Fluconazole Polfarmex tabl.0,05g 7 tabletek

Skład

Jedna tabletka zawiera 50 mg flukonazolu. Tabletki zawierają również laktozę.

Wskazania

Lek stosowany jest w:

- leczeniu zakażeń grzybiczych u osób dorosłych: inwazyjne kandydozy; przewlekłe zanikowe drożdżakowe zapalenie jamy ustnej (związane ze stosowaniem protez zębowych); kokcydioidomykoza; grzybice skóry w tym grzybica podudzi, stóp, tułowia, zakażenia drożdżakowe skóry właściwej i łupież pstry; kryptokokowe zapalenie opon mózgowych; grzybica paznokci (onychomikoza); drożdżakowe zakażenie błon śluzowych, w tym zakażenia gardła, występowanie drożdżaków w moczu, przewlekłe drożdżakowe zakażenia skóry i błon śluzowych oraz drożdżakowe zakażenie przełyku; drożdżakowe zapalenie żołędzi; drożdżyca pochwy.

- zapobieganiu następującym stanom u pacjentów dorosłych: nawroty kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z podwyższonym ryzykiem nawrotów; zakażenia grzybicze u chorych z przedłużającą się neutropenią (np. u pacjentów z nowotworami krwi, otrzymujących chemioterapię lub u pacjentów po przeszczepieniu krwiotwórczych komórek macierzystych); nawroty drożdżycy pochwy (4 lub więcej zakażeń w ciągu roku); nawroty drożdżakowego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej i gardła lub przełyku u pacjentów zakażonych HIV, u których jest zwiększone ryzyko nawrotów.

- leczeniu zakażeń u noworodków, niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat (syrop), tabletki dla dzieci od 3 lat: leczenie drożdżakowego zakażenia błon śluzowych (gardła, przełyku i jamy ustnej), inwazyjnej kandydozy, zapobieganie zakażeniom drożdżakami u pacjentów z osłabioną odpornością, leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowych.

Działanie

Fluconazole to lek przeciwgrzybiczy z grupy triazoli. Preparat hamuje syntezę ergosterolu, niezbędnego do syntezy błony komórkowej grzyba. Działa na: Candida spp. (z wyjątkiem C. krusei), Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatiditis, Paracoccidioides brasiliensis. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi >90%.  Stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 0,5-1,5 h po podaniu. Z białkami osocza wiąże się w 11-12%. Flukonazol dobrze przenika do wszystkich płynów organizmu. Stężenia flukonazolu w ślinie i w plwocinie są podobne do stężeń w osoczu. U osób z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych stężenia flukonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym sięgają 80% stężenia w osoczu. Duże stężenia flukonazolu w skórze, przekraczające stężenia w osoczu, są osiągane w warstwie rogowej, naskórku i skórze właściwej oraz gruczołach potowych. Flukonazol jest metabolizowany jedynie w niewielkim stopniu (ok. 11%). Jest wydalany głównie przez nerki, około 80% przyjętej dawki występuje w moczu w postaci niezmienionej.

Dawkowanie

Dorośli

Inwazyjne kandydozy: 800 mg 1. dnia, następnie 400 mg/dobę; zazwyczaj zalecana długość leczenia zakażenia drożdżakowego krwi wynosi 2 tyg. po pierwszym negatywnym wyniku posiewu krwi oraz ustąpieniu objawów przedmiotowych i podmiotowych charakterystycznych dla kandydemii.

Kokcydioidomykoza: 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 11-24 mies. lub dłużej; w przypadku niektórych zakażeń należy rozważyć zastosowanie dawki 800 mg/dobę, w szczególności w zapaleniu opon mózgowych.

Grzybice skóry - Grzybica stóp, grzybica tułowia, grzybica podudzi, drożdżyca skóry: 150 mg raz na tydz. lub 50 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.; w grzybicy stóp może być konieczne stosowanie do 6 tyg. Łupież pstry: 300-400 mg raz na tydz. przez 1-3 tyg. lub 50 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.

Kryptokokoza - Leczenie kryptokokowego zapalenia opon mózgowych: 400 mg 1. dnia, następnie 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 6-8 tyg.; w przypadku zakażeń zagrażających życiu można zwiększyć dawkę do 800 mg/dobę. Leczenie podtrzymujące w zapobieganiu nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka nawrotów: 200 mg/dobę.

Grzybica paznokci (onychomykoza): 150 mg raz na tydz.; leczenie należy kontynuować aż do zastąpienia zakażonego paznokcia przez nowy, niezakażony, tzn. ok. 3-6 mies. w przypadku paznokci dłoni lub 6-12 mies. w przypadku paznokci stóp.

Leczenie kandydozy błon śluzowych - Kandyduria: 200-400 mg/dobę, zazwyczaj przez 7-21 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Kandydoza przełyku: 200-400 mg 1. dnia, następnie 100-200 mg/dobę, zazwyczaj przez 14-30 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Przewlekła zanikowa kandydoza: 50 mg/dobę przez 14 dni. Kandydoza jamy ustnej: 200-400 mg 1. dnia, następnie 100-200 mg/dobę, zazwyczaj przez 7-21 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego. Przewlekła kandydoza skóry i błon śluzowych: 50-100 mg/dobę przez 28 dni lub dłużej w przypadku pacjentów z ciężkim osłabieniem czynności układu immunologicznego.

Kandydoza narządów płciowych - Ostra drożdżyca pochwy, drożdżakowe zapalenie żołędzi: 150 mg jednorazowo. Leczenie oraz nawroty drożdżycy pochwy (4 lub więcej epizodów w roku): 150 mg co trzeci dzień, w sumie 3 dawki (doba 1., 4. i 7.), a następnie dawka podtrzymująca 150 mg raz na tydzień ( dawkę tę należy stosować przez 6 miesięcy).

