Lek przeciwhistaminowy, silny i selektywny antagonista obwodowego receptora histaminowego H1. Hamuje zależną od histaminy wczesną fazę reakcji alergicznej. Cetyryzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego; pokarm przedłuża wchłanianie, ale nie wpływa na biodostępność leku. Wiąże się w około 93% z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana w 70% z moczem (w tym około 50% w postaci niezmienionej) oraz w 10% z kałem. T0,5 we krwi wynosi 8,3 h.