Fluconazole Polfarmex tabl.0,15 g 1 tabletka

Skład

1 tabletka zawiera 150 mg flukonazolu. Preparat zawiera także laktozę.

Wskazania

Tabletki stosowane są w:

- leczeniu zakażeń grzybiczych u pacjentów dorosłych: drożdżakowe zakażenie błon śluzowych, w tym zakażenia gardła, drożdżakowe zakażenie przełyku, występowanie drożdżaków w moczu oraz przewlekłe drożdżakowe zakażenia skóry i błon śluzowych; przewlekłe zanikowe drożdżakowe zapalenie jamy ustnej (związane ze stosowaniem protez zębowych); grzybice skóry w tym grzybica stóp, tułowia, podudzi, łupież pstry i zakażenia drożdżakowe skóry właściwej; kryptokokowe zapalenie opon mózgowych; drożdżyca pochwy, ostra lub nawracająca; drożdżakowe zapalenie żołędzi; inwazyjne kandydozy; grzybica paznokci (onychomikoza); kokcydioidomykoza.

- zapobieganiu zakażeniom grzybiczym u pacjentów dorosłych: nawroty drożdżakowego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej i gardła lub przełyku u pacjentów zakażonych HIV, u których jest zwiększone ryzyko nawrotów; nawroty drożdżycy pochwy (4 lub więcej zakażeń w ciągu roku); nawroty kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z podwyższonym ryzykiem nawrotów; zakażenia grzybicze u pacjentów z przedłużającą się neutropenią (np. u pacjentów z nowotworami krwi, otrzymujących chemioterapię lub u pacjentów po przeszczepieniu krwiotwórczych komórek macierzystych).

- leczeniu zakażeń u noworodków, niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat: leczenie drożdżakowego zakażenia błon śluzowych (jamy ustnej, gardła i przełyku), inwazyjnej kandydozy, kryptokokowego zapalenia opon mózgowych; zapobieganie zakażeniom drożdżakami u pacjentów z osłabioną odpornością.

Działanie

Preparat hamuje syntezę ergosterolu, niezbędnego do syntezy błony komórkowej grzyba. Jest to lek przeciwgrzybiczy, który działa na: Blastomyces dermatiditis, Candida spp. (z wyjątkiem C. krusei), Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Histoplasma capsulatum. Biodostępność wynosi >90%, a maksymalne stężenie osiągane jest w ciagu 0,5-1,5 h po podaniu. Z białkami osocza wiąże się w 11-12%. Substancja czynna zawarta w preparacie dobrze przenika do wszystkich płynów organizmu. Stężenia flukonazolu w ślinie i w plwocinie są podobne do stężeń we krwi. U pacjentów z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych stężenia flukonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym sięgają 80% stężenia we krwi. Duże stężenia flukonazolu w skórze, przekraczające stężenia we krwi, są osiągane w warstwie rogowej, naskórku i skórze właściwej oraz gruczołach potowych. Flukonazol jest metabolizowany jedynie w niewielkim stopniu (ok. 11%), wydalany jest głównie przez nerki, około 80% przyjętej dawki występuje w moczu w postaci niezmienionej. 

Dawkowanie

Dorośli

Leczenie kandydozy błon śluzowych - Kandydoza jamy ustnej: 200-400 mg 1. dnia, następnie 100-200 mg/dobę, zazwyczaj przez 7-21 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Kandydoza przełyku: 200-400 mg 1. dnia, następnie 100-200 mg/dobę, zazwyczaj przez 14-30 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Kandyduria: 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 7-21 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Przewlekła zanikowa kandydoza: 50 mg/dobę przez 14 dni. Przewlekła kandydoza skóry i błon śluzowych: 50-100 mg/dobę przez 28 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. 

Grzybice skóry - Grzybica stóp, grzybica tułowia, grzybica podudzi, drożdżyca skóry: 150 mg raz na tydz. lub 50 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.; w grzybicy stóp może być konieczne stosowanie do 6 tyg. Łupież pstry: 300-400 mg raz na tydz. przez 1-3 tyg. lub 50 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.

Kryptokokoza - Leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowych: 400 mg 1. dnia, następnie 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 6-8 tyg.; w przypadku zakażeń zagrażających życiu można zwiększyć dawkę do 800 mg/dobę. Leczenie podtrzymujące w zapobieganiu nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka nawrotów: 200 mg/dobę, czas leczenia jest nieograniczony. 

Kandydoza narządów płciowych - Ostra drożdżyca pochwy, drożdżakowe zapalenie żołędzi: 150 mg jednorazowo. Leczenie oraz nawrotom drożdżycy pochwy (4 lub więcej epizodów w roku): 150 mg co trzeci dzień, w sumie 3 dawki (doba 1., 4. i 7.), a następnie dawka podtrzymująca 150 mg raz na tydzień; dawkę podtrzymującą stosować przez 6 mies.

Inwazyjne kandydozy: 800 mg 1. dnia, następnie 400 mg/dobę; zazwyczaj zalecana długość leczenia zakażenia drożdżakowego krwi wynosi 2 tyg. po pierwszym negatywnym wyniku posiewu krwi oraz ustąpieniu objawów przedmiotowych i podmiotowych charakterystycznych dla kandydemii.

Grzybica paznokci (onychomykoza): 150 mg raz na tydz.; leczenie należy kontynuować aż do zastąpienia zakażonego paznokcia przez nowy, niezakażony, tzn. ok. 3-6 mies. w przypadku paznokci dłoni lub 6-12 mies. w przypadku paznokci stóp (po wyleczeniu przewlekłego zakażenia paznokcie czasami mogą pozostać zniekształcone). 