Zapobieganie nawrotom drożdżakowego zapalenia błony śluzowej u pacjentów zarażonych HIV, którzy znajdują się w grupie wysokiego ryzyka nawrotów - Kandydoza jamy ustnej, kandydoza przełyku: 100-200 mg/dobę lub 200 mg 3 razy w tyg., czas leczenia jest nieograniczony. 

Zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów z przedłużającą się neutropenią: 200-400 mg/dobę, leczenie należy rozpocząć kilka dni przed oczekiwanym wystąpieniem neutropenii i kontynuować przez 7 dni po zwiększeniu się liczby neutrofili do >1 000/mm3. 

Młodzież (12-17 lat). W tej grupie pacjentów dawkowanie ustala się w zależności od masy ciała oraz dojrzałości. Klirens flukonazolu u dzieci jest większy niż u dorosłych. Dawki 100, 200 i 400 mg u dorosłych odpowiadają dawkom 3, 6 i 12 mg/kg mc. u dzieci.

U dzieci i młodzieży nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 400 mg. 

Niemowlęta i dzieci w wieku od 28 dni do 11 lat (tabletki - dzieci 3-11 lat; syrop - dzieci 0-11 lat) Leczenie podtrzymujące w celu zapobiegania nawrotom kryptokokowego zapalenia opon mózgowych u dzieci z dużym ryzykiem nawrotu: dawka - 6 mg/kg mc., na dobę w zależności od ciężkości choroby. Kandydozy inwazyjne oraz kryptokokowe zapalenie opon mózgowych: dawka - 6-12 mg/kg mc. na dobę w zależności od ciężkości choroby. Kandydoza błon śluzowych: dawka początkowa - 6 mg/kg mc; następna dawka - 3 mg/kg mc. na dobę; dawkę początkową można stosować w 1. dniu leczenia w celu szybszego osiągnięcia stanu równowagi. Zapobieganie zakażeniom drożdżakami u pacjentów z osłabioną odpornością: dawka - 3-12 mg/kg mc. na dobę w zależności od stopnia oraz czasu trwania neutropenii.

Noworodki w wieku od 0 do 27 dni (tylko syrop). Noworodki 0-14 dni: taką samą dawkę w mg/kg mc. jak u niemowląt i dzieci należy podawać co 72 h; nie należy przekraczać maksymalnej dawki 12 mg/kg mc. podawanej do 72 h. Noworodki 15-27 dni: taką samą dawkę w mg/kg mc. jak u niemowląt i dzieci należy podawać co 48 h; nie należy przekraczać maksymalnej dawki 12 mg/kg mc. podawanej do 48 h.

U osób (w tym dzieci i młodzież) z zaburzeniami czynności nerek, otrzymujących wielokrotne dawki flukonazolu, na początku należy podać dawkę 50-400 mg. Dawkę dobową ustala się następująco: CCr >50 ml/min - 100% dawki zalecanej; CCr ≤50 ml/min (bez dializy) - 50% dawki zalecanej; regularne dializy - 100% dawki zalecanej po każdej dializie; w dniach, w których nie wykonuje się dializy, należy podawać dawkę zmniejszoną odpowiednio do klirensu kreatyniny.

Lek powinno się stosować ostrożnie u chorych  z zaburzeniami czynności wątroby.

U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie należy zmodyfikować w zależności od czynności nerek.

Tabletki należy połykać w całości, niezależnie od przyjmowanych posiłków.

Przeciwwskazania

Leku nie powinno się podawać:

- w przypadku nadwrażliwości na flukonazol, pokrewne związki azolowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

 - z preparatami wydłużającymi odstęp QT, które są metabolizowane przez CYP3A4, takimi jak: pimozyd, cyzapryd, chinidyna, astemizol, erytromycyna.

- razem z terfenadyną (u pacjentów otrzymujących flukonazol w dawkach wielokrotnych, wynoszących ≥400 mg/dobę).

Działania niepożądane:

Często: nudności, wymioty, biegunka, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, AspAT i AlAT, wysypka, ból głowy, ból brzucha.

Niezbyt często: wzdęcia, zaparcia, niestrawność, bezsenność, senność, drgawki, ośrodkowe lub obwodowe zawroty głowy, ból mięśni, świąd, pokrzywka, zmęczenie, suchość w jamie ustnej, żółtaczka, cholestaza, nasilona potliwość, gorączka, zaburzenia smaku, zmniejszenie apetytu, parestezje, astenia, wysypka polekowa, niedokrwistość, zwiększenie stężenia bilirubiny, złe samopoczucie.

Rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie wątroby, uszkodzenie komórek wątroby, niewydolność wątroby, martwica komórek wątrobowych, złuszczające zapalenie skóry, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, hipokaliemia, hipercholesterolemia, hipertrójglicerydemia, wydłużenie odstępu QT, obrzęk twarzy, drżenie,  łysienie, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, anafilaksja, ostra uogólniona osutka krostkowa, obrzęk naczynioruchowy, torsade de pointes.

W przypadku gdy pojawią się  zawroty głowy lub drgawki w trakcie stosowania leku wówczas pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. 

Preparatu w dużych dawkach i (lub) długotrwale, nie mogą zażywać kobiety w ciąży i karmiące piersią, z wyjątkiem zakażeń zagrażających życiu. 

Ze względu na obecność laktozy, leku nie należy podawać osobom z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy (typu Lapp).

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.