Niesteroidowy lek przeciwzapalny, przeciwbólowy i przeciwobrzękowy. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej (hamowanie syntezy eikozanoidów, zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach). Zastosowany miejscowo na skórę łagodzi ból, zmniejsza obrzęk, zmniejsza odczyn zapalny. Ilość wchłoniętego przez skórę diklofenaku po zastosowaniu preparatu zależy od czasu kontaktu żelu ze skórą, od wielkości leczonego miejsca, jak również od całkowitej zastosowanej miejscowo dawki oraz od stopnia nawilżenia skóry. Po zastosowaniu miejscowym 2,5 g żelu na powierzchnię 500 cm2, ilość wchłoniętego diklofenaku odpowiada około 6% dawki podanej w postaci tabletki. Określana jest ona w stosunku do ilości diklofenaku w ogólnej eliminacji nerkowej. Okluzja prowadzona przez 10 godzin powoduje 3-krotne zwiększenie ilości wchłoniętego diklofenaku. Maksymalne stężenie diklofenaku we krwi jest około 100 razy mniejsze niż stężenie osiągane po podaniu doustnym tabletek Voltaren. 99,7% leku wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Jest metabolizowany w wątrobie, 2 metabolity fenolowe są biologicznie czynne, wykazują jednak znacznie mniejszą aktywność w porównaniu z diklofenakiem. T0,5 we krwi wynosi 1-2 godziny. Diklofenak i jego metabolity są wydalane głównie z moczem.