Kokcydioidomykoza: 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 11-24 mies. lub dłużej; w przypadku niektórych zakażeń należy rozważyć zastosowanie dawki 800 mg/dobę, w szczególności w zapaleniu opon mózgowych.

Zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów z przedłużającą się neutropenią: 200-400 mg/dobę, leczenie należy rozpocząć kilka dni przed oczekiwanym wystąpieniem neutropenii i kontynuować przez 7 dni po zwiększeniu się liczby neutrofili do >1 000/mm3. 

Zapobieganie nawrotom drożdżakowego zapalenia błony śluzowej u pacjentów zarażonych HIV, którzy znajdują się w grupie wysokiego ryzyka nawrotów - Kandydoza jamy ustnej, kandydoza przełyku: 100-200 mg/dobę lub 200 mg 3 razy w tyg., czas leczenia jest nieograniczony. 

Dzieci i młodzież.

W przypadku tej grupy osób nie należy przekraczać dawki 400 mg/dobę. W zależności od wagi oraz stopnia dojrzałości, należy oszacować, które dawkowanie (dla dorosłych czy dzieci) jest najbardziej odpowiednie dla młodzieży w wieku 12-17 lat. Jeżeli konieczne jest leczenie kandydozy narządów płciowych u młodzieży (w wieku 12-17 lat), należy zastosować takie samo dawkowanie jak u dorosłych. Dawki 100, 200 i 400 mg u dorosłych odpowiadają 3, 6 i 12 mg/kg mc. dawki u dzieci.

Noworodki od 28. dnia życia, niemowlęta oraz dzieci do 11 lat - Kandydoza błon śluzowych: 6 mg/kg mc./dobę w 1. dniu, następnie 3 mg/kg mc./dobę. Inwazyjne kandydozy, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych: 6-12 mg/kg mc./dobę. Leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u dzieci narażonych na nawrót choroby: 6 mg/kg mc./dobę. Zapobieganie zakażeniom drożdżakami u dzieci z obniżoną odpornością: 3-12 mg/kg mc./dobę w zależności od stopnia nasilenia i czasu trwania neutropenii. 

Noworodki do 27. dnia życia: w czasie 1. i 2. tyg. życia dziecka (wiek 0-14 dni) należy zastosować taką samą dawkę w mg/kg mc., jak u niemowląt i dzieci, ale podawać ją co 72 h (nie należy przekraczać dawki maksymalnej 12 mg/kg mc., podawanej co 72 h); w 3. i 4. tyg. życia dziecka (wiek 15-27 dni) taką samą dawkę należy podawać co 48 h (nie należy przekraczać dawki maksymalnej 12 mg/kg mc., podawanej co 48 h). Istnieje niewiele danych farmakokinetycznych na poparcie takiego schematu dawkowania u noworodków.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku jednorazowego podania nie jest konieczna modyfikacja dawki. U chorych (w tym również u dzieci) z zaburzeniami czynności nerek, na początku wielodawkowej terapii flukonazolem należy podać dawkę nasycającą od 50 mg do 400 mg. Po dawce nasycającej, codzienne dawkowanie należy ustalić na podstawie klirensu kreatyniny (CCr): >50 ml/min - podawać 100% zalecanej dawki; ≤50 ml/min (pacjenci niedializowani) - 50% zalecanej dawki; pacjenci regularnie dializowani - 100% zalecanej dawki po każdej dializie.

Lek można stosować niezależnie od przyjmowanych posiłków. Tabletki należy połykać w całości.

Przeciwwskazania

Nie należy podawać preparatu:

- w przypadku nadwrażliwości na flukonazol, pokrewne związki azolowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

- razem z terfenadyną (u pacjentów otrzymujących flukonazol w dawkach wielokrotnych, wynoszących ≥400 mg/dobę)

 - z lekami wydłużającymi odstęp QT, które są metabolizowane przez CYP3A4, takimi jak: astemizol, pimozyd, erytromycyna, cyzapryd, chinidyna.

Działania niepożądane:

Często: ból głowy, ból brzucha, wymioty, biegunka, nudności, wysypka, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, AspAT i AlAT.

Niezbyt często: drgawki, parestezje, ośrodkowe lub obwodowe zawroty głowy, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, żółtaczka, cholestaza, nasilona potliwość, ból mięśni, astenia, gorączka, niedokrwistość, zaburzenia smaku, wysypka polekowa, pokrzywka, świąd, zmniejszenie apetytu, suchość w jamie ustnej, zwiększenie stężenia bilirubiny, bezsenność, senność, zmęczenie, złe samopoczucie.

Rzadko: drżenie, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, martwica komórek wątrobowych, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, uszkodzenie komórek wątroby (stosowanie flukonazolu wiązało się rzadko z ciężkim toksycznym uszkodzeniem wątroby, w tym ze skutkiem śmiertelnym, głównie u pacjentów z ciężkimi chorobami podstawowymi), złuszczające zapalenie skóry, łysienie, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, anafilaksja, zespół Stevensa-Johnsona, hipercholesterolemia, hipertrójglicerydemia, hipokaliemia,  ostra uogólniona osutka krostkowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy.

W razie pojawienia się zawrotów głowy lub drgawek podczas leczenia, nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn.

Kobiety w ciąży oraz karmiące piersią nie powinny przyjmować preparatu.

Tabletki zawierają laktozę, dlatego też nie powinny być przyjmowane przez chorych z niedoborem laktazy (typu Lapp), zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.