

W przypadku stosowania w skojarzeniu ze statyną należy zapoznać się z ChPL danej statyny.

Działania niepożądane:

Ezetymib w monoterapii:

Często: biegunka, wzdęcia, zmęczenie, ból brzucha.

Niezbyt często: nagłe zaczerwienie twarzy, nadciśnienie tętnicze, kaszel, choroba refluksowa przełyku, nudności, bóle stawów, bóle karku, ból w klatce piersiowej, ból, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, CPK i GGT, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, zmniejszone łaknienie, niestrawność, skurcze mięśni.

Ezetymib w skojarzeniu ze statyną:

Często: bóle mięśni, zwiększenie aktywności AlAT i (lub) AspAT,  ból głowy.

Niezbyt często: suchość w jamie ustnej, świąd, wysypka, pokrzywka, osłabienie mięśni, bóle kończyn, osłabienie, obrzęki obwodowe, parestezje, zapalenie żołądka,  bóle pleców.

Po wprowadzeniu do obrotu (w skojarzeniu ze statyną lub w monoterapii) obserwowano z częstością nieznaną: nadwrażliwość (w tym wysypkę, pokrzywkę, anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy), depresję, zawroty głowy, zapalenie trzustki, zaparcia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, rumień wielopostaciowy, bóle mięśni, miopatię i (lub) rabdomiolizę, osłabienie, trombocytopenię, parestezje, duszność, zapalenie wątroby, kamicę żółciową.

Podczas jednoczesnego podawania ezetymibu z fenofibratem często obserwowano bóle brzucha i zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.