Carzap HCT tabletki 0,016g+0,0125g 28 sztuk

Leki na receptę

Producent

Postać

Tabletki

Stosowanie

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane za pomocą monoterapii kandesartanem lub hydrochlorotiazydem.

Działanie

Preparat hipotensyjny zawierający dwa składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania: antagonistę receptora angiotensyny II (kandesartan) i diuretyk tiazydowy (hydrochlorotiazyd). Cyleksetyl kandesartanu jest pro-lekiem, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany (na drodze hydrolizy estru) do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest silnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie jest też inhibitorem ACE - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji układu krążenia. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Tiazydy wpływają na wchłanianie zwrotne elektrolitów w kanalikach nerkowych, bezpośrednio zwiększając wydalanie sodu i chlorków oraz wody. Wydalanie potasu i magnezu przez nerki zwiększa się w sposób zależny od dawki, z równoczesnym zwiększeniem wchłaniania zwrotnego wapnia. Hydrochlorotiazyd powoduje zmniejszenie objętości osocza i płynu pozakomórkowego oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca i obniżenie ciśnienia tętniczego. W trakcie długotrwałego leczenia do obniżenia ciśnienia tętniczego przyczynia się zmniejszenie oporu obwodowego. Równoczesne podanie kandesartanu i hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych czynnych substancji. Biodostępność kandesartanu podanego w postaci tabl. wynosi ok. 34%. Maksymalne stężenie kandesartanu we krwi występuje po 3-4 h. Kandesartan silnie wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Niewielka część leku jest metabolizowana w wątrobie z udziałem CYP2C9. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem i żółcią. T0,5 wynosi około 9 h. Hydrochlorotiazyd wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, przy czym jego bezwzględna biodostępność wynosi ok. 70%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Nie jest metabolizowany, jest prawie całkowicie wydalany w niezmienionej postaci z moczem. T0,5 wynosi ok. 8 h